WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!

Pages:     | 1 |   ...   | 24 | 25 || 27 | 28 |   ...   | 66 |

Амитриптилин, подобно имипрамину, является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. По строению отличается от имипрамина тем, что атом азота в центральной части трициклической системы заменен атомом углерода.

Является ингибитором обратного нейронального захвата медиаторных моноаминов, включая норадреналин, дофамин, серотонин и др. Ингибирования МАО не вызывает. Характерна значительная холинолитическая активность.

Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом.

Применяется главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов - стимуляторов (имипрамин и др.).

Назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05 - 0,075 г (50 - 75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025 - 0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15 - 0,25 г (150 - 250 мг) на 3 - 4 приема (в течение дня и перед сном).

По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки. При тяжелых депрессиях можно назначать введение препарата внутримышечно или внутривенно (медленно!) в дозе 0,02 - 0,04 г (20 - 40 мг) 3 - 4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препаратов внутрь.

Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Амитриптилин относительно широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Мы назначали внутрь при неврозах относительно малые дозы (0,0125 - 0,00625 = 1/2 - 1/4 таблетки).

Амитриптилин обычно хорошо переносится. В связи с наличием суггестивного эффекта не нарушает сон, и его назначают на протяжении всего дня, в том числе перед сном. Однако вследствие выраженного холинолитического эффекта при приеме амитриптилина могут наблюдаться сухость во рту, расширение зрачков и нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, а также сонливость, головокружение, тремор рук, парестезии, аллергические реакции, нарушение сердечного ритма.

Амитриптилин как препарат с выраженной холинолитической активностью противопоказан при глаукоме, атонии мочевого пузыря, гипертрофии предстательной железы. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1%-ный раствор в ампулах по 2 мл (20 мг).

Хранение: список Б.

Азафен (Azaphenum) 2-(4-метил-1-пиперазинил)-10-метил-3,4-диазафеноксазина дигидрохлорид.

Синонимы: Азаксазин, Дизафен, Azaxazin, Dizaphenum, Pipophezin.

Кристаллический порошок желтовато-зеленоватого цвета. Легко растворим в воде, практически не растворим в спирте, РН 1,25% раствора 2,5 - 3,0.

Азафен является оригинальным отечественным антидепрессантом трициклической структуры. По фармакологическим свойствам близок к имипразину, ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина и 5-окситриптофана, но в отличие от имипрамина (и амитриптилина) не обладает холинолитической активностью. Ингибирующего влияния на МАО не оказывает. Тимолептическое действие сочетается с седативной активностью.

Азафен нашел широкое применение при лечении различных депрессий. Его назначают при астено-депрессивных и тревожно-депрессивных состояниях, депрессивной стадии маниакально-депрессивного психоза, инволюционной меланхолии, депрессиях органического генеза, соматогенно обусловленных депрессиях, реактивных депрессиях, депрессивных состояниях, развивающихся при длительном лечении нейролептиками, а также при астенодепрессивных состояниях невротического характера. Может применяться в качестве "долечивающего" средства после лечения другими препаратами.

Препарат особенно эффективен при депрессиях легкой и средней тяжести; при глубоких депрессиях может применяться в сочетании с другими трициклическими антидепрессантами. Азафен при необходимости можно назначать в сочетании с нейролептиками.

В связи с хорошей переносимостью, достаточно сильной антидепрессивной активностью и седативным действием азафен широко применяется при болезнях, сопровождающихся депрессивными и невротическими состояниями. Имеются данные об эффективности азафена для лечения депрессивных состояний у больных с ишемической болезнью сердца.

С успехом используют азафен для лечения неглубоких алкогольных депрессий, протекающих как с тревогой, так и с заторможенностью.

Назначают азафен внутрь (после еды) в дозе 0,025 - 0,05 г (25 - 50 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг в сутки (в 3 - 4 приема). Обычно терапевтическая доза составляет 0,15 - 0,2 г в сутки. При необходимости увеличивают суточную дозу до 0,4 г. Курс лечения продолжается 1 - 1,5 месяца. По достижении терапевтического эффекта дозы постепенно понижают и переходят на поддерживающую терапию (25 - 75 мг в сутки).

