WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!

Pages:     | 1 |   ...   | 14 | 15 || 17 |

«ТРАВМАТОЛОГИЯ НАЦИОНАЛЬНОЕ РУКОВОДСТВО Главные редакторы акад. РАМН Г.П. Котельников, акад. РАН и РАМН СП. Миронов Подготовлено под эгидой Российской ассоциации ортопедов и травматологов и ...»

-- [ Страница 16 ] --

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анальгезирующий: нарушение проведения болевых экстра- и проприорецеп тивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышение порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности • Жаропонижающий: увеличение теплоотдачи.

• Начало - через 20-40 мин после приёма внутрь, максимум - через 2 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролиз с образова­ нием активного метаболита. Связь активного метаболита с белками — 50-60%.

Биотрансформация в печени. Элиминация — почками. Проникает в грудное моло­ ко (в терапевтических дозах).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых — комары, пчёлы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).

• Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в том числе невралгия, миалгия, артралгия, жёлчная колика, кишечная колика, почечная колика (по некоторым исследованиям - однократная доза метамизола натрия равноэффек тивна другим болеутоляющим средства;

в/м метамизол менее эффективен, чем мг диклофенака), (НПВС, как и опиоидные анальгетики, обеспечивают эффектив­ ную местную анестезию при почечной колике) травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея и т.д.

Эффективность метамизола натрия не повышается в комбинации со спазмалитика ми;

обезболивающий эффект метамизола при в/в применении выше, чем при в/м.

Внутрь, 250-500 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей 2-3 лет — 50-100 мг, 4-5 лет — 100-200 мг, 6-7 лет — 200 мг, 8-14 лет — 250-300 мг, кратность назначения — 2-3 раза в сутки.

В/м или в/в (особенно при сильных болях): взрослым 250-500 мг 3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.

Детям — 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки. Детям до 1 года препарат вводят только в/м.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК Вводимый раствор для инъекций должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить в/в. Необходимо наличие условий для проведения противошоко­ вой терапии.

Наиболее частой причиной резкого снижения АД является слишком высокая скорость инъекции, в связи с чем в/в введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении больного «лёжа», под контролем АД, ЧСС и числа дыханий.

Ректальное применение - для взрослых - 300, 650 и 1000 мг.

Доза для детей зависит от возраста ребёнка и характера заболевания, рекоменду­ ется использовать детские свечи по 200 мг: от 6 мес до 1 года — 100 мг, от 1 года до 3 лет - 200 мг, от 3 до 7 лет - 200-400 мг, от 8 до 14 лет - 200-600 мг. После введения суппозитория ребёнок должен находиться в постели.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• Угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения).

• Наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фос фатдегидрогеназы.

• Анемия, лейкопения.

• Печёночная и/или почечная недостаточность.

• «Аспириновая» астма.

• Беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед).

• Период кормления грудью.

• Период новорождённости (до 3 мес), заболевания почек (пиелонефрит, гломе рулонефрит - в том числе в анамнезе), длительное злоупотребление этанолом.

• В/в введение больным с систолическим АД ниже 100 мм рт.ст. или при неста­ бильности кровообращения (например, на фоне инфаркта миокарда, множест­ венной травмы, начинающемся шоке).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.

• Крапивница (в том числе на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отёк, в редких случаях — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.

• Агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.

• Снижение АД.

• Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.

• При в/в применении - сонливость, сухость во рту.

ПЕРЕДОЗИРОВКА • Тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агрануло­ цитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печёночная недоста­ точность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.

• Лечение симптоматическое КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • В одном шприце с другими лекарственными средствами - не применять: высо­ кая вероятность развития фармацевтической несовместимости.

• Этанол - усиление эффекта.

• Хлорпромазин или др. производными фенотиазина - развитие выраженной гипертермии.

• Циклоспорин - снижение его концентрации в крови.

• Пероральные гипогликемические ЛС, непрямые антикоагулянты, ГКС и индо метацин - увеличение их активности (вытеснение их из связи с белком).

748 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Фенилбутазон, барбитураты и др. индукторы ферментов печени - уменьшение эффективности метамизола.

• Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, контрацеп­ тивные гормональные ЛС и аллопуринол - усиление токсичности.

• Седативные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы) - усиление анальгези рующего действия метамизола.

• Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.

• Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол - усиление эффекта метамизола (замедление инактивации).

• Миелотоксические ЛС - усиление гематотоксичности.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA: категория не определена КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Выделяется с грудным молоком в виде метаболитов.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ И РЕЗЮМЕ • Не представлен в Фармакопее США.

• При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические ЛС, приём метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

• При атопической бронхиальной астме и поллинозах имеется повышенный риск развития аллергических реакций.

• На фоне приёма метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, поэ­ тому при выявлении немотивированного подъёма температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходимо немедленно отменить препарат! При дли­ тельном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

• Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

• Может быть окрашивание мочи в красный цвет за счёт выделения метаболита (значения не имеет).

• Лекарственный агранулоцитоз - летальность составляет 10-30%, возможна обратимость симптоматики при отмене препарата.

• Развитие агранулоцитоза и апластической анамии (иммуноаллергического и токсического генеза) - исследования по данному поводу проводились в Европе (Барселоне, Будапеште) и Израиле с 1982 г. - установлен различный риск в раз­ ных странах.

• Дипирон и аллергический шок: 1 к 50 000 (per os) и 1 к 5 000 (инъекции), в Германии с 1981 по 1986 г. умерло 94 человека, из них 46 случаев - агранулоци­ тоз, 39 случаев - анафилактический шок на фоне приёма метамизола.

• Частота возникновения агранулоцитоза (1996 г. Швеция, данные МФЭБЛ) 1 на 1 700 больных, применяющих дипирон (метамизол).

• Влияние возрастного фактора на частоту возникновения лекарственного аграну­ лоцитоза и смертность при приёме метамизола - (данные МФЭБЛ за 2001 г.) с возрастом (>60 лет) - увеличивается в 2 раза.

• Наличие опасных побочных эффектов (агранулоцитоз) делает терапевтическое использование метамизола не допустимым (Lancet, 361, 2003).

256 КИ с 1973 г.

КОД ЛС: N02B В ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Анальгин, раствор для инъекций 50% / 2 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко - Россия;

Анальгин, раствор для инъекций 50% / мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Анальгин, таблетки 500 мг №10, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК Татхимфармпрепараты ОАО - Россия;

Анальгин, таблетки 500 мг №10, Московская фармацевтическая фабрика ОАО - Россия;

Анальгин, таблетки 500 мг №10, Фармстандарт-Лексредства ОАО - Россия;

Анальгин, таблетки 500 мг №10, 0.5 г №20, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Анальгина таблетки 0.5 г, таблетки 500 мг №10, Марбиофарм ОАО - Россия;

Баралгин М, таблетки 500 мг №20, Авентис Фарма Лтд - Индия, уп. Сотекс ФармФирма ЗАО - Россия.

МЕТИЛЭТИЛПИРИДИНОЛА ГИДРОХЛОРИД (METHYLETHYLPIRIDIN0L HYDROCHLORIDE) МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Ингибирование свободнорадикальных процессов, уменьшение проницаемости сосу­ дистой стенки, уменьшение вязкости крови и агрегации тромбоцитов, повышение содержания циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах и ткани мозга, уменьшение риска развития кровоизлияний и содействие их рассасыванию.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Ангиопротекторный;

антигипоксический;

антиоксидантный.

• Ретинопротекторный - защита сетчатки от повреждающего действия света высокой интенсивности, рассасывание внутриглазных кровоизлияний, улучше­ ние микроциркуляции глаза.

• Гипотензивный - при повышенном АД.

• Расширение коронарных сосудов, ограничение величины очага некроза в остром периоде инфаркта миокарда.

• Улучшение сократительной способности сердца и функции его проводящей сис­ темы.

• Уменьшение тяжести общемозговой и локальной неврологической симптомати­ ки при острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Нарушения мозгового кровообращения ишемического и геморрагического характера, черепно-мозговая травма, в послеоперационном периоде по поводу эпи- и субдуральных гематом.

• Острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.

• Профилактика синдрома реперфузии.

В/в капельно (20-40 капель/мин) 20-30 мл 3% раствора (600-900 мг) 1-3 раза в сутки в течение 5-15 дней (развести в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе декстрозы). Длительность курса лечения зависит от течения заболевания. В последующем - в/м 3-5 мл 3% раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней.

• Субконъюнктивальные или внутриглазные кровоизлияния.

• Диабетическая ангиоретинопатия, хориоретинальная дистрофия, дистрофичес­ кие кератиты.

• Тромбоз сосудов сетчатки, осложнения миопии.

Ретробульбарно 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10-15 дней, субконъ юнктивально или парабульбарно - 0,2-0,5 мл (1-2 капли) 1% раствора 2-3 раза в сутки в течение 10-30 дней. При необходимости лечение можно повторять 2- раза в год.

• Защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздейс­ твия света высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, при лазероко агуляции).

• Воспаление и ожог роговицы.

750 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Оперативные вмешательства на глазах.

• Состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки.

Ретробульбарно 0,5 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до коагуляции;

затем в тех же дозах (0,5 мл 1% раствора) 1 раз в сутки в течение 2-10 дней.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Кратковременное возбуждение, сонливость, повышение АД, аллергические реак­ ции (кожные высыпания и другое);

местные реакции - боль, жжение, зуд, гипере­ мия, уплотнение параорбитальных тканей (рассасывается самостоятельно).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ Нет сведений.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Фармацевтически несовместим с другими ЛС.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Лечение следует проводить под контролем АД и свертываемости крови.

• Не представлен в АТХ-классификации, Фармакопее США, кокрановской библи­ отеке. Доказательных сведений об эффективности препарата нет.

КОД АТХ:

ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Эмоксипин, раствор для инъекций 10 мг/мл /1 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

Эмоксипин-АКОС, капли глазные 1% / 5 мл №1, Синтез АКО ОАО - Россия.

МОРФИН + КОДЕИН + НАРКОТИН + ПАПАВЕРИН + ТЕБАИН (0MN0P0N) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Природный алкалоид опия.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Анальгетики (наркотические).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Морфин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Аналгезирующий, спазмолитический.

ФАРМАКОКИНЕТИКА См. Морфин.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Болевой синдром (различной этиологии), кишечная колика, жёлчная колика, почечная колика.

П/к взрослым по 1 мл 1-2% раствора. Высшие дозы: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, кахек­ сия, травма черепа, геморрагический инсульт, острые заболевания внутренних органов до установления диагноза, беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ См. Морфин.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ См. Морфин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Вызывает привыкание и наркотическую зависимость. В меньшей степени, чем морфин, вызывает обстипацию.

• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранс­ порта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующи­ ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Не представлен в Фармакопее США.

6 КИ с 1971 г.

КОД ATX: N02AA ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ, ФОРМА ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Омнопон, раствор для подкожного введения, 1% 1 мл №5,2% 1 мл №5, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия.

МОРФИН (MORPHINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Природный алкалоид опия (фенантренового ряда).

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Анальгетики (наркотические).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Агонист опиоидных рецепторов (мю-, каппа-, дельта-). Угнетение межнейрональ ной передачи болевых импульсов в афферентных путях ЦНС, снижение эмоцио­ нальной оценки боли и реакции на нее.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Аналгезирующий - длительность 3-5 ч, 8-12 ч (перидуральное введение), 22-24 ч (пролонгированные формы).

• Снотворный (в высоких дозах).

• Снижение возбудимости кашлевого центра.

• Угнетение дыхательного и рвотного центров.

• Возбуждение центров блуждающего и глазодвигательного нервов, пусковой зоны рвоты.

• Торможение условных рефлексов.

• Эйфория.

• Повышение тонуса сфинктеров моче- и желчевыводящих путей, гладкой муску­ латуры ЖКТ, бронхов, снижение секреции желез ЖКТ.

• Снижение основного обмена: гипотермия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 75% (с пищей). Связь с белками крови - низкая. Биотрансформация - в пече­ ни, частично слизистой кишечника. Элиминация - 85% почками (9-12% в неиз­ менном виде) и 7-10% с жёлчью. Т1/2 - 2-3 ч. Проходит через плаценту и ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Выраженный болевой синдром (травмы, злокачественные новообразования, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, послеоперационный период в/м 10 мг, роды) - лекарственная форма, доза и кратность введения индивиду­ альны и зависят от выраженности боли и реакции больного;

обычная начальная доза для пероральных форм 10-30 мг каждые 4 ч.

752 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Премедикация.

• Кашель (при неэффективности ненаркотических противокашлевых препара­ тов).

• Острая левожелудочковая недостаточность (в том числе отёк лёгких) - кардио генный отёк лёгких: с в/в введением фуросемида.

• Рентгенологическое исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, жел­ чного пузыря (введение морфина увеличивает перистальтику желудка, уско­ ряет его опорожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным веществом, что способствует лучшему выявлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, опухолей;

спазм сфинктера Одди создает благо­ приятные условия для рентгенологического исследования желчного пузыря).

Гепатобилиарная сцинтиграфия.

Дети до 2 лет более чувствительны к эффектам морфина, особенно к угнетающему действию на дыхательный центр.

Внутрь, п/к, в/м или в/в, перидурально, ректально.

