WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!

Pages:     | 1 | 2 || 4 | 5 |   ...   | 13 |

Судьфадиметоксин Табл. по 0,2 г Внутрь 1,0-2,0 г в 1-й день, затем 0,5-1,0 г 1 раз/сут Сульфален Табл. по 0,2 г Внутрь 1,0 г в 1-й день, затем 0,г 1 раз/сут или 2,1раз/нед Сульфадиазин 1% мазь в тубах по 50 г Местно 1-2раза/сут серебра Ко-тримоксазол Табл. по 0,2 г, 0,48 и 0,96 Внутрь, в/в Внутрь -0,96 г 2 раз/сут, г; флак. сир. 0,24 г/5 мл; в/в – 10 мг/кг/сут в 2-амп. по 5 мл (0,48 г) приема Нитрофураны фурацилин, нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин), фуразолидон Механизм действия: нитрофураны в своем составе имеют нитрогруппу, которая в микроорганизмах восстанавливается и переходит в аминогруппу. Таким образом, нитрофураны являются акцепторами ионов водорода, что нарушает обмен веществ микробной клетки, снижает продукцию токсинов и опасность интоксикации. Кроме того, они снижают активность некоторых ферментов, устойчивость к фагоцитозу, а также нарушают синтез ДНК микроорганизмов. Эффективны в присутсвии гноя и в среде ацидоза.

Вид фармакологического действия: оказывают бактериостатическое, а в больших дозах – бактерицидное действие.

Спектр противомикробного действия: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: стрептококки, стафилококки, клебсиелла пневмонии, кишечная и дизентерийная палочки и др.; кандиды, простейшие:

трихомонады, лямблии, хламидии (фуразолидон).

К ним устойчивы синегнойная палочка, протей, провиденции, серрации, ацинетобактер.

Устойчивость к нитрофуранам развивается медленно.

Особенности фармакокинетики: хорошо всасываются из просвета ЖКТ, не создают высоких концентраций в тканях организма и кровеносном русле, период полувыведения – 1 час. Фурадонин, фурагин создают действующую концентрацию в моче, могут окрасить ее в ржаво-желтый или коричневый цвет (при почечной недостаточности противопоказаны, т. к могут кумулировать), фуразолидон метаболизируется в печени, выделяется с желчью и в высоких концентрациях накапливается в просвете кишечника (противопоказан при печеночной недостаточности).

Побочные эффекты 1. Расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, отсутствие аппетита).

2. Дисбактериоз (рекомендуется принимать с нистатином).

3. Нейротоксичность (головная боль, головокружение, сонливость, полинейропатия).

4. Авитаминоз (принимать вместе с витаминами группы В).

5. Аллергические реакции.

6. Гематотоксичность (лейкопения, анемия).

Применение - обработка ран (фурацилин).

Остальные нитрофураны назначают после еды по 0,1-0,15 г 3-4 раза в сутки при следующих заболеваниях:

- инфекции мочевых путей (фурадонин, фурагин, так как являются уросептиками);

- дизентерия, энтероколиты (нифуроксазид, фуразолидон);

- трихомониаз, лямблиоз (фуразолидон);

- алкоголизм (фуразолидон нарушает метаболизм этилового спирта, вызывает явления интоксикации, способствует формированию отрицательного отношения к приему спирта).

Лекарственные взаимодействия 1. Хинолоны снижают эффективность фурадонина и фурагина.

2. Риск гематотоксичности возрастает при совместном применении с левомицетином.

3. При применении фуразолидона (ингибирует моноаминооксидазу) с симпатомиметиками, трициклическими антидепрессантами, продуктами, содержащими тирамин (пиво, вино, сыр, фасоль, копчености) возможно развитие симпатикоадреналового криза.

Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска нитрофуранов Препарат Формы выпуска Путь Средние суточные введения дозы Фуродонин Табл. по 0,05 и 0,1 г, по Внутрь 0,05 - 0,1 г 4 раза/сут 0,03 г (для детей) Фурагин Табл. по 0,05 г Внутрь 0,1-0,2г 3-4 раза/сут Нуфуроксазид Табл. по 0,2 г; 4% сироп Внутрь 0,2г 4 раза/сут Фуразолидон Табл. по 0,05 г; флак. 150 Внутрь 0,1г 4 раз/сут мл, сод. 50 г гран.