Азафен обычно хорошо переносится. В отличие от имизина не вызывает у больных шизофренией обострения психической симптоматики (бред, галлюцинации), не усиливает тревогу и страх. Препарат не вызывает нарушений сна, и больные могут принимать его в вечернее время. Как правило, прием азафена улучшает сон.

Препарат не обладает кардиотоксическими свойствами. Отсутствие побочных явлений позволяет назначать препарат больным с соматическими заболеваниями и лицам пожилого возраста.

В связи с отсутствием холинолитического действия азафен можно назначать больным глаукомой и другими заболеваниями, при которых противопоказано применение препаратов, обладающих холинолитической активностью, в том числе имипрамина и амитриптилина.

В связи с хорошей переносимостью азафен более удобен для использования в амбулаторной практике, чем имизин и другие антидепрессанты.

В отдельных случаях при приеме азафена возможны головокружение, тошнота, рвота; при уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

Азафен, как и другие трициклические антидепрессанты, не следует назначать совместно с ингибиторами МАО. После применения этих препаратов азафен можно назначать через 1 - 2 недели.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 (25 мг) желтовато-зеленоватого цвета. В упаковке по 250 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Пиразидол (Pyrazidolum) - 2.3а,4,5,6-Гексагидро-8-метил-1Н-пиразино-[3.2.1-j.k]-карбозола гидрохлорид, или 1,10-триметил-8-метил-1,2,3,4-тетрагидропиразино-[1.2а]-индола гидрохлорид.

Синонимы: Пирлиндол, Pirlindolum, Pirlindole.

Белый с желтоватым или зеленоватым опенком кристаллический порошок. Практически не растворим в воде.

Пиразидол является оригинальным отечественным антидепрессивным препаратом. По структуре отличается от других антидепрессантов тем, что является четырехциклическим соединением. Это производное индола, имеющее элементы структурного сходства с серотонином, а также резерпином и другими конденсированными индольными производными.

Пиразидол обладает выраженной антидепрессивной активностью, причем особенностью его действия является сочетание тимолептического эффекта с регулирующим влиянием на центральную нервную систему, выражающимся в активизирующем действии у больных с апатическими, анергическими депрессиями и седативном эффекте у больных с ажитированными состояниями. В определенной мере пиразидол обладает также ноотропной активностью и улучшает познавательные (когнитивные) функции.

Нейрохимический механизм действия пиразидола связан с его влиянием на содержание и обмен в ЦНС нейромедиаторных моноаминов. В первую очередь он ингибирует активность МАО. Особенность пиразидола - избирательное ингибирование МАО типа А, носящее кратковременный и полностью обратимый характер. Этим он существенно отличается от неизбирательных - необратимых ингибиторов МАО группы ипрониазида.

Следует учитывать и разную степень ингибирования пиразидолом дезаминирования моноаминов. Он сильно блокирует дезаминирование серотонина и норадреналина и относительно мало влияет на дезаминирование тирамина, что создает меньше предпосылок для развития "сырного" синдрома. Пиразидол частично ингибирует также и обратный захват моноаминов, что сближает его в определенной степени с трициклическими антидепрессантами. В совокупности применение пиразидола приводит к значительной активации процессов синаптической передачи нервного возбуждения в ЦНС.

Фармакологически пиразидол характеризуется ослаблением депрессивных эффектов резерпина, потенцированием действия фенамина, L-дофа, 5-окситриптофана. В отличие от трициклических антидепрессантов пиразидол не оказывает антихолинергического действия.

Назначают пиразидол больным с маниакально-депрессивным психозом, шизофренией с аффективными расстройствами и инволюционным психозом, протекающим с депрессией. Препарат показан при депрессиях с психомоторной заторможенностью, а также депрессиях, сопровождающихся тревожно-депрессивными и тревожно-бредовыми компонентами, астенической, ипохондрической и неврозоподобной симптоматикой.

Больным алкоголизмом, особенно в период абстиненции, пиразидол назначают для уменьшения депрессивных и тревожно-депрессивных состояний.

В связи с положительным влиянием на когнитивные функции пиразидол может быть полезен в комплексной терапии старческих деменций (болезнь Альцгеймера и др.).