Внутрь: разовая доза 10-20 мг для обычных форм и 100 мг для пролонгированных форм, высшая суточная доза соответственно 50 и 200 мг, детям - 0,2-0,8 мг/кг.

П/к взрослым - 1 мг (разовая доза);

в/м, в/в - 10 мг (высшая суточная доза 50 мг).

Раствор для инъекций пролонгированного действия - в/м. Для больных с постель­ ным режимом однократная суточная доза - 40 мг (8 мл) на 70 кг, для больных с активным двигательным режимом - 30 мг на 70 кг.

Перидурально: 2-5 мг в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Ректально: суппозитории - 30 мг каждые 12 ч.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Угнетение дыхательного центра.

• Головокружение, слабость, зуд (43%), нарушение сознания, снижение АД, пок­ раснение лица, холодный пот, тахикардия: преимущественно связаны со стиму­ ляцией выброса гистамина.

• Сонливость.

• Тошнота (10%), рвота (12%) - обычно при первом введении.

• Лекарственная зависимость.

• Запоры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Холодная липкая кожа, замешательство, судороги, головокружение, зрачки суже­ ны, брадикардия, редкое дыхание, отсутствие сознания. Лечение: антидот - налок сон.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, выраженное угнетение ЦНС, абдоминальные боли неясной этиологии, травма головного мозга, черепно мозговая гипертензия, судорожный синдром, эпилептический статус, острая алко­ гольная интоксикация, делириозный психоз, сердечная недостаточность вследс­ твие хронических заболеваний лёгких, аритмия, паралитический илеус, состояния после хирургического вмешательства на желчевыводящих путях, беременность, роды, период лактации, детский возраст (младше 2 лет), одновременное лечение ингибиторами МАО.

С осторожностью - пожилой возраст, кахексия, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала, печёночная или почечная недоста­ точность, недостаточность коркового слоя надпочечников.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко. Не применять в период кормления грудью.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь - потенцирование угнетающего влияния на ЦНС, в том числе - дыха­ тельного центра.

• Средства, угнетающие ЦНС, - угнетение ЦНС, угнетение дыхания, снижение АД.

• Другие средства, вызывающие лекарственную зависимость, - повышение риска развития лекарственной зависимости.

• Фенотиазиновые нейролептики - некоторые повышают, а некоторые снижают эффект морфина.

• Зидовудин - морфин конкурентно угнетает биотрансформацию в печени зидову дина, совместное применение повышает токсичность каждого из препаратов.

• Налтрексон, налоксон, налорфин - вызывают синдром отмены у больных с лекарственной зависимостью к морфину.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Эпидуральное введение местных анестетиков при проведении лапаротомии уменьшает желудочно-кишечный паралич по сравнению с системным или эпи дуральным введением опиатов, с равным послеоперационным обезболиванием.

Дополнение опиатов эпидурально к эпидуральному местному анестетику усили­ вает послеоперационную анальгезию.

• Эпидуральная аналгезия родов обеспечивает более выраженное обезболиваю­ щее действие, чем неэпидуральная, но способствует удлинению первой и второй стадий родов, увеличивает необходимость использования окситоцина и инстру­ ментальных влагалищных пособий.

ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ • Морфин - лекарственное средство выбора для купирования умеренной и выра­ женной онкологической боли в соответствии с рекомендациями ВОЗ (1986).

• Снижает одышку у терминальных больных (неоперабельный рак, выраженная дыхательная и сердечная недостаточность) при приёме внутрь или парентераль­ но.

• Морфин интратекально в дополнение к спинальной анестезии при кесаревом сечении сокращал послеоперационную боль и потребление анальгезирующих средств. Фентанил, суфентанил и бупренорфин уступали морфину по эффектив­ ности. Относительный риск зуда, тошноты или рвоты увеличился с увеличением дозы морфина. Оптимальная доза 0,1 мг.

3490 КИ с 1953 г.

КОД ATX: N02A А ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Морфина гидрохлорид, раствор для инъекций 10 мг/мл / 1 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

МСТ континус, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 10 мг №20, 30 мг №20, 60 мг №20, 100 мг №20, Бард Фармасьютикалз Лтд - Великобритания, уп. Московский эндокринный завод ФГУП - Россия.

МЯТЫ ПЕРЕЧНОЙ МАСЛО + ФЕНОБАРБИТАЛ + ЭТИЛБР0МИ30ВАЛЕРИАНАТ (КОРВАЛОЛ, C0RVAL0LUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС Седативные средства МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Комбинированный препарат, содержащий этиловый эфир бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, едкий натр, масло мяты перечной, спирт этиловый.

754 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Успокаивающий на ЦНС • Спазмолитический • Легкий снотворный.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • Неврозы, тахикардия, бессонница, спазмы кишечника.

Внутрь до еды 15-30 капель 2-3 раза в день, можно увеличить дозу до 40 50 капель.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Лёгкое головокружение, сонливость - проходят самостоятельно.

КИ в кокрановских базах данных отсутствуют.

КОД АТХ:

ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Корвалол, капли для приёма внутрь 25 мл №1, Дальхимфарм ОАО - Россия;

Корвалол, капли для приёма внутрь 25 мл №1, Фармстандарт-Лексредства ОАО - Россия;

Корвалол, капли для приёма внутрь 25 мл №1, Синтез АКО ОАО - Россия;

Корвалол, капли для приёма внутрь 25 мл №1, Татхимфармпрепараты ОАО - Россия;

Корвалол, капли для приёма внутрь 25 мл №1, Марбиофарм ОАО - Россия;

Корвалол-МФФ, капли для приёма внутрь 25 мл №1, Московская фармацевтическая фабрика ОАО - Россия.

НАТРИЯ ХЛОРИД ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Плазмозамещающее средство.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Соли натрия.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Восполнение дефицита Na+. 0,9% раствор NaCl изотоничен плазме человека.

Гипертонические растворы (3, 5, 10%) при наружной аппликации способствуют выделению гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усиливают диурез и восполняют дефицит Na+ и С1~.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Дезинтоксикационный, регидратирующий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Концентрация в норме Na+ 142 ммоль/л (плазма) и 145 ммоль/л (интерстици альная жидкость), концентрация хлорида 101 ммоль/л (интерстициальная жид­ кость). Элиминация почками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • 0,9% раствор NaCl:

- большие потери внеклеточной жидкости или недостаточное ее поступление [токсическая диспепсия, холера, диарея (в составе пероральных регидратаци онных солей со сниженной осмолярностью), неукротимая рвота, обширные ожоги с сильной экссудацией и др.];

- гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непроходи­ мость, интоксикации;

- промывание ран, глаз, слизистой оболочки полости носа, растворение и разве­ дение ЛС и увлажнение перевязочного материала.

• Гипертонический раствор:

- лёгочное, желудочное и кишечное кровотечение;

- форсированный диурез (вспомогательный осмотический диуретик);

- обезвоживание;

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК - отравление нитратом серебра;

- гнойные раны (местно);

- запоры (ректально).

В/в капельно, п/к ректально, местно, наружно:

• 0,9% раствор NaCl: перед введением раствор нагревают до 36-38 °С. Доза опре­ деляется в зависимости от потери организмом жидкости, Na* и С1, в среднем 1 л/сут. При больших потерях жидкости и выраженной интоксикации возможно введение до 3 л/сут. Скорость введения 540 мл/ч, при необходимости её увели­ чивают.

• Детям при выраженном снижении АД на фоне дегидратации (до определения лабораторных параметров) 20-30 мл/кг. В дальнейшем режим дозирования в зависимости от лабораторных показателей. При длительном введении больших доз 0,9% раствора NaCl необходимо проводить контроль электролитов в плазме и моче.

• Гипертонический 10% раствор: в/в струйно в количестве 20 мл, для промывания желудка 2-5%, в клизмах (100 мл) 5% раствор.

• Глазные капли: по 1-2 капли в поражённый глаз в дневное время.

• В клизмах: 100 мл 5% раствора для стимуляции дефекации при запорах или до л/сут 0,9% раствора.

Особые указания. Возможно замораживание препарата при условии сохранности в герметичном контейнере. Контроль кислотно-основного состояния и электро­ литов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, внеклеточная гипер­ гидратация.

• Циркуляторные нарушения, угрожающие отёком мозга и лёгких.

• Отёк мозга, отёк лёгких.

• Острая левожелудочковая недостаточность.

• Сопутствующее назначение глюкокортикоидов в больших дозах.

С осторожностью! Почечная недостаточность, декомпенсированная ХСН, ХПН (олигурил- и анурия).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ При смешивании с другими ЛС необходимо визуально контролировать совмести­ мость (тем не менее возможна невидимая и терапевтическая несовместимость).

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • У детей с диареей пероральные регидратационные соли (ПРС) сниженной осмолярности при сравнении со стандартными ПРС (ВОЗ) приводят к необхо­ димости меньшего назначения внутривенных вливаний, уменьшению объёма и частоты стула и рвоты без дополнительного риска развития гипонатриемии по сравнению со стандартными ПРС.

• Нет свидетельств, полученных в рандомизированных контролируемых иссле­ дованиях, того, что реанимационные мероприятия с использованием колло­ идов (альбумин, фракции белков плазмы, гидроксиэтилированный крахмал, модифицированный желатин, декстран) снижают риск смертельного исхода по сравнению с использованием кристаллоидов у пациентов с травмами, ожогами или после операции. Так как коллоиды не дают преимуществ по выживаемости и существенно более дорогие, чем кристаллоиды, применение коллоидов может быть оправдано только проведением клинических испытаний.

8753 КИ с 1955 г. (saline);

2143 КИ с 1952 г. (sodium cloride);

NaCl упоминается в 832 КИ (в качестве плацебо, компонента растворов, электролитного показателя и др.) 756 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК КОД ATX: B05CB01, R01AX ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Натрия хлорид, раствор для инфузий 0,9% / 250 мл №1, 0,9% / 500 мл №1, 0,9% / 1000 мл №1, Рестер ЗАО - Россия;

Натрия хлорид, раствор для инфузий 0,9% / 250 мл №1, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко - Россия;

Натрия хлорид, раствор для инфузий 0,9% / 200 мл №1, 0,9% / 400 мл №1, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Натрия хлорида изотонигеский раствор для инъекций 0,9%, раствор для инфузий 0,9% / 200 мл №1, 0,9% / 400 мл №1, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Натрия хлорида изотонигеский раствор для инъекций 0,9%, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% / 5 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Натрия хлорида изотонигеский раствор для инъекций 0,9%, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% / 2 мл №10, 0,9% / 5 мл №10, Фармстандарт-Уфимский витамин­ ный завод ОАО - Россия;

Натрия хлорида изотонигеский раствор для инъекций 0,9%о, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9% / 5 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия.

НЕ0СТИГМИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ (NEOSTIGMINE METHYLSULFATE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антихолинэстеразные средства.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Средства, влияющие на функции нервной системы, парасимпатомиметики.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Обратимая блокада ацетилхолинэстеразы, усиление действия ацетилхолина на органы и ткани.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Холинергический: урежение ЧСС, увеличение секреции желёз, сужение зрачка, спазм аккомодации, снижение внутриглазного давления, усиление тонуса глад­ кой мускулатуры кишечника и мочевого пузыря, бронхоспазм.

• Антимиастенический: улучшение нервно-мышечной проводимости.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 1-2%, биотрансформация в плазме крови и печени, связь с белками крови 15-25%, Т1/2 - 0,5-2,1 ч. Элиминация - почками (50% в неизменённом виде).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Слабость родовой деятельности (редко) - внутрь 3 мг 4-6 раз в сутки с интер­ валом 40 мин или п/к - 1 мл 0,05% раствора 1-2 раза с перерывом в 1 ч (в соче­ тании с 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата, п/к однократно, на фоне первой инъекции).

• Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризу ющими миорелаксантами - (после предварительного введения атропина суль­ фата в дозе 0,6-1,2 мг в/в, до учащения пульса до 80 уд/мин) — вводят через У,-2 мин 0,5-2 мг в/в медленно. При необходимости инъекции повторяют в общей дозе не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин;

во время процеду­ ры обеспечивают хорошую вентиляцию лёгких.

• Миастения (в составе комбинированной терапии, интраназально) - 15 мг внутрь и п/к или 0,5 мг в/м в день;

курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - 0,5-1 мл 0,05% раствора в/в, затем п/к;

двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесённого менингита, полио­ миелита, энцефалита.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Атония ЖКТ, атония мочевого пузыря - п/к или в/м по 0,25 мг, как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 ч в течение 3-4 дней;

лечение задержки мочи - п/к или в/м 0,5 мг;

если в течение 1 ч моча не отходит, катете­ ризировать и после опорожнения мочевого пузыря вводить каждые 3 ч, всего инъекций.

• Открытоугольная глаукома - в конъюнктивальной мешок по 1-2 капли 0,5% раствора 1-4 раза в день;

атрофия зрительного нерва, неврит.

Внутрь, п/к, в/м, в/в, конъюнктивально.

Внутрь за 30 мин до еды 10-15 мг 2-3 раза в день, максимальная разовая доза 15 мг, суточная - 50 мг.