д/пригот. сусп. д/приема внутрь Производные 8-оксихинолина 5-НОК (нитроксолин), интетрикс, хлорхинальдон Механизм действия: ингибируют синтез белка, нитроксолин снижает адгезию кишечной палочки к эпителию мочевых путей.

Вид фармакологического действия - бактериостатический.

Спектр противомикробного действия: грамположительные кокки, грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae (эшерихии, сальмонеллы, шигеллы, протеи), грибки рода кандида, амебы, лямблии.

Особенности фармакокинетики: нитроксолин хорошо всасывается в просвете ЖКТ, хлорхинальдон не всасывается и создает там действующую концентрацию. Нитроксолин не метаболизируется, создает высокие концентрации в моче. При применении нитроксолина возможно окрашивание мочи и кала в шафранно-желтый цвет.

Побочные эффекты 1. Периферические невриты (хлорхинальдон).

2. Неврит зрительного нерва (чаще хлорхинальдон).

3. Аллергические реакции.

4. Диспепсические расстройства.

Применение: в настоящее время в большинстве стран не используются. Чаще применяется нитроксолин в качестве препарата резерва при инфекциях мочевыводящих путей.

1. Инфекции мочеполовых путей (нитроксолин, применяют внутрь по 0,1, в тяжелых случаях - до 0,2 г 4 раза в день);

2. Кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, амебиаз, дисбактериоз и другие), применяются препараты, невсасывающиеся из ЖКТ – интетрикс, хлорхинальдон (по 0,2 г 3 раза в день).

Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска нитроксолина Препарат Формы выпуска Путь Средние суточные введения дозы Нитроксолин Табл. по 0,05 г Внутрь (за 1 0,1-0,2 г 4 раза/сут час до еды) Хинолоны/Фторхинолоны Классификация хинолонов I поколение кислота налидиксовая (невиграмон) кислота оксолиниевая (грамурин) кислота пипемидиевая (палин) II поколение ципрофлоксацин (ципролет) пефлоксацин (абактал) норфлоксацин офлоксацин (таривид) III поколение спарфлоксацин левофлоксацин IV поколение моксифлоксацин Механизм действия: угнетают ферменты ДНК-гиразу, топоизомеразу IV и нарушают синтез ДНК микроорганизмов.

Вид фармакологического действия – бактерицидный.

Спектр противомикробного действия.

Хинолоны действуют на грамотрицательные микроорганизмы семейства Enterobacteriace (сальмонеллы, шигеллы, эшерихии, протей, клебсиеллы, энтеробактер), гемофильную палочку и нейссерий. На золотистый стафилококк и синегнойную палочку влияют пипемидиевая и оксолиневая кислоты, но это не имеет практического значения.

Фторхинолоны (препараты II-IV поколения), помимо вышеперечисленных микроорганизмов, активны в отношении стафилококков, серраций, провиденции, цитробактера, моракселл, псевдомонад, легионелл, бруцелл, иерсиний, листерий. Кроме того, препараты III и особенно IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм), микобактерий, анаэробов, а также действуют на микроорганизмы, устойчивые к хинолонам I-II поколения. Меньшей чувствительностью к фторхинолонам обладают энтерококки, коринебактерии, кампилобактер, геликобактер пилори, уреаплазма.

Фармакокинетика Хорошо всасываются в ЖКТ, максимальная концентрация в крови создается через 1-3 ч.

Хинолоны не создают действующей концентрации в кровеносном русле, тканях организма. Оксолиновая и налидиксовая кислоты активно метаболизируются и выводятся почками в виде активных и неактивных метаболитов, пипемидиевая кислота экскретируется с мочой в неизменном виде. Кратность введения - 2-4 раза в сутки.

Фторхинолоны создают высокие концентрации в органах и тканях организма, внутри клеток, некоторые проходят через гематоэнцефалический барьер, создавая там действующую концентрацию (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, левофлоксацин). Кратность введения - 1-2 раза в сутки. Пефлоксацин активно биотрансформируется в печени.

Ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин метаболизируются в небольшой степени, в основном в почках. Выводятся с мочой, меньшая часть - с калом.

Побочные эффекты 1. Диспепсические расстройства.

2. Нейротоксичность (головная боль, бессонница, головокружение, ототоксичность, нарушение зрения, парестезии, судороги).

3. Аллергические реакции.

4. Гепатотоксичность (холестатическая желтуха, гепатит – препараты I поколения).

5. Гематотоксичность (лейко-, тромбоцитопения, гемолитическая анемия - препараты I поколения).

6. Артралгии (экспериментально был выявлен видоспецифичный побочный эффект, который проявляется в виде нарушений в хрящевой ткани у щенков собак породы Бигль), миалгия, тендовагинит – фторхинолоны (очень редко).

7. Кристаллурия (редко фторхинолоны).

8. Кандидоз слизистой оболочки ротовой полости и влагалища.

9. Удлинение интервала Q-T на ЭКГ (фторхинолоны).

Применение Хинолоны в основном как уросептики (кроме острого пиелонефрита), реже - при кишечных инфекциях: шигеллез, энтероколит (кислота налидиксовая).

Фторхинолоны являются средствами резерва - их нужно использовать преимущественно при неэффективности других высокоактивных антибиотиков широкого спектра действия при следующих патологических состояниях:

1. Инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит).

2. Инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов.

3. Сепсис.

4. Менингит (ципрофлоксацин).

5. Перитонит и интраабдоминальная инфекция.

6. Туберкулез (при лекарственной устойчивости к другим препаратам в составе комбинированной терапии применяют ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин).

7. Инфекции дыхательных путей.

8. Простатит.

9. Гонорея.

10. Сибирская язва.

11. Кишечные инфекции (брюшной тиф, сальмонеллез, холера, иерсиниоз, шигеллез).

12. Лечение и профилактика инфекционных заболеваний у больных с иммунодефицитом.

Противопоказаны: беременным, кормящим, детям и подросткам до 18 лет (в период формирования скелета), при аллергии на хинолоны. При нетяжелых инфекциях их назначать нецелесообразно.

Лекарственные взаимодействия 1. Образуют хелатные комплексы с антацидами, что снижает всасывание препаратов.

2. Нестероидные противовоспалительные средства, производные нитроимидазола, метилксантины повышают риск развития нейротоксических побочных эффектов.

3. Антагонистируют с нитрофуранами.

4. Применение пипемидиевой кислоты, ципрофлоксацина, норфлоксацина, пефлоксацина повышает токсичность метилксантинов в связи со снижение их элиминации из организма.

5. При применении хинолонов, ципрофлоксацина, норфлоксацина с непрямыми антикоагулянтами необходимо корректировать дозу последних, так как нарушается их метаболизм и возрастает риск кровотечений.

6. При назначении с антиаритмиками следят за длительностью интервала Q-T.

7. При совместном применении с глюкокортикоидами возрастает риск разрыва сухожилий.

Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска хинолонов/фторхинолонов Препарат Формы выпуска Путь Средние суточные введения дозы Налидиксовая Капс. по 0,5 г, табл. по 0,5 г Внутрь 0,5г – 1 г 4 раза/сут кислота Оксолиновая Табл. по 0,25 г Внутрь 0,5г – 0,75 г 2 раза/сут.

кислота Ципрофлоксацин Табл. по 0,25 г, 0,5 г, 0,75 г; Внутрь, в/в, Внутрь - 0,25 – 0,75 г флак. по 50 и 100 мл 0,2% р- местно раза/сут, остр. гонорея– ра; амп. по 10 мл 1% р-ра 0,5г однократно; в/в – 0,(концентрат); 0,3% глаз., – 0,6 2 раза/сут, ушн. Капли, глаз. мазь местно – 4-6 раз/сут Офлоксацин Табл. по 0,1 г, 0,2 г; Внутрь, в/в, Внутрь - 0,2 – 0,4 г флак. 0,2% р-ра; 0,3% глаз., местно раза/сут, остр. гонорея – ушн. капли, глаз. мазь 0,4 г однократно; в/в – 0, – 0,6 в 1-2 раза/сут, местно – 4-6 раз/сут Норфлоксацин Табл. по 0,2 г, 0,4 г,0,8 г; Внутрь, Внутрь - 0,2 – 0,4 г флак. по 5 мл 0,3% р-ра местно раза/сут, остр. гонорея – (глаз., ушн. капли) 0,8г однократно; местно –4-6раз/сут.