При необходимости можно сочетать пиразидол с нейролептиками, транквилизаторами.

Назначают пиразидол внутрь в таблетках. Лечение начинают с 50 - 75 мг (0,05 - 0,075 г) в день в 2 приема, постепенно увеличивая дозу на 25 - 50 мг. Обычно терапевтический эффект достигается к 7 - 14 дню лечения при применении в дозе 150 - 300 мг в день. При необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мг. По достижении терапевтического эффекта лечение продолжают индивидуально подобранной дозой еще в течение 2 - 4 недель, после чего дозу постепенно уменьшают. При невротических и реактивных депрессиях препарат применяют в меньших дозах.

Пиразидол обычно хорошо переносится. Отсутствие холинолитического действия позволяет применять его у больных (при глаукоме, аденоме), которым противопоказаны антидепрессанты, обладающие холинолитической активностью, например амитриптилин, имипрамин и др.

В редких случаях, при повышенной чувствительности, могут наблюдаться небольшая сухость во рту, потливость, тремор рук, тахикардия, тошнота, головокружение. Эти явления быстро проходят при уменьшении дозы.

Хорошая переносимость позволяет применять пиразидол у больных с сопутствующими соматическими заболеваниями. Имеются данные об использовании пиразидола при лечении депрессивных состояний у больных со стенокардией.

Препарат противопоказан при острых воспалительных заболеваниях печени, болезнях кроветворной системы.

Нельзя назначать пиразидол одновременно с антидепрессантами - ингибиторами МАО. Его можно назначать через две недели после применения ингибиторов МАО. В связи с антимоноаминооксидазной активностью препарата возможна повышенная реакции на адреналин и другие симпатомиметические амины в случае их введения больному во время приема пиразидола. Введение этих препаратов во время лечения пиразидолом не рекомендуется.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г и 0,05 г (25-50 мг). Светло-желтого цвета в упаковке по 50, 100, 500 и 1000 штук.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Феназепам (Phenazepanum) - 7-Бром-5-(арто-хлорфенил)-2-3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН.

Синоним: Fenazepam.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Не растворим в воде, мало растворим в спирте.

Феназепам является отечественным высокоактивным транквилизатором. По силе транквилизирующего и анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы: оказывает также выраженное противосудорожное, миорелаксантное и снотворное действие. При применении вместе со снотворными и наркотическими средствами происходит взаимное усиление влияния на ЦНС.

Феназепам назначают при различных невротических, неврозоподобных, психопатических и психопатоподобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Препарат эффективен при навязчивости, фобии, ипохондрических синдромах (в том числе резидентных к действию других транквилизаторов), показан также при психогенных неврозах, панических реакциях и др., так как снимает состояние тревоги и страха. Г.Я. Авруцкий (1984) указывает, что феназепам по силе седативного и главным образом противотревожного действия не уступает некоторым нейролептикам.

Феназепам применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается к нитрозепаму.

Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургической операции.

Назначают феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025 - 0,0005 г (0,25 - 0,5 мг) 2 - 3 раза в день. В условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003 - 0,005 г (3 - 5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 г до 0,01 г (2 - 10 мг) в день.

При расстройствах сна принимают по 0,00025 - 0,001 (0,25 - 1 мг) за 20 - 30 минут до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для хлозепина и сибазона. Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение.

Форма выпуска: таблетки белого цвета по 0,0005 г и 0,001 г (0,5 - 1 мг), в упаковке по 50 штук и по 0,0025 г (2,5 мг) в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б. В сухом прохладном, защищенном от света месте.

Ноотропные препараты Термин "ноотропы" был впервые предложен в 1972 г. автором препарата "пирацетам" К. Жиурджеа для средств активизирующих интегративные функции мозга, облегчающих обучение, улучшающих память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, усиливающих кортико-субкортикальные связи. В последнее время спектр действия этой группы препаратов конкретизирован следующим образом: ноотропными следует считать вещества, активизирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные мнестические (то есть связанные с памятью) и мыслительные функции, снижающие неврологические дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям.

Pages:     | 1 |   ...   | 24 | 25 || 27 | 28 |   ...   | 66 |



© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.