П/к: 0,5-1-2 мг 1-2 раза в день, максимальная разовая доза - 2 мг, суточная 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повтор­ но через 3-4 нед.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • >10% - диарея, усиление перистальтики, тошнота, гиперсаливация, вздутие живота.

• 1-10% - слезотечение, повышение бронхиальной секреции.

• АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, брадиаритмия, асистолия, судороги, тромбофлебит, ларингоспазм, паралич дыхательной мускулатуры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Холинергический криз: брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошно­ та, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, подёргивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД, паралич. Лечение - уменьшение дозы или прекращение лечения, при необхо­ димости введение атропина (1 мл 0,1% раствора).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинез, ваготомия, ИБС, брадикардия, аритмии, стенокардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, гипер тиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, аденома предстательной железы, период острого заболевания, интоксикации у резко ослабленных детей, беременность, кормление грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA — категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • М-холиноблокаторы - ослабление М-холиномиметических эффектов.

• Деполяризующие миорелаксанты - удлинение и усиление (при парентеральном введении) их эффекта.

• Антидеполяризующие миорелаксанты - ослабление или устранение их эф­ фекта.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • При парентеральном введении больших доз необходимо предварительное назначение атропина.

• При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симпто­ матики.

396 КИ с 1962 г.

КОД ATX: N07AA ВОЗ: + 758 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Прозерин, раствор для инъекций, 0,5 мг/мл / 1 мл №10, Верофарм ЗАО, Воронежский филиал (Россия);

Прозерина таблетки 0,015г, таблетки, 15 мг №20, Ай Си Эн Октябрь, ОАО (Россия);

Прозерина таблетки 0,015 г, таблетки, 15 мг №20, Дальхимфарм, ОАО (Россия);

Прозерин-Дарница, раствор для инъекций, 0, мг/мл / 1 мл №10, Дарница, фармацевтическая фирма, ЗАО (Украина).

НИЦЕРГ0ЛИН (NICERG0UNE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Алкалоид спорыньи.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Периферические вазодилататоры.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ а-Адреноблокирующее и прямое миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (головной мозг, конечности).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Улучшение мозгового, лёгочного, печёночного кровотока, кровообращения в конечностях, увеличение доставки кислорода и глюкозы.

• Терапевтические дозы - нет влияния на АД;

у больных с артериальной гипертен зией - постепенное умеренное снижение давления.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F -60 %, биотрансформация в печени с образованием неактивных метаболитов, элиминация метаболитов, в основном с каловыми массами.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Нарушение мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов головного мозга, тромбоз и тромбоэмболия церебральных сосудов, ишемия головного мозга (30 мг 3 раза в день), ишемический инсульт, посттравматическая энцефалопа­ тия, психоорганический синдром (в комбинации с никотиновой кислотой).

• Вертиго (головокружение), мигрень.

• Сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (орга­ нические и функциональные): облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, ретинопатия, ишемическая нейропатия зрительного нерва.

Внутрь, перед приёмом пищи 5-10 мг 3 раза в день (от 2-3 нед до нескольких месяцев, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения). Курс лечения - 2 мес.

В/м, в/в, в/а - растворить в растворе натрия хлорида 0,9%.

В /м - 2-4 мг 2 раза в день;

в/в капельно - 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (можно повторить несколько раз в день);

в/а - 4 мг на 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли).

• Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, жар, нарушение сна, сни­ жение АД, головная боль, головокружение, стенокардия.

• Симптомы эрготизма, похолодание конечностей, боль в конечностях.

• Кожный зуд, аллергические реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Сведений нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК БЕРЕМЕННОСТЬ Сведений нет.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Гипотензивные, антипсихотические средства, анксиолитики - усиление гипотен­ зивного эффекта.

• Антациды и холестирамин - замедление всасывания ницерголина.

• Симпатомиметики - риск идиосинкразии.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ После в/в введения рекомендовано находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 мин (профилактика ортостатической гипотензии).

• Ницерголин оказывает положительный эффект на познавательную сферу при болезни Альцгеймера (по 30 мг 3 раза в день, курс - 6 мес) и при старческой деменции (по 30 мг 3 раза в день, курс - 6 мес).

• Ницерголин обладает ноотропным действием, оказывает нормализующее влия­ ние на показатели ЭЭГ.

• Ницерголин (30 мг 2 раза в день) потенцирует кардиодепрессивное действие пропранолола, что позволяет снизить дозу последнего с 40 мг до 20 мг.

• Ницерголин оказывает положительный эффект при диабетических ангиопатиях.

Не представлен в Фармакопее США.

107 КИ с 1972 г.

КОД ATX: C04AE ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Ницерголин для инъекций 0,004 г, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг №5, Брынцалов-А, ЗАО (Россия);

Сермион, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 4 мг №4, Фармация и Апджон С.п.А, (Италия).

ОКСАЗЕПАМ (OXAZEPAM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное бензодиазепина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Анксиолитик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Диазепам, один из метаболитов диазепама, клоразепата.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анксиолитический.

• Седативно-снотворный.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F — высокая. Связь с белками крови 97%. Биотрансформация: в печени — связы­ вается с глюкуроновой кислотой. Т1/2 — 5-15 ч. Элиминация — почечная (50% в неизменённом виде), с калом.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Невротические и неврозоподобные состояния (в том числе у больных с тяжёлыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных и детей), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.

Депрессивные расстройства — в среднем 44,4 мг/сут, уступает алпразоламу 1,48 мг/сут.

760 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК Бессонница — 25 мг/сут, сравним с нитразепамом 5 мг/сут;

15 мг/сут;

30 мг/сут;

10 мг/сут, сравним с валерианой.

Генерализованная тревожность — 30-60 мг/сут, сравним с алпразоламом.

Психогенная ретардация и мутизм:

• абстинентный синдром (алкогольный);

• вегетативная лабильность (у женщин — климакс, преклимакс).

Внутрь, независимо от приёма пищи, в начальной дозе 5-10 мг 2-3 раза в день;

при амбулаторном лечении средняя доза 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжёлых состояниях, — до 120 мг/сут. Продолжительность курса — 2-4 нед. Отменять постепенно.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Антероградная амнезия, Тревога, Спутанность сознания, Снижение умственной активности, Тахикардия, сердцебиение. При парентеральном введении: угнетение дыхания, апноэ, остановка сердца, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость.

ПЕРЕДОЗИРОВКА См. Диазепам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, психоз, острая алкогольная интоксикация с ослаблени­ ем жизненных функций, кома, шок, органические заболевания головного мозга, закрытоугольная глаукома (острая или предрасположенность к ней), гиперкинез, Тяжёлая депрессия, апноэ во сне (установленное или предполагаемое), ХОБЛ (тяжёлого течения), беременность, кормление грудью, миастения, нарушение фун­ кции печени и почек, детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью — пожилой возраст, склонность к злоупотреблению психо­ тропными препаратами.

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА — категория D.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ См. Диазепам.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 297 КИ с 1966 г.

См. Диазепам.

Эффективность препарата доказана при депрессивных расстройствах, уступает алпразоламу;

при бессоннице, сравним с нитразепамом и валерианой;

при тревож­ ности, сравним с алпразоламом;

эффективен при алкогольной абстиненции.

0СТЕ0ГЕН0Н (0STEQGEN0N®)* МНН: ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: «Пьер Фабр Медикамент Продакш», Франция ФОРМЫ ВЫПУСКА: Таблетки, покрытые оболочкой, 830 мг № Фармакологигеский/химигеский класс АТХ: регулятор кальциево-фосфорного обмена.

Терапевтигеский класс ATX: M05BX ЭФФЕКТИВНОСТЬ:

- ускорение консолидации и предотвращение повторных переломов у людей различных возрастных групп, в том числе у пациентов пожилого возраста на фоне остеопороза, * Материал печатается на правах рекламы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК - качественное формирование костной ткани на фоне травматических переломов, - положительное влияние на параметры кортикальной костной ткани при остеопорозе.

Эффективность препарата доказана в международных и отечественных иссле­ дованиях.

БЕЗОПАСНОСТЬ:

- побочные эффекты встречаются в очень редких случаях.

ПРЕИМУЩЕСТВА:

- физиологически ремоделирует кость, - тормозит потерю кортикальной кости, способствует активации костеобразо вательных процессов.

ДОПОЛНИТЕЛЬНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

- больным с нарушением функции почек следует избегать длительного приме­ нения высоких доз препарата;

- у пациентов, предрасположенных к мочекаменной болезни, возможна кор­ рекция режима дозирования препарата.

ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOL)/ АЦЕТАМИНОФЕН (ACETAMINOPHEN) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Анилид.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Анальгетики и антипиретики, другие.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Ингибирование синтеза простагландинов в ЦНС.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анальгетический.

• Жаропонижающий.

• Продолжительность действия 3-4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция быстрая и полная. Связь с белками плазмы клинически незначима.

Биотрансформация в печени (CYP2E1). Промежуточные метаболиты кумулиру ют при передозировке, гепатотоксичны. Т| /2 -1-4 ч. Элиминация почками в виде конъюгатов, 3% - в неизменённом виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • «Простудные» и инфекционные заболевания (лихорадочный синдром).

• Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень (500 мг), зубная (1,5 г/сут) [после оперативного лечения третьего коренного зуба равноэффективны 3-дневный приём ибупрофена ( мг 4 раза в сутки) и парацетамола (1000 мг 4 раза в сутки)] и головная боль, альгодисменорея (1,5 г/сут).

• Боль при травмах, ожогах.

• Остеоартроз.

- Внутрь, с большим количеством жидкости.

- Взрослым и подросткам (масса тела >40 кг) разовая доза - 500 мг;

максималь­ ная разовая доза - 1 г. Кратность - до 4 раз в сутки. Максимально - 4 г/сут;

максимальная продолжительность лечения - 5-7 дней.

- Дети: максимальная суточная доза до 6 мес (до 7 кг) - 350 мг, до 1 года (до 10 кг) - 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) - 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) - 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) - 1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) - 2000 мг.

762 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК - В виде суспензии: детям 6-12 лет - 10-20 мл (в 5 мл - 120 мг), 1-6 лет - 5 10 мл, 3 мес - 1 год - 2,5-5 мл. Кратность - 4 раза в сутки;

интервал - не менее 4 ч. Максимальная продолжительность лечения - 3 дня.

- Ректально. Взрослым - 500 мг 1-4 раза в сутки;

максимальная разовая доза 1 г;

в сутки - 4 г.

- Детям 12-15 лет - 250-300 мг 3-4 раза в сутки;

8-12 лет - 250-300 мг 3 раза в сутки;

6-8 лет - 250-300 мг 2-3 раза в сутки;

4-6 лет - 150 мг 3-4 раза в сутки;

2-4 лет - 150 мг 2-3 раза в сутки;

1-2 лет - 80 мг 3-4 раза в сутки;

от 6 мес до 1 года - 80 мг 2-3 раза в сутки;

от 3 мес до 6 мес - 80 мг 2 раза в сутки. После 5 дней лечения проводят анализ периферической крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность • С осторожностью - печёночная, почечная недостаточность, синдром Жильбера, беременность, кормление грудью;

пожилой возраст, новорождённые;

дефицит глю козо-6-фосфатдегидрогеназы;

заболевания крови;

сахарный диабет (для сиропа).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, аллергический дерматит, гепатит, почечная колика, почечная недостаточность, асептическая пиурия (тёмная моча).

ПЕРЕДОЗИРОВКА • Острая передозировка. Острая печёночная недостаточность, желудочно-кишеч­ ные расстройства (диарея, потеря аппетита, тошнота, рвота, спазмы, боль в желудке), увеличение потоотделения.

• Хроническая передозировка. Гепатотоксичность, нефротоксичность.

Первые признаки передозировки: симптомы повреждения печени и патологичес­ кие функциональные пробы печени - на 2-4 день после передозировки.

• Специфическое лечение. Ацетилцистеин, желательно в первые 10-12-24 ч;

гемодиализ или гемоперфузия (гемосорбция), трансплантация печени.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь, особенно хроническое злоупотребление, индукторы печёночных фер­ ментов, гепатотоксические средства - повышение риска гепатотоксичности.

• Постоянное применение барбитуратов или примидона - уменьшение терапевти­ ческого эффекта и повышение гепатотоксичности ацетаминофена.

• Антикоагулянты, производные кумарина и индандиона, при хроническом при­ менении - увеличение антикоагулянтного эффекта.

• НПВС, аспирин или салицилаты - длительная комбинация не рекомендуется из за значительного повышения риска анальгетической нефропатии, папиллярного некроза почек, терминальной стадии почечной недостаточности, рака почки или мочевого пузыря.

• При кратковременном применении комбинируемые дозы ацетаминофена и салицилатов не должны превышать рекомендуемые для отдельного приёма аце­ таминофена или салицилата.

• Дифлунисал - увеличение риска ацетаминофен-индуцированной гепатотоксич­ ности.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория В. Проходит через плаценту.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Концентрация в молоке матери низкая (1-2% от материнской дозы). Проблем для грудных детей не зарегистрировано.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Парацетамол - эффективный пероральный анальгетик (послеоперационная боль - однократный приём) при низкой частоте побочных эффектов, эффектив­ ность повышается при комбинации с кодеином (60 мг), однако и в комбинации с кодеином уступает ибупрофену.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • При остеоартрозе коленного и тазобедреных суставов НПВС превосходят аце таминофен (парацетамол) по анальгетической активности, но не в улучшении функции суставов. Исследования кратковременные, необходимы дальнейшие исследования.