Левофлоксацин Табл. по 0,25 г,0,5 г; Внутрь, в/в Внутрь - 0,25 – 0,5 г 1-флак. по 100 мл 0,5% р-ра (медленно) раза/сут, в/в – 0,25 – 0,5 1 2 раза/сут Спарфлоксацин Табл. по 0,2 г Внутрь В 1-й день – 0,4-0,2 г однократно, затем – 0,1 – 0,2 г 1 раз/сут.

Моксифлоксацин Табл. по 0,4 г Внутрь 0,4г 1 раз/сут.

Производные хиноксалина диоксидин, хиноксидин Механизм действия: не изучен, предположительно нарушают синтез ДНК в микроорганизмах. В анаэробной среде усиливают образование активных форм кислорода.

Вид фармакологического действия – бактерицидный.

Спектр противомикробного действия: грамотрицательные и грамположительные аэробы (стафилококки, стрептококки, эшерихии, протеи, клебсиеллы, синегнойная палочка, шигеллы, сальмонеллы, микобактерии и др.) и анаэробы (клостридии, бактероиды, лактобактерии, бифидобактерии, вейлонеллы, пептострептококки), актиномицеты. Действуют в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антибактериальным средствам.

Особенности фармакокинетики: хорошо всасываются с раневых поверхностей, из полостей, хорошо проникают в органы и ткани. Не метаболизируются, выводятся почками.

Побочные эффекты 1. Тошнота, рвота.

2. Головная боль, головокружение.

3. Судороги.

4. Аллергические реакции.

5. Мутагенное действие.

6. Тератогенное и эмбриотоксическое действие (противопоказан при беременности и кормлении грудью).

7. При передозировке диоксидина возможно развитие дистрофии и острой надпочечниковой недостаточности.

Применение. Назначают только взрослым (после пробы на переносимость), обычно в стационаре под контролем врача для лечения тяжелых заболеваний, вызванных полирезистентными микроорганизмами:

1. Гнойных ран, ожогов, язв - местно (диоксидин в виде 0,5 - 1% раствора или 5% мази);

2. Тяжелых гнойно-воспалительных процессов - перитонита, паранефрального абсцесса, флегмон, эмпиемы плевры (хиноксидин внутрь, диоксидин для промывания полостей в виде 1% раствора или внутривенно капельно в виде 0,5% раствора).

Средние суточные дозы, путь введения и формы выпуска диоксидина Препарат Формы выпуска Путь Средние суточные введения дозы Диоксидин Амп. по 5 и 10 мл 0,5 и 1% Местно, в/в В\в - 0,6 г – 0,9 г/сут в 2-р-ра; 5% мазь (капельно) приема, местно – раз/сут, в полости 10-мл 1% р-ра.

Антибиотики Антибиотики – химические вещества биологического происхождения, избирательно подавляющие жизнеспособность микроорганизмов.

Антибиотики синтезируются плесневыми грибами, актиномицетами, некоторыми бактериями, а также извлекаются из растительных и животных тканей. В медицинской практике используются, наряду с природными антибиотиками, также их синтетические и полусинтетические аналоги.

Антибиотики принято разделять на антибактериальные, противогрибковые и противоопухолевые. В данных методических указаниях рассмотрены лишь антибактериальные антибиотики.

Классификация антибиотиков по химической структуре:

1. -лактамные антибиотики: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы;

2. макролиды (эритромицин и др.) и азалиды (азитромицин);

Pages:     | 1 | 2 || 4 | 5 |   ...   | 13 |



© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.