• При ревматоидном артрите неясно, лучше ли парацетамол по сравнению с НПВС.

Пациенты с РА предпочитали НПВС чаще, чем парацетамол. Необходимы круп­ ные рандомизированные исследования.

• Опубликованные свидетельства эффективности жаропонижающего действия у детей слабы, однако они не означают, что парацетамол (ацетаминофен) не эффективен.

Код ЛС: N02B Е01;

N02B Е51 - парацетамола комбинации без психолептиков;

N02B Е71 - парацетамола комбинации с психолептиками.

1429 КИ с 1956 г.

КОД ATX: N02BE ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Парацетамол, таблетки 500 мг №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Парацета­ мол, таблетки 0.5 г №20, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Парацетамол МС, таб­ летки 200 мг №10, 500 мг №10, Медисорб ЗАО - Россия;

Парацетамола таблетки 0.2 г, таблетки 200 мг №10, Дальхимфарм ОАО - Россия;

Парацетамола таблетки 0.2 г, таблетки 200 мг №10, Марбиофарм ОАО - Россия;

Парацетамола таблетки 0.5 г, таблетки 500 мг №10, Дальхимфарм ОАО - Россия;

Парацетамола таблетки 0.5 г, таблетки 500 мг №10, Фармстандарт-Лексредства ОАО - Россия;

Цефекон Д, суппозитории ректальные [для детей] 50 мг №10, 100 мг №10, 250 мг №10, Нижфарм ОАО - Россия.

ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное пурина (диметилксантин).

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Периферический вазодилататор.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Угнетение фосфодиэстеразы, накопление цАМФ в клетках крови (в том числе в тромбоцитах), улучшение эластичности эритроцита, микроциркуляции, уменьше­ ние вязкости крови.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Уменьшение вязкости крови.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 96%. Связь с белками - ограничена, с мембраной эритроцитов. Биотранс­ формация в эритроцитах, затем - печенью, эффект «первого прохождения» через печень. Т - 0,5-1,5 ч. Элиминация: почками - 94% в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Нарушения периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит «перемежающаяся» хромота - слабое улучшение функционального состояния, 800 мг 3 раза в сутки, 600-1800 мг/сут), диабетическая ангиопатия (400 мг 3 раза в сутки - уменьшает протеинурию, АД, увеличивает клиренс креатинина;

ретинопатия: 2000 мг/сут - улучшение кровообращения в сетчатке, 400 мг 3 раза в сутки - микроангиопатия), болезнь Рейно (1200 мг/сут, уступает кетан серину).

• Нарушения трофики тканей [посттромботический синдром (лечение тромбоза глубоких вен), варикозное расширение вен, трофические язвы голени (язвы 764 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ног вследствие венозной недостаточности, 1200 мг в 3 приёма - превосходит плацебо, сравним с дефибротидом, эффективен как дополнительное средство в сочетании с компрессионным бинтованием), гангрена, отморожения].

• Нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния (нет данных об эффективности и безопасности после ишемического инсульта) (ретардированная форма - 300 мг/сут в 1 приём);

церебральный ате­ росклероз (ретардированная форма - 300 мг/сут в 1 приём) (головокружение, головная боль, нарушения памяти, сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроцирку­ ляции).

• ИБС (1200 мг/сут), состояние после перенесённого инфаркта миокарда.

• Острые нарушения кровообращения в сетчатке (300-600 мг/сут), (острая заку­ порка центральной вены сетчатки: пентоксифиллин в/в 300 мг/сут + внутрь 1200 мг/сут + 25 мл гидроксиэтилированного крахмала) и сосудистой оболочке глаза (макулярная дегенерация - 400 мг 3 раза в сутки).

• Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

• ХОБЛ (400 мг 3 раза в сутки - улучшает газообмен), бронхиальная астма.

• Импотенция сосудистого генеза (400 мг 3 раза в сутки - сведения противоречи­ вы);

(не эффективен для лечения эректильной дисфункции у больных диабетом).

Режим дозирования.

• В/в, 50 мг на 10 мл физиологического раствора (в течение 10 мин), затем капельно 100 мг в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (за 90-180 мин).

• В/а - 100 мг в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последую­ щие дни - 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (со скоростью - 10 мг/мин).

• В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.

• Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, до 800 1200 мг/сут за 2-3 приёма, после еды.

• Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды, в 3 приёма. Начальная доза - 600 мг/сут.

Пролонгированные формы - 2 раза в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Аритмии, боль в груди. Головокружение, головная боль. Тошнота, рвота.

Дискомфорт в желудке.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Сонливость, слабость, волнение, приливы. Лечение симптоматическое.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, массивное кровотечение, кро­ воизлияние в мозг, в сетчатку глаза, кормление грудью;

детский возраст.

Для в/в введения (дополнительно) - аритмии, тяжёлый атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

С осторожностью - лабильность АД, склонность к артериальной гипотензии, сер­ дечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (для приёма внутрь), состояние после недавно перенесённых оперативных вмеша­ тельств, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко, рекомендуется отказаться от грудного вскармлива­ ния.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Теофиллины - повышение в плазме концентрации теофиллинов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Препарат оказывает небольшой эффект при «перемежающейся» хромоте, эффек­ тивен в лечении трофических язв голеней при венозной недостаточности в соче­ тании с компрессионным бинтованием, эффективен в лечении нефро- и ретинопа­ тии, закупорки центральной вены сетчатки.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

469 КИ с 1975 г.

КОД ATX: C04AD ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Агапурин, раствор для инъекций, Словакофарма АО Словацкая Республика;

Агапурин бООретард, таблетки покрытые оболочкой 600 мг №20, Словакофарма АО Словацкая Республика;

Агапурин ретард таблетки покрытые оболочкой мг №20, Словакофарма АО Словацкая Республика;

Вазонит, таблетки пролонги­ рованного действия покрытые оболочкой 600 мг №20, Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ Австрия;

Пентилин, раствор для инъекций 20 мг/мл / 5 мл №5, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 400 мг №20, КРКА д.д.

Словения;

Пентоксифиллин, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболоч­ кой 100 мг №60, Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд Индия;

Пентоксифиллин, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг №60, Щелковский витамин­ ный завод ОАО Россия;

Пентоксифиллин, раствор для инъекций 2% 5 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) Россия;

Пентоксифиллин, раствор для внутривенного введения 2% 5 мл №10, Новосибхимфарм ОАО Россия;

Пентоксифиллин, рас­ твор для инъекций 20 мг/мл / 5 мл №5, Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд Индия;

Пентоксифиллин, таблетки ретард покрытые пленочной оболочкой 400 мг №20, Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд Индия;

Пентоксифиллина раствор для инъ­ екций 2%, раствор для инъекций 20 мг/мл / 5 мл №10, Уфавита Уфимский вита­ минный завод ОАО Россия;

Пентоксифиллина таблетки 0.1 г (растворимые в кишечнике), таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг №60, Биосинтез ОАО (Пенза) Россия;

Пентоксифиллина таблетки 0.1 г (раствори­ мые в кишечнике), таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг №60, Фармпроект ЗАО Россия;

Пентоксифиллин-Акри, таблетки покрытые оболочкой 100 мг №60, Акрихин ХФК ОАО Россия;

Тренпентал, таблетки покрытые оболочкой 100 мг №60, Брынцалов-А ЗАО Россия;

Тренпентал, рас­ твор для инъекций 2% 5 мл №5, Брынцалов-А ЗАО Россия;

Трентал, раствор концентрированный для приготовления инфузий 20 мг/мл / 5 мл №5, Авентис Фарма Лтд Индия.

ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Психостимулятор и ноотропное средство, другое.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Психоаналептик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Полностью не изучен. Повышение концентрации АТФ в мозговой ткани, усиление синтеза РНК и фосфолипидов, стимуляция гликолитических процессов и усиление утилизации глюкозы.

766 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Ноотропный: улучшение межполушарных связей в головном мозге и синап тической проводимости в неокортикальных структурах, улучшение мозгового кровотока, ингибирование агрегации активированных тромбоцитов, защитное действие при гипоксии, усиление а- и (3-активности, снижение 5-активности на ЭЭГ. Эффект развивается постепенно.

• Отсутствие седативного влияния.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 95% (независимо от лекарственной формы);

не связывается с белками крови;

проникает через ГЭБ, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приёма внутрь. Т,„ - 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). Элиминация: почками, 2/3 в неиз­ менённом виде в течение 30 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Неврология:

• Сосудистые заболевания головного мозга (атеросклероз, артериальная гипер тензия, паркинсонизм сосудистого генеза) с явлениями хронической цереб роваскулярной недостаточности (нарушение памяти - 4,8 г/сут, курс - 6 мес, внимания, постинфарктная афазия (минимальный эффект), головокружение (2,4-4,8 г/сут в 2-3 приёма), головная боль;

• нарушение мозгового кровообращения (в острой фазе неэффективен) - 12 г/сут в течение 2 нед, затем по 4,8 г/сут) (необходимы дальнейшие исследования);

• коматозные и субкоматозные состояния после травм и интоксикаций головного мозга (начальная доза -9-12 г/сут, поддерживающая - 2,4 г, курс лечения 3 нед), нейроинфекций;

• реконвалесценция (для повышения двигательной и психической активности);

• заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально мнестических функций (эффект не доказан, необходимы дальнейшие исследования).

Психиатрия:

• невротический синдром;

• астенодепрессивный синдром (различного генеза, с преобладанием в клиничес­ кой картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности);

• вялоапатические дефектные состояния (шизофрения (улучшает терапевти­ ческий эффект типичных нейролептиков в комплексном лечении 3,2 г/день);

психоорганический синдром (длительная терапия у пожилых - 1,2-2,4 г/сут, нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сут);

• комплексная терапия: психические заболевания, протекающие на «органически неполноценной почве»;

• депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам;

• плохая переносимость антипсихотических и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений;

• кортикальная миоклония (в сочетании с антимиоклоническими средствами начальная доза - 7,2 г/сут, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут, 2-3 раза в сутки внутрь или парентерально. Каждые 6 мес уменьшать дозу на 1,2 г каждые 2 дня), болезнь Унверихта-Ландборга (12 г 2 раза в день).

Наркология:

• абстинентный алкогольный синдром, пре- и делириозные состояния;

хроничес­ кий алкоголизм (с явлениями стойких нарушений психической деятельности, астенический сидром, интеллектуально-мнестические нарушения) (12 г/сут в период манифестации синдрома отмены этанола;

поддерживающая доза - 2,4 г);

• абстинентный морфинный синдром;

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • острое отравление этанолом, морфином, барбитуратами.

Серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии) (суточная доза - 160 мг, разделённая на 4 приёма, в период кризиса - до 300 мг/кг) (необ­ ходимы дальнейшие исследования).

Педиатрия:

• при необходимости ускорить процесс обучения (эффективность не доказана) и ликвидировать последствия перинатальных повреждений мозга (эффект не доказан), вызванных внутриутробными инфекциями, гипоксией (эффект не доказан), родовой травмой, при олигофрении, задержке умственного развития, детском церебральном параличе (30-50 мг/сут. Лечение должно продолжаться в течение всего учебного года. Раствор для приёма внутрь: суточная доза 3,3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или другим напиткам.

- Внутрь, парентерально. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приёма - 2 4 раза в сутки. При ХПН с КК 60-40 мл/мин - половинная доза, КК 40-20 мл/мин -1/4 дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• Геморрагический инсульт.

• Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

• Депрессия с тревожностью (ажитированная депрессия).

• Хорея Гентингтона.

• Детский возраст (до 1 года).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ (чаще в дозах выше 5 г/сут) • Нервозность, возбуждение, раздражительность, тревожность, нарушение сна, головокружение, головная боль.

• Гастралгия, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, прибавка массы тела.

• Экстрапирамидные нарушения, тремор, судороги, повышение сексуальной активности.

• Ухудшение течения стенокардии.

• У детей (особенно с умственной отсталостью): суетливость, тревожность, неусид­ чивость, двигательная расторможенность, снижение способности к концентра­ ции внимания, неуравновешенность, раздражительность, повышение конфликт­ ности.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Гормоны щитовидной железы - повышение эффективности (беспокойство, раз­ дражительность, расстройство сна).

• Психостимуляторы, непрямые антикоагулянты - усиление эффекта.

• Противосудорожные средства - снижение их эффективности (снижение судо­ рожного порога).

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория не определена. Не применять!

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Не применять!

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Постоянный контроль функции почек (особенно у больных с ХПН) - остаточ­ ный азот и креатинин;

у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.

• Избегать резкой отмены препарата. При нарушениях сна - отменить вечерний приём, присоединив эту дозу к дневному приёму.

• Проникает через фильтрирующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

• Негативное действие на ЭЭГ показатели (в центральных и затылочных отведе­ ниях).

768 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Проведенные к настоящему времени систематические обзоры результатов име­ ющихся клинических исследований не подтвердили эффективность пирацетама.

Необходимы дальнейшие исследования.

• Не представлен в фармакопее США.

333 КИ с 1972 г.

КОД ATX: N06B ХОЗ ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Луцетам, таблетки покрытые оболочкой, 1200 мг №20, Эгис АО фармацевти­ ческий завод - Венгрия;

Луцетам, таблетки покрытые оболочкой 800 мг №30, Эгис АО фармацевтический завод - Венгрия;

Мемотропил, таблетки покрытые оболочкой, 1.2 г №20, Польфарма Фармацевтический завод С.А. - Польша;

Ноотропил, раствор для приема внутрь 200 мг/мл / 125 мл №1, ЮСБ С.А. Фарма Сектор - Бельгия;

Пирацетам, капсулы 400 мг №60, Акрихин ХФК ОАО - Россия;

Пирацетам, капсулы 400 мг №20, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Пирацетам, капсулы 400 мг №60, Фармпроект ЗАО - Россия;

Пирацетам, раствор для внутри­ венного и внутримышечного введения 200 мг/мл / 5 мл №10, Сотекс ФармФирма ЗАО - Россия;

Пирацетам, раствор для инъекций 20% / 5 мл №10, Верофарм ЗАО (Белгородский филиал) - Россия;

Пирацетам, раствор для инъекций 20% / 5 мл №10, Дальхимфарм ОАО - Россия;

Пирацетам, таблетки покрытые оболочкой мг №60, Марбиофарм ОАО - Россия;

Пирацетам, таблетки покрытые оболочкой 200 мг №60, Татхимфармпрепараты ОАО - Россия;

Пирацетам, таблетки покрытые оболочкой 200 мг №60, Дальхимфарм ОАО - Россия;

Пирацетам, таблетки пок­ рытые оболочкой 200 мг №60, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко Россия;

Пирацетам, таблетки покрытые оболочкой 200 мг №60, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Пирацетам 0.4 г в капсулах, капсулы 400 мг №20, СТИ-Мед-Сорб ОАО - Россия;

Пирацетам Оболенское, таблетки покрытые оболочкой 200 мг №60, 400 мг №60, 800 мг №30, Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО Россия;

Пирацетама раствор для инъекций 20%, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл / 5 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А.Семашко - Россия;

Пирацетама раствор для инъекций 20%, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл / 5 мл №10, Синтез АКО ОАО - Россия;

Пирацетама раствор для инъекций 20%, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл / 5 мл №10, Фармстандарт-Уфимский витаминный завод ОАО - Россия;

Пирацетама раствор для инъекций 20%, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл / 5 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Пирацетам-АКОС, капсулы 0.4 г №20, Синтез АКО ОАО Россия;

Пирацетам-Рихтер, таблетки покрытые оболочкой 400 мг №20, Гедеон Рихтер-РУС ЗАО - Россия.

ПИРИДОКСИН (ВИТАМИН BJ (PYRIDOXINS ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Водорастворимый витамин в чистом виде.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Витамин.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ В организме фосфорилируется в пиридоксаль-5-фосфат - кофермент реакций декарбоксилирования и переаминирования аминокислот.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Восполнение дефицита витамина В6: участие в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой кислоты, глицина, у-аминомасляной кислоты, гиста ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК мина, серотонина и других (обеспечение нормального функционирования цент­ ральной и периферической нервной системы).

• Нормализация липидного обмена.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция в подвздошной кишке. Биотрансформация в печени (активные метаболиты: пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат);

Т1/2 - 15-20 дней.

Элиминация: почками (избыток суточной потребности выделяется в неизменён­ ном виде), при в/в введении - с жёлчью (2%).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • Гиповитаминоз В6 (лечение и профилактика) (внутрь, для профилактики взрос­ лым - 2-5 мг/сут, детям - 2 мг/сут. Лечебные дозы: взрослым - 0,02-0,03 г 1 2 раза в день, детям - дозу уменьшают по возрасту. Курс лечения 1-2 мес.

• Гипохромная и микроцитарная анемия, сидеробластная анемия (внутрь 0,1-0,4 г ежедневно или 0,1 г в/м, 2 раза в неделю. Целесообразно назначать одновремен­ но фолиевую кислоту, цианокобаламин, рибофлавин), лейкопения различной этиологии.

• Паркинсонизм (в/м 100 мг/сут. Курс - 20-25 инъекций, повторяют через 2 3 мес, либо, начав с дозы 50-100 мг/сут, ежеднено увеличивают дозу на мг, доводя её до 300-400 мг/сут, в виде однократной инъекции в течение 12 15 дней), малая хорея, поздние дискинезии на фоне приёма психотропных пре­ паратов.

• Параличи центрального и периферического генеза, радикулит, неврит, неврал­ гия, диабетические невропатии (50 мг 3 раза в день).

• Болезнь Литтла, болезнь и синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, головокружения.

• Депрессия инволюционного возраста (в/м, по 200 мг/сут).

• Токсикоз беременности (снижает тошноту и рвоту - от 20-100 мг/сут).

• Сахарный диабет (И тип).

• Поражения печени на фоне приёма противотуберкулёзных препаратов, при алкоголизме, острые и хронические гепатиты.

• Для увеличения диуреза и усиления действия диуретиков.

• Комплексная терапия себорееподобных, несеборейных и атопических (эффек­ тивность не доказана) дерматитов, опоясывающего лишая, нейродермитов, экс судативных диатезов.

Внутрь (после еды), п/к, в/м или в/в.

Парентерально, если приём внутрь невозможен (при рвоте) и при нарушении вса­ сывания в кишечнике: взрослым - 0,05-0,1 г/сут в 1-2 приёма, детям - 0,02 г курс для взрослых 1 мес, для детей - 2 нед.

При сопутствующей терапии изониазидом, фтивазидом: профилактика нейропа тии - 0,01 г/сут, лечение - 0,05 г 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• С осторожностью - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

ИБС.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Сенсорная нейропатия, парестезии, аллергические реакции, головная боль (<1%).

• Гиперсекреция соляной кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА В дозе 200 мг/день в течение более чем 30 дней - синдром зависимости. Высокие дозы (2-6 г в день) в течение нескольких месяцев могут вызвать сенсорные ней ропатии с прогрессирующим нарушением походки, чувством онемения в ногах, неловкости рук и ног (при отмене - обратимы).

770 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Диуретики - усиление диуретического эффекта.

• Леводопа - ослабление антипаркинсонической активности (не снижает эффекта комбинации леводопа+карбидопа).

• Пеницилламин, циклосерин, этионамид, иммуносупрессоры (азатиоприн, хло рамбуцил, кортикостероиды, кортикотропин (АКТГ), циклофосфамид, цик­ лоспорин, меркаптопурин), изониазид - ослабление эффекта пиридоксина (действуют как антагонисты или усиливают экскрецию пиридоксина), при дли­ тельном применении могут вызывать периферические невриты или анемию.

• Витамин В, и В|2 - фармацевтическая несовместимость с пиридоксином.

• Эстрогены или эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные средства повышение потребности в пиридоксине.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория А, С (при превышении рекомендуемых доз). Применение в боль­ ших дозах во время беременности может привести к синдрому зависимости у новорождённых.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Содержится в неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, печени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке, бананах, ара­ хисе, бобах лимы, в дрожжах. Потребность в витамине В6 удовлетворяется про­ дуктами питания, частично синтезируется микрофлорой кишечника. Суточная потребность в пиридоксине для взрослых - 2-2,5 мг;

для детей от 6 мес до 1 года 0,5 мг;

от 1 г до 1,5 лет - 0,9 мг;

от 1,5 лет до 2 лет - 1 мг;

от 3-4 лет - 1,3 мг;

в 5-6 лет - 1,4 мг;

в 7-10 лет - 1,7 мг;

в 11-13 лет - 2 мг;

для юношей 14-17 лет 2,2 мг;

для девушек 14-17 лет - 1,9 мг. Для женщин - 2 мг и дополнительно для беременных - 0,3 мг, при кормлении грудью - 0,5 мг.

• Недостаточность витамина В6: ацидурия, сидеробластная анемия, неврологичес­ кие изменения, себорейный дерматит, хейлит.

• Эффективен в лечении предменструального синдрома (снижает депрессию, воз­ буждение и тревогу 50-100 мг/сут).

• Дополнительный приём витамина В6 во время беременности может предотвра­ тить распад зубной ткани (необходимы дальнейшие исследования).

• Рекомендовано применять витамин В6 в комплексной терапии с противотубер­ кулёзными препаратами у детей и взрослых (особенно с препаратами изоникоти новой кислоты) для предотвращения неврологических осложнений и уменьше­ ния побочных эффектов.

• Улучшает функциональное состояние эндотелия у реципиентов при пересадке сердца.

• Совместное применение пиридоксина (250 мг 1 раз в сутки) с фолиевой кисло­ той (5 мг 1 раз в день) снижает риск развития атеросклероза.

• Совместное применение пиридоксина с витамином В|2 и фолатами снижает риск развития сердечно-сосудитых заболеваний.

• Может снижать побочные эффекты (тошноту, снижение аппетита и головокру­ жение - 100 мг ежедневно) при лучевой терапии.

• Эффективен у детей при лечении фебрильных судорог (30 или 50 мг/кг/день), в комплексном лечении алкогольной полинейропатии и хронического алкоголизма.

• Применение витаминов группы В (в частности, витамина В6) позволяет сокра­ тить курс приёма НПВС при лечении острых проявлений вертебральных синд­ ромов.

• Не доказана эффективность применения комплексного препарата пиридоксина с магнием (B6-Mg) для лечения аутизма при шизофрении.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Не доказана эффективность витамина В6 для лечения деменции и нарушений познавательной сферы.

• Пиридоксин не эффективен при лечении туннельного синдрома запястного сус­ тава.

407 КИ с1960 г.

КОДАТХ: А11НА ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Пиридоксин, раствор для инъекций, 50 мг/мл / 1 мл №10, Дальхимфарм ОАО Россия;

Пиридоксина гидрохлорида раствор для инъекций, раствор для инъекций 50 мг/мл / 1 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия.

П0ВИД0Н (POVIDONE) / П0ЛИВИД0Н (P0LYVID0NE) / ЭНТЕРОДЕЗ (ENTER0DESUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Не определён. Сорбент.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Не определён. Сорбент.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Связывание и выведение токсинов, образующихся в организме (или поступивших в ЖКТ). Улучшение скольжения, амплитуды движений суставных поверхностей, препятствует развитию спаек.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Дезинтоксикационный: начало через 15-30 мин после приёма внутрь.

• Исскуственный заменитель суставной, слёзной жидкости.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Элиминация - кишечник (токсины), почки.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Токсические формы острых инфекционных желудочно-кишечных заболеваний (дизентерия, сальмонеллёз и др.).

• Пищевые токсикоинфекции.

• Острая печёночная и/или почечная недостаточность.

• Токсикоз беременности.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - 5 г порошка 3 раза в сутки перед приёмом пищи (на фоне диеты и приёма антацидов). Курс лечения 2-4 нед.

Внутрь по 100 мл приготовленного раствора 1-3 раза в сутки в течение 2-7 дней (до исчезновения симптомов интоксикации). Раствор готовят ex tempore. Перед употреблением 5 г порошка растворяют в 100 мл кипячёной воды. Для улучшения вкусовых качеств в раствор может быть добавлен сахар или фруктовые соки. При необходимости курс лечения может быть продлён до 10-15 дней.

• Деформирующий остеоартроз (с преимущественным поражением суставов конечностей, функциональной недостаточностью, без резко выраженных при­ знаков вторичного синовита) - 15% и 20% раствор внутрисуставно, курс 5 дней;

по эффективности равноценен гордоксу и плацебо, но уступает кеналогу и гид­ рокортизону;

1-2 раза в неделю по 1-10 мл, в зависимости от объёма сустава (тазобедренные — 4-6 мл, коленные — 5-10 мл, локтевые — 2-3 мл, плечевые — 3-4 мл, фаланговые — 1-1,5 мл). Курс лечения — 4-6 инъекций, через 6 12 мес — повторный курс.

• Искусственная слеза - увеличивает эпителизацию роговицы.

772 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Аллергические реакции, тошнота, рвота.

• Ухудшение зрения (вязкость слёзной жидкости).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность.

БЕРЕМЕННОСТЬ Нет сведений.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 379 КИ С 1961 г. — повидон, 37 КИ с 1960 г. — поливинилпирролидон.

Отсутствуют доказательства эффективности при приёме внутрь.

Доказательства применения в ревматологии не убедительны. Применение в офтальмологии дискутируется.

Не представлен в Фармакопее США, классификации АТХ.

ПРОКАИН (PROCAINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Эфир парааминобензойной кислоты.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Местный анестетик (в том числе офтальмологический);

антигеморроидальное средство для местного применения, содержащее местный анестетик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. бупивакаин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Местноанестезирующий. Начало действия зависит от концентрации, объёма, пути введения;

продолжительность - 30-60 минут.

• Стимуляция/угнетение ЦНС, кардиодепрессивное действие (большие дозы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция полная. Растворимость в липидах низкая. Связь с белками крови низ­ кая. Биотрансформация: гидролиз в плазме крови и печени холинэстеразой до парааминобензойной кислоты. Т1/2 взрослый/новорождённый - 30-50/54-114 с.

Элиминация метаболитов почками, <2% в неизменённом виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Инфильтрационная (в том числе внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинномозговая (10% раствор) анестезия: инфильтрационная анестезия 0,25-0,5% растворы;

для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы;

для проводниковой анестезии - 1-2% растворы;

для перидуральной - 2% раствор (20-25 мл);

для спинномозговой 5% раствор (2-3 мл);

для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при мест­ ной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида (0,3 мг эпинефрина к 100 мг прокаина дают пролонгирование действия на 25%, при этом увелигивается гастота возникновения тошноты) - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

• Анестезия слизистых оболочек (в оториноларингологии).

• Вагосимпатическая и паранефральная блокада (по А.В. Вишневскому) в око­ лопочечную клетчатку вводить 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.

• Поздний токсикоз беременности с артериальной гипертензией, фантомные боли: в/в 1 - 10-15 мл 0,25-0,5% раствора, медленно, в изотоническом раство ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ре натрия хлорида;

число инъекций (10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. При мерцательной аритмии - в/в, по 2-5 мл 0,25% раствора (до 4-5 раз).

• Спазм сосудов (для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения мик­ роциркуляции при отморожениях в дореактивном периоде) - предложена смесь, вводимая в/в: 10 мл 0,25% раствора прокаина, 2 мл 2% раствора папаверина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10 000 ЕД гепарина.

• Для подготовки к наркозу, во время наркоза и в послеоперационном периоде (для снятия болей и спазмов).

• Для растворения пенициллина (с целью удлинения срока действия), (с целью уменьшения болезненности инъекции пенициллина).

• Эндартериит, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей, коронароспазм, спазм церебральных артерий, заболевания суставов ревматичес­ кого и инфекционного происхождения: в/м, 5 мл 2% раствора 3 раза в неделю;

курс - 12 инъекций, затем 10 дней перерыв. Лечение в условиях стационара. За год курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект - преимущественно на ранних стадиях заболеваний.

Ректально - 1-2 раза в день: геморрой, кишечная колика, трещины ануса, тошнота.

Редко: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит- внутрь, 0,25-0,5% раствор, до 30-50 мл, 2-3 раза в сутки, в/в 1 10-15 мл 0,25-0,5% раствора, медленно, в изотоническом растворе натрия хло­ рида;

зуд кожи (нейродермит, экзема - циркулярная и паравертебральная блокада при экземе, нейродермите и ишиасе - в/к, 0,25-0,5% раствор;

10% раствор приме­ няют для электрофоретического введения), кератит, иридоциклит, глаукома.

Высшие дозы прокаина (для взрослых): разовая при приёме внутрь - 0,25 г, в/м 2% раствор - 0,1 г (5 мл), в/в 0,25% раствор - 0,05 г (20 мл);

суточная доза при приёме внутрь - 0,75 г;

в/м и в/в - 0,1 г.

Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 0,25% раствора (при использовании 0,25% раствора - 500 мл) и 0,75 г 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не более 2,5 г ((1000 мл для 0,25% раствора) и 2 г ( мл для 0,5% раствора).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ См. бупивакаин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА См. бупивакаин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, детский возраст (до 14 лет), экстренные операции, сопро­ вождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ См. бупивакаин.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 381 КИ с 1949 года.

• Не всасывается со слизистых оболочек;

не обеспечивает поверхностной анесте­ зии.

• Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

774 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Неселективный р-адреноблокатор.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Р-Адреноблокатор, антиаритмическое средство II класса.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Конкурентная обратимая блокада (3,- и (32-адренорецепторов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антиангинальный - снижение потребности миокарда в кислороде за счёт отри­ цательного хронотропного и инотропного действия.

• Антиаритмический - уменьшение скорости спонтанного возбуждения синусо­ вого и эктопического водителей ритма, замедление предсердно-желудочкового проведения.

• Антигипертензивный - снижение минутного объёма сердца, уменьшение сим­ патической стимуляции периферических сосудов, подавление высвобождения ренина почками (блокада (3,-адренорецепторов).

• Антитреморный (преимущественно периферические Р2-адренорецепторы).

• Анксиолитический - ослабление соматических проявлений тревоги.

• Профилактика сосудистой головной боли за счет препятствования расширению артерий, повышению факторов коагуляции (блокада (3-адренорецепторов), умень­ шения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.

• Усиление сокращений матки (спонтанных и вызванных средствами, стимулиру­ ющими миометрий) - блокада |32-адренорецепторов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 30%. Связь с белками - 93%. Биотрансформация: в печени - 99% (выражен­ ный эффект «первого прохождения»). Т1/2 - 3-5 ч (при курсовом введении может удлиняться до 12 ч). Элиминация: почками - 90% в виде неактивных метаболитов, в неизменённом виде <1%. Высоколипофилен, проникает через ГЭБ, плаценту.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Артериальная гипертензия - 40 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг (в исключительных случаях - 640 мг). Снижает вероятность фатального исхода.

• Стенокардия напряжения (средняя доза 183 мг/сут), нестабильная стенокардия 20 мг 3 раза в сутки, 80 мг/сут, 120-160 мг/сут;

максимальная суточная доза 240 мг.

• Нарушения ритма: синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе 160 мг/ сут), наджелудочковая тахикардия (послеоперационная профилактика при шун­ тирующих операциях на сердце - 10 мг 4 раза в сутки), мерцательная тахиарит мия (с дигоксином, пароксизмальная с синдромом предвозбуждения - внутрь, эффективность - 37,5%), наджелудочковая и желудочковая (120 - 240 мг/сут) экстрасистолия - 20 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг.

При пароксизмальных суправентрикулярных тахикардиях - в/в струйно, медлен­ но, начальная доза 1 мг (1 мл 0,1% раствора), через 2 мин - та же доза повторно.

При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.

• Инфаркт миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст.) Снижает риск фатального исхода - лечение с первых часов инфаркта миокарда и длительное лечение 6-48 мес).

• Эссенциальный тремор - 40 мг 2-3 раза в сутки, до 160 мг/сут, (60-240 мг/сут).

• Алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Тревожность (в ранний постинфарктный период 120 мг/сут).

• Феохромоцитома (вспомогательное лечение).

• Мигрень (профилактика приступов) - 40 мг 2-3 раза в сутки до 160 мг/сут.

• Диффузно-токсический зоб - 20 мг 3 раза в сутки, максимальная суточная доза - 240 мг, 160 мг/сут (эутиреоз - 160 мг/сут), тиреотоксический криз (при непе­ реносимости тиреостатических ЛС) - в/в струйно, медленно, начальная доза 1 мг (1 мл 0,1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг под контролем АД и ЭКГ.

• Симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

• Первичная слабость родовой деятельности, 20 мг 4-6 раз с промежутками мин (80-120 мг/сут) (2 мг в/в с одновременной инфузией окситоцина). В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Послеродовые осложнения, связанные с нару­ шениями сократительной способности матки (профилактика), - 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Брадикардия (0,8%), застойная сердечная недостаточность (5,4%), ухудшение периферического кровоснабжения (5,8%), редко - ортостатическая гипотензия (0,5%).

• Бронхоспазм (2,6%, редко - заложенность носа).

• Необычная усталость или слабость (3,1%), нарушение сна (4,3%), редко депрессия (1,6%), состояние тревоги, нервозность, ночные кошмары или яркие сновидения (0,8%).

• Гипогликемия (подавление гликогенолиза, стимулированного катехоламинами), гипергликемия (нарушение метаболизма углеводов, повышение периферичес­ кой резистентности к инсулину).

• Повышение содержания триглицеридов, ЛПНП, снижение ЛПВП.

• Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

• Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка, запоры, диарея 11,2%, редко - обратимое гепатотоксическое действие.

• Аллергические реакции, кожные высыпания (0,8%), боль в суставах или спине.

• Снижение половой функции.

• Синдром отмены (учащение приступов стенокардии, подъём АД).

ПЕРЕДОЗИРОВКА Брадикардия, снижение АД, головокружение/обморок, аритмии, затруднение дыхания, цианоз пальцев или ладоней, судороги. Лечение: при тяжёлой бради кардии - в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности временно кардиостимулятор;

при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются);

при артериальной гипотензии, если нет признаков отёка лёгких в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпи нефрин, допамин, добутамин;

глюкагон: проявляет выраженное положительное инотропное и не столь значительное хронотропное действие, независимые от р-адренорецепторов;

при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - р\, адреностимуляторы и/или препараты теофиллина.

Не удаляется при гемодиализе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• АВ-блокада И-Ш степени, СА-блокада, синусовая брадикардия (ЧСС менее 55/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность.

• Вазомоторный ринит;

облитерирующие заболевания артерий (в том числе болезнь Рейно).

• Бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям.

776 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Спастический колит.

С осторожностью;

печёночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, феохромоцитома - риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная а-адреноблокада), псориаз, беременность, период кормления грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С. Риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотен зии у плода и новорождённого.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко. Применяют, если польза превышает риск развития побочных эффектов.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Аллергены для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб, йодсо держащие рентгеноконтрастные вещества - повышение возможности тяжёлых аллергических реакций или анафилаксии.

• Средства для ингаляционного наркоза (галотан, фторотан, циклопропан, меток сифлуран, трихлорэтилен) - повышение риска угнетения функции миокарда и гипотензии.

• Инсулин, пероральные противодиабетические средства - нарушение регуля­ ции уровня глюкозы, р-адреноблокаторы маскируют симптомы гипогликемии, такие, как повышение частоты пульса и АД.

• Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - в течение 14 дней после прекращения лечения на фоне р-адреноблокаторов возможна значитель­ ная гипертензия.

• Верапамил, дилтиазем, амиодарон, фенитоин - усиление кардиодепрессивного действия, брадикардия с тяжёлыми гемодинамическими эффектами.

• Симпатомиметические средства (добутамин, допамин, изопротеренол, норэпинефрин, эпинефрин, фенилэфрин, эфедрин) - взаимное подавление эффектов, возможно чрезмерное повышение АД на фоне выраженной бради­ кардии.

• Клонидин - |3-адреноблокаторы могут усиливать синдром отмены (гипертензив ная реакция).

• Резерпин, клонидин - чрезмерная гипотензия, брадикардия.

• Ксантины, особенно теофиллин (эуфиллин) - взаимное ослабление терапевти­ ческих эффектов.

• Блокаторы кальциевых каналов - снижение печёночного метаболизма пропра нолола;

метопролола и других р-адреноблокаторов со значительным метаболиз­ мом в печени.

• Лидокаин, теофиллин - подавление их метаболизма и элиминации.

• Курение, барбитураты, рифампицин - усиление метаболизма р-адреноблокато­ ров со значительным метаболизмом в печени и снижение эффективности.

• Эритромицин, кетоконазол, циметидин - снижение пресистемного метаболиз­ ма, увеличение биодоступности пропранолола и других р-адреноблокаторов со значительным метаболизмом в печени.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Профилактика синдрома отмены - постепенное снижение дозы в течение 10 14 дней.

В период лечения - воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения р-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жид­ кости.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 7 ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ • Один из наиболее изученных (3-адреноблокаторов с доказанной эффективнос­ тью степени А при ИБС (стенокардия напряжения, инфаркт миокарда), арте­ риальной гипертензии, снижает риск фатального исхода у больных с сердечно­ сосудистой патологией и риск повторного инфаркта.

• Как у липофильного (3-адреноблокатора, у пропранолола имеются более выра­ женные побочные эффекты со стороны ЦНС, такие, как беспокойный, тревож­ ный сон, увеличение длительности и числа эпизодов ночного бодрствования по сравнению с гидрофильным р-адреноблокатором - атенололом.

• У больных артериальной гипертензией, принимающих пропранолол (80- мг/сут), не зарегистрированы случаи депрессии и сексуальной дисфункции.

• 18-месячное лечение пропранололом 160 мг/сут больных гипертензией с гипер холестеринемией сопровождалось увеличением содержания триглицеридов и снижением ЛПВП плазмы, в отличие от селективного (3-адреноблокатора бисо пролола (10 мг/сут), не влияющего на содержание липопротеидов плазмы.

• При нарушении функции печени необходимо снижение доз.

3695 КИ с 1964 г.

КОД ATX: C07AA ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Анаприлин, таблетки, 10 мг №100, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Анаприлин, таблетки, 40 мг №100, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Анаприлин, таблетки 40 мг №50, Синтез АКО ОАО - Россия;

Анаприлина таблетки, таблетки 10 мг №50, 40 мг №50, Татхимфармпрепараты ОАО - Россия;

Анаприлина таблетки, таблетки 40 мг №50, Усолье-Сибирский химфармкомбинат ОАО - Россия;

Анаприлина таб­ летки, таблетки 40 мг №50, 40 мг №100, СТИ-Мед-Сорб ОАО - Россия.

ТРАМАД0Л (TRAMADOL) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС Опиоидный анальгетик, другой.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС Анальгетик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Комплементарное связывание с опиоидными рецепторами (мю-рецепторами) и ингибирование обратного захвата норэпинефрина и серотонина. Состоит из (+) и (-) энантиомеров, вызывает антоноцицепцию. (+) - Энантиомер - большее сродс­ тво к мю-рецепторам, избирательное торможение обратного захвата серотонина.

(-) - Энантиомер - меньшее сродство к мю-рецепторам, ингибирование обратно­ го захвата норэпинефрина в большей степени.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Анальгетический, начало эффекта дозозависимо, обычно в течение 1 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F -75% (100 мг). Связь с белками крови 20%. Биотрансформация в печени (CYP2D6) с образованием активного метаболита моно-О-десметилтрамадола (Ml). Т1/2 -6,3 ч, Т1/2 Ml -7,4 ч. Элиминация: почками -30% в неизменённом виде, 60% в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Болевой синдром [сильной (100 мг однократно) и средней (300 мг/сут) интен­ сивности, в том число воспалительного, травматического, сосудистого проис­ хождения];

послеоперационная боль.

778 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Проведение болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.

Внутрь: однократно взрослым и детям старше 14 лет - 0,05 г с небольшим количес­ твом жидкости или 20 капель раствора, или капель для приёма внутрь, с неболь­ шим количеством жидкости или на сахаре. Через 30-60 мин можно повторить приём в той же дозе, но не более 8 доз в сутки.

Таблетки ретард - 0,1-0,2 г каждые 12 ч (0,4 г/сут), у онкологических больных допустимы сокращение интервала до 6 ч и увеличение суточной дозы.

Ректально - 0,1 г до 4 раз в сутки.

В/в медленно, п/к или в/м: 0,05-0,1 г. Через 20-30 мин можно продолжить инфузию со скоростью 12 мг/ч или дополнительно назначить внутрь. Суммарная суточная доза - 0,4 г.

Детям >1 года - внутрь, только капли или парентерально (в/в, в/м, п/к), 1 2 мг/кг. Суточная доза - 4-8 мг/кг. 1 капля - 2,5 мг.

Пожилым и больным с почечной недостаточностью - индивидуальная дозировка (возможно удлинение Т1/2). При КК менее 30 мл/мин и у больных с печёночной недостаточностью необходим 12-часовой интервал между приёмом очередных доз препарата. При КК менее 10 мл/мин трамадол не назначать.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Часто: боли в животе, анорексия, диспепсия, тошнота, рвота запоры/диарея, асте­ ния, стимуляция ЦНС, головная боль или головокружение, ксеростомия, кожная сыпь, зуд, потоотделение.

Редко: нарушение равновесия, амнезия, когнитивные нарушения, галлюцинации, эпилептические припадки, зрительные нарушения, дезориентация во времени и пространстве, депрессия, нарушения сна;

аллергические реакции, крапивница, одышка, ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия, вазодилатация, парестезии, тремор, частое мочеиспускание/задержка мочи, метеоризм, менопау зальные симптомы (приливы).

После отмены: тревога, беспокойство, раздражительность, тремор, необыкновенно широкий зрачок, зевота, слабость, боли в теле, сердцебиение, лихорадка, ринорея, чиханье, «гусиная кожа», повышенное потоотделение, потеря аппетита, спазмы в желудке, тошнота, рвота, диарея.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Холодный липкий пот, спутанность сознания, судороги, головокружение, сонли­ вость, возбудимость или беспокойство, брадикардия, сужение зрачков - «точеч­ ные зрачки», эпилептические припадки, замедленное или мучительное дыхание, слабость. Специфический антидот - налоксон, при судорогах - диазепам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными средствами, анальгетиками или психотропными препаратами, бере­ менность, кормление грудью (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года;

таблетки, капсулы - до 14 лет), приём ингибиторов МАО, Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).

С осторожностью - наркомания, спутанность сознания, снижение функции дыха­ тельного центра, черепно-мозговая гипертензия, судорожный синдром (цереб­ рального генеза).

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Не применять (недостаточно сведений).

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь, средства для наркоза, трициклические антидепрессанты, другие опи оидные анальгетики, фенотиазины, седативные снотворные, транквилизаторы и другие препараты, угнетающие ЦНС, - потенциирование угнетения ЦНС.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Трициклические антидепрессанты, флуоксетин, сертралин - повышение риска эпилептических припадков.

• Карбамазепин - усиление метаболизма трамадола и снижение его эффекта, при суточной дозе карбамазепина 800 мг дозу трамадола можно удваивать.

• Ингибиторы моноаминооксидазы, включая фуразолидон и прокарбазин, - сни­ жение судорожного порога, возникновение эпилептических припадков.

ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ И РЕЗЮМЕ • Анальгетический эффект трамадола соответствует 1/10 анальгетического эффек­ та морфина, безопаснее морфина в отношении угнетения дыхательного центра.

• Дозозависимо эффективен при послеоперационной боли, однократно 75-150 мг равноэффективны комбинациям ацетаминофен+пропоксифен и аспирин+ко деин, 100 мг внутривенно равны по анальгетической активности 2,5 г метамизо ла (дипирона, анальгина) внутривенно.

405 РКИ с 1978 г.

КОД ATX: N02A Х ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Традол, капсулы 50 мг №20, Русан Фарма Лтд - Индия;

Традол, раствор для инъ­ екций 50 мг/мл / 1 мл №10, 50 мг/мл / 2 мл №5, Русан Фарма Лтд - Индия;

Трамадол, капсулы 50 мг №20, Зентива а.с. - Словацкая Республика;

Трамадол, раствор для инъекций 50 мг/мл / 2 мл №5, Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ - Германия;

Трамадол, раствор для инъекций 50 мг/мл / 1 мл №5, Зентива а.с. - Словацкая Республика;

Трамадол, раствор для инъекций 50 мг/мл / 1 мл №5, 50 мг/мл / 2 мл №5, КРКА д.д. - Словения;

Трамадол, раствор для инъекций 50 мг/мл / 1 мл №5, 50 мг/мл / 2 мл №5, Московский эндокринный завод ФГУП Россия;

Трамадол, суппозитории ректальные 100 мг №10, Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ - Германия;

Трамадол, суппозитории ректальные, 100 мг №5, КРКА д.д. - Словения;

Трамадол, таблетки, 100 мг №10, Пранафарм ООО - Россия;

Трамадол, таблетки, 100 мг №20, Пранафарм ООО - Россия;

Трамадол, таблетки, 50 мг №20, Пранафарм ООО - Россия;

Трамадол, таблетки 50 мг №10, Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ - Германия;

Трамадол-Ратиофарм, раствор для инъекций, 50 мг/мл / 1 мл №5, Ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ Германия;

Трамадол Ланнахер, суппозитории ректальные 100 мг №5, Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ - Австрия;

Трамадол Ланнахер, таблетки покрытые оболочкой 50 мг №20, Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ - Австрия;

Трамадол Штада, капсулы 50 мг №30, ШТАДА Арцнаймиттель АГ - Германия;

Трамадол Штада, раствор для инъекций 50 мг/мл / 2 мл №5, ШТАДА Арцнаймиттель АГ - Германия;

Трамадола таб­ летки 0.1 г, таблетки 100 мг №20, Пранафарм ООО - Россия;

Трамадол-Акри, капсулы 50 мг №20, Акрихин ХФК ОАО - Россия;

Трамал, капсулы, 50 мг №20, Российский кардиологический научно-производственный комплекс ГУ-Экспериментальное про­ изводство медико-биологических препаратов - Россия;

Трамал, раствор для инъек­ ций, 50 мг/мл / 1 мл №5, Российский кардиологический научно-производственный комплекс ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических препаратов Россия;

Трамал, раствор для инъекций, 50 мг/мл / 2 мл №5, Российский кардиоло­ гический научно-производственный комплекс ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических препаратов - Россия;

Трамал, суппозитории ректальные, 100 мг №5, Российский кардиологический научно-производственный комплекс ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических препаратов - Россия;

Трамал ретард, таблетки ретард покрытые оболочкой 100 мг №10, 200 мг №10, Грюненталь ГмбХ - Германия, уп. Российский кардиологический научно-произ­ водственный комплекс ГУ-Экспериментальное производство медико-биологических препаратов - Россия;

Трамолин, капсулы 50 мг №20, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

Трамолин, раствор для инъекций 50 мг/мл / 2 мл №5, Брынцалов-А ЗАО - Россия.

780 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ТРИМЕПЕРИДИН (TRIMEPERIDINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Наркотический анальгетик, производное фенилпиперидина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Наркотические анальгетики.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Морфин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анальгезирующий.

• Спазмолитический, утеротонический, лёгкий снотворный.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Хорошо всасывается при любом способе введения. Связь с белками крови - 40%.

Биотрансформация в печени. Элиминация - почками. Проходит через плаценту и ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневриз­ ма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и лёгочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт лёгкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенад­ цатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, печёноч­ ная и почечная колика, паранефрит, острая дизурия, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояс нично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период - п/к, в/м и, в экстренных случаях, в/в взрослым 10-40 мг (1 мл 1% раствора - 2 мл 2% раствора). Внутрь 25-50 мг. Детям старше двух лет - внутрь или парентерально в зависимости от возраста 3-10 мг. Детям до двух лет не применять. При болях, обусловленных спазмом гладкой муску­ латуры (печёночная, почечная, кишечная колики), комбинировать с атропино подобными и спазмолитическими средствами при тщательном контроле состо­ яния больного. Высшие дозы для взрослых: внутрь - разовая 50 мг, суточная 200 мг, парентерально: разовая - 40 мг, суточная - 160 мг.

• Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция) - п/к или в/м 20-40 мг при рас­ крытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последняя доза - за 30-60 мин до родоразрешения (во избежание наркотической депрессии новорождённого).

• Острая левожелудочковая недостаточность, отёк лёгких, кардиогенный шок.

• Подготовка к операции (премедикация) - п/к или в/м 20-30 мг с атропином (0, мг) за 30-45 мин до операции.

• Во время наркоза (как противошоковое средство) - дробными дозами в/в 3-10 мг.

• Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Угнетение дыхательного центра.

• Головокружение, слабость, покраснение лица, холодный пот, сонливость.

• Тошнота, рвота.

• Лекарственная зависимость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, депрессия дыхательного центра, общее истощение, ранний детский (до 2 лет) и старческий возраст. С осторожностью - дыхательная недоста ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК точность, печёночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, пожилой возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко. Не применять.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь - потенцирование угнетающего влияния на ЦНС, дыхательный центр.

• Средства, угнетающие ЦНС, - угнетение ЦНС, дыхания, снижение АД.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать упо­ требления этанола.

КОД АТХ:

ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Промедол, раствор для инъекций, 1% / 1 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

Промедол, раствор для инъекций, 1% / 1 мл №5, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

Промедол, раствор для инъекций, 10 мг/мл / 1 мл №10, Государственный завод медицинских препаратов ГУП, дочернее пред­ приятие ГУП "ГосНИИОХТ" - Россия;

Промедол, раствор для инъекций, 2% / 1 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

Промедол, раствор для инъекций, 2% / 1 мл №100, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

Промедол, раствор для инъекций, 2% / 1 мл №5, Московский эндокринный завод ФГУП - Россия;

Промедол, раствор для инъекций, 20 мг/мл / 1 мл №10, Государственный завод медицинских препаратов ГУП, дочернее предприятие ГУП «ГосНИИОХТ» - Россия.

ФЕНОБАРБИТАЛ (PHEN0BARBITAL) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Барбитураты.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Противоэпилептическое средство.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Усиление и/или имитация ингибиторных эффектов ГАМК, нарушение проницае­ мости клеточных мембран, процессов моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС, повышение порога электрической стимуляции моторной зоны коры головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Противосудорожный.

• Седативно-снотворный.

• Противогипербилирубинемический (за счет индукции глюкуронилтрансферазы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА F- 100+11%. Связь с белками крови- 20-45%. Биотрансформация в печени, индуцирует изоферменты печени и собственный метаболизм. Т, (ч) - 53-118, (в среднем - 79 ч). Клиренс мл/(минх кг) - 0,062±0,013. Элиминация: почка­ ми - 25-50% в неизменённом виде.

782 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Эпилепсия: тонико-клонические или парциальные судороги с или без вторичной генерализации у детей и взрослых по 0,05-0,1 г 2 раза в день, эпилептический статус - 15 мг/кг.

• Тремор - эффективность невелика, может быть альтернативным препаратом после примидона и пропранолола.

• Судороги (в том числе на фоне лихорадки, при поражении головного мозга (при остром травматическом повреждении головного мозга эффективность сомнительна), малярии (предупреждает развитие судорог, но, возможно, увели­ чивает смертность - не рекомендуется для рутинного применения;

3,5-20 мг/кг, максимально 400 мг в/м однократно), у новорождённых (эффективен менее, чем у 50%), возможен приём для профилактики фебрильных судорог, но ОСТОРОЖНО! - фенобарбитал в дозе 4-5 мгДкгхсут) угнетает когнитивные функции, вред от приёма препарата может быть больше, чем польза от купиро­ вания судорог, по этой причине не всеми исследователями рекомендуется для профилактики судорог. При развитии судорог на фоне лихорадки - 15 мг/кг в/м;

через 12 ч и затем каждые 24 ч, пока сохраняется повышенная температу­ ра - 5 мг/кг в/м или внутрь.

• Спастический паралич: по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день.

• Хорея.

• Энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклю­ шем и мононуклеозом.

• Бессонница 0,1-0,2 г за 0,5-1 ч до сна (0,2 г - уступает флунитразепаму).

• Тревога, напряжение, страх по 0,03-0,05 г 2-3 раза в день, эффективен для сня­ тия тревоги у пациентов перед оперативными вмешательствами - за 0,5-1 ч до сна 0,1 г внутрь однократно.

• Алкогольная абстиненция: для лечения симптомов абстиненции.

• Возбуждение, психомоторное - для купирования 0,13 г фенобарбитала плюс мг галоперидола в/м.

• Спазм периферических артерий: по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день.

• Гипербилирубинемия (в том числе у новорождённых, при хроническом внут рипечёночном холестазе, врождённая негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия): для профилактики желтухи новорождённых - 90 мг/сут матерям на 26-33-й неделе гестации при преждевременных родах, при очень маленьком весе новорождённых, 100 мг/сут перед сном в последние несколько недель до родов, новорождённым с субнормальным весом на 2-6-й день жизни 1 мгДкгхсут) или через 2 ч после рождения 12 мг/кг однократно.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Физическая и психическая зависимость, синдром отмены (тревожность или беспокойство, судороги, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, ночные кошмары, ортостатическая гипотензия, галлю­ цинации).

• Гиперчувствительность к барбитуратам, угнетение психики, парадоксальные реакции [возбуждение (22% у детей)].

• Остеопороз или рахит - при длительном приёме.

• Агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.

• Аллергические реакции (кожная сыпь: 1-3%, - отёки лица, век, губ, хрипы или стеснение в груди), эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.

• Выраженное угнетение дыхания, апноэ, ларингоспазм, бронхоспазм или гипер тензия - при парентеральном введении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Выраженная слабость, головокружение, смазанная речь, атаксия, спутанность созна­ ния, угнетение или отсутствие рефлексов, кома, лихорадка, гипотермия, угнетение ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК дыхания вплоть до дыхания Чейна-Стокса, брадикардия, тахикардия, олигурия, шок. Лечение симптоматическое, ИВЛ, при гипотензии - вазопрессоры.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, хронический алкоголизм, наркотическая зависимость, депрессия, гиперкинезы, гипертиреоз, сахарный диабет, гипофункция надпочеч­ ников, тяжёлая анемия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, бронхообструктивные заболевания лёгких, порфирия, миастения, беременность (I и III триместры), кормление грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория D. В III триместре: синдром отмены, витамин К-зависимые крово­ течения у новорождённых. Профилактика: витамин К в/м или п/к роженицам и новорождённым непосредственно после рождения.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС - усиление угнетения.

• Ацетаминофен (парацетамол) - повышение риска гепатотоксичности.

• Метоксифлуран - повышение риска нефротоксичности.

• Кортикостероиды, кортикотропин, эстрогенсодержащие противозачаточные, кумариновые и индандионовые антикоагулянты, карбамазепин, нейролептики, антидепрессанты, метадон, дизопирамид, доксициклин, хинидин, теофиллин, р-блокаторы, верапамил, нифедипин - снижение эффекта, вследствие индукции их метаболизма фенобарбиталом.

• Вальпроаты - ингибирование метаболизма фенобарбитала с повышением его токсичности, необходим мониторинг концентрации фенобарбитала, в то же время возможно ускорение выведения вальпроевой кислоты.

• Хлорамфеникол - снижение его концентрации;

повышение концентрации фено­ барбитала.

• Ингибиторы МАО - пролонгирование эффектов фенобарбитала.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ В лечении тонико-клонических и фокальных эпилептических припадков уступает фенитоину из-за частого развития побочных эффектов. При назначении по поводу бессонницы - не более 2 нед.

• Мониторинг: анализ крови, оценка функции почек до лечения и периодичес­ ки во время терапии, мониторинг концентрации фенобарбитала в крови при использовании в качестве антиконвульсанта.

• Средняя доза, вызывающая физическую зависимость -1,5 г/сут.

• Отменять постепенно, во избежание развития абстиненции.

• Выписывать рецепты на небольшие партии препарата, чтобы избежать передо­ зировок.

• Не употреблять алкогольные напитки.

• Воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, тре­ бующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

611 КИ с 1955 г.

КОД ATX: N03AA ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Фенобарбитал, таблетки 100 мг №6, Московский эндокринный завод ФГУП Россия;

Фенобарбитала таблетки, таблетки 50 мг №6,100 мг №6, Фармстандарт Октябрь ОАО - Россия;

Фенобарбитала таблетки, таблетки 50 мг №6,100 мг №6, Усолье-Сибирский химфармзавод ОАО - Россия.

784 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ФЕНТОЛАМИН (PHENTOLAMINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производные имидазолина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Периферические вазодилататоры (ос-адреноблокаторы).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Блокада а - и а -адренорецепторов, вазодилатация, уменьшение периферического х сосудистого сопротивления, снижение артериального давления.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Антиадренергический, сосудорасширяющий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - низкая, связь с белками крови - 54%, биотрансформация в печени, Т 1/ 19 мин (при внутривенном введении), элиминация почками, 10% в неизменённом виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Нарушение периферического кровообращения: болезнь Рейно, облитерирую щий эндартериит, акроцианоз, начальные стадии атеросклеротической гангре­ ны.

• Трофические язвы конечностей, вялозаживающие раны, пролежни, отмороже­ ния.

• Феохромоцитома.

Внутрь (после еды) 0,05-1 г 3-4 раза в день;

курс лечения — 3-4 нед.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, прилив крови к лицу или покраснение лица, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма.

• Обморок, слабость, спазм или окклюзия сосудов головного мозга.

• Диарея, тошнота или рвота, боль в животе.

• Заложенность носа.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Острая гипотензия. Лечение - поддерживающие мероприятия, приподнимание ног больного и введение кровезамещающих жидкостей, внутривенная инфузия норэпинефрина (эпинефрин вводить не рекомендуется, так как он может вызвать дальнейшее парадоксальное снижение артериального давления).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ГЛшерчувствительность, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, стенокардия. С осторожностью - почечная недостаточность, пептическая язва.

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА — категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Диазоксид - при одновременном применении с фентоламином ослабляет инги бирующий эффект фентоламина на высвобождение инсулина.

• Симпатомиметические средства - ослабление их прессорного действия.

• Гуанадрел, гуанетидин - ортостатическая гипотензия и брадикардия.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 224 КИ с 1967 г.

Показана эффективность при эректильной дисфункции (в составе комбинирован­ ной терапии) - 1 -2 мг интракорпорально. Интракорпорально, внутримышечно, внутривенно - нет регистрации в России.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ФУРОСЕМИД (FUROSEMIDE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Диуретики, сульфонамиды.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Петлевые диуретики.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Подавление реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, кальция в восходящей части петли нефрона, повышение экскреции воды, ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Диуретический - при приёме внутрь начало действия через 20-30 мин, длитель­ ность - 4-8 ч, внутривенно начало действия - через 5 мин, длительность -2 ч.

• Антигипертензивный.

• Антигиперкальциемический.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 60-70%. Биотрансформация в печени, связь с белками крови - 91-97%. Т 0,5-1 ч. Элиминация почками - 88%, кишечником - 12%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Отёчный синдром при сердечной недостаточности И-Ш степени, циррозе пече­ ни, болезни почек (в том числе нефротический синдром);

острая левожелудоч ковая недостаточность (отёк лёгких), отёк головного мозга.

• Гипертонический криз (самостоятельно или в сочетании с другими гипотензив­ ными средствами).

• Артериальная гипертензия (тяжёлое течение) 20-40 мг. При добавлении фуро семида к уже назначенным гипотензивным препаратам их доза должна быть уменьшена в 2 раза.

• Гиперкальциемия.

• Проведение форсированного диуреза при отравлениях химическими соединени­ ями, выводящимися почками в неизменённом виде.

• Эклампсия, преэклампсия.

В/в (редко в/м), парентеральное введение целесообразно осуществлять в тех слу­ чаях, когда нет возможности принимать его внутрь - в ургентных ситуациях, либо при резко выраженном отёчном синдроме.

Отечный синдром: начальная доза - 40 мг. В/в введение проводят в течение 1- мин;

при отсутствии диуретического ответа каждые 2 ч вводят в увеличенной на 50% дозе до достижения адекватного диуреза. Средняя суточная доза для в/в введения у детей - 0,5-1,5 мг/кг, максимальная - 20 мг. Больным со сниженной клубочковой фильтрацией и низким диуретическим ответом назначают в больших дозах - 1-1,5 г. Максимальная разовая доза - 2 г.

Внутрь, утром, с пищей или молоком, средняя разовая начальная доза - 20 80 мг;

при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20-40 мг через каждые 6-8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Разовая доза, при необходимости, может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Нет данных о частоте побочных эффектов.

• Аллергическая реакция, гематурия.

• Гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия - 1,6% в комбина­ ции с амилоридом.

• Желудочно-кишечное кровотечение, панкреатит, нарушение функции печени, диарея, боль в области желудка, ксантопсия (видение предметов окрашенными 786 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК в жёлтый цвет), нечёткость зрения, фотосенсибилизация, подагра, нарушение потенции, ортостатическая гипотензия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоци топения, боль в грудной клетке, ототоксическое действие, спутанность сознания, головная боль, нервозность, анорексия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе АВ-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия. Лечение симптоматическое. Не удаляется гемо­ диализом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность с анурией (величина клубочковой фильтрации менее 3-5 мл/мин), почечная кома и прекома, тяжёлая печёночная недостаточность, печёночная кома, стеноз мочеиспускательного кана­ ла, острый гломерулонефрит, обструкция мочевыводящих путей камнем, преко матозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, деком пенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.), ИГСС, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, СКВ, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация.

С осторожностью: гиперплазия предстательной железы, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, беременность (особенно первая половина, возможно применение по жизненным показаниям), кормление грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Амфотерицин В парентерально, другие препараты, оказывающие нефро- и ото­ токсическое действие - усиление ототоксического и нефротоксического дейс­ твия.

• Другие средства, вызывающие гипокалиемию - возрастание риска тяжёлой гипокалиемии.

• Препараты лития - риск токсического действия лития.

• Антикоагулянты (производные кумарина или индандиона) - снижение антико агулянтного эффекта.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Общие для всех петлевых диуретиков • Олигурия в течение более чем 24 ч требует отмены препарата.

• При лечении артериальной гипертензии прерывистое назначение уменьшает риск развития электролитных нарушений и гиперурикемии.

• Необходим регулярный мониторинг концентрации электролитов, мочевой кис­ лоты, глюкозы (петлевые диуретики снижают концентрацию ионов кальция, хлора, магния, калия, натрия в сыворотке крови;

повышают концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови;

повышают концентрацию глюкозы в плаз­ ме крови и моче).

ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ • По антигипертензивному действию равноэффективен буметаниду.

• При лечении сердечной недостаточности данные о сравнении с буметанидом противоречивы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Фуросемид вызывает гипокалиемию реже, чем гидрохлоротиазид.

• У пациентов с хронической сердечной недостаточностью ацетилсалициловая кислота ингибирует венодилатирующий эффект фуросемида, введённого внут­ ривенно.

1138 КИ с 1965 г.

КОД ATX: C03CA ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Фуросемид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл / 2 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Фуросемид, раствор для инъекций 1% / 2 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Фуросемид, таблетки 40 мг №50, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Фуросемид, таблетки 40 мг №50, Дальхимфарм ОАО - Россия;

Фуросемид, таблетки 40 мг №50, Фармасинтез ОАО (Иркутск) Россия;

Фуросемид, таблетки, 40 мг №50, Розфарм ООО - Россия;

Фуросемид Ферейн, таблетки 40 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия.

ХИФЕНАДИН (QUIFENADINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС Антигистаминные средства для системного применения, другие.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС Антигистаминные средства для системного применения.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Дифенгидрамин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Антигистаминный.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ Поллиноз, крапивница, отёк Квинке, аллергическая ринопатия, дерматозы (экзе­ ма, псориаз, нейродермит, кожный зуд): внутрь взрослым по 0,025-0,05 г 3-4 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза 0,2 г. Детям до 3 лет - 5 мг, от 3 до 7 - 10-15 мг, от 7 и старше - 15-20 мг 2-3 раза в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Беременность (I триместр).

С осторожностью - заболевания сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишеч­ ного тракта и почек.

БЕРЕМЕННОСТЬ Противопоказан.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ В России - исторический опыт применения: положительный эффект, хороший терапевтический индекс (примечание эксперта).

Не представлен в Фармакопее США, в АТХ классификации. Отсутствуют клини­ ческие исследования в кокрановской базе данных.

Отсутствие выраженного седативного действия. Слабая антихолинергическая активность. Умеренное антисеротониновое действие.

Лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции, следует определить путем краткосрочного назначения, не вызывает ли препарат седативный эффект.

КОД АТХ:

788 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Фенкарол, таблетки, 10 мг №20, Олайнфарм АО - Латвия;

Фенкарол, таблетки, 25 мг №20, Олайнфарм АО - Латвия.

ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное бензодиазепина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Анксиолитик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Диазепам.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анксиолитический.

• Седативно-снотворный.

• Антипанический (только при парентеральном применении).

• Снимающий тремор.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F — 100%. Связь с белками крови 96%. Биотрансформация в печени. Т1/2 5-30 ч.

Клиренс, С1 млДминхкг) — 0,54±0,49. Элиминация — почечная (1-2% в неиз­ менённом виде, 3-6% в виде конъюгатов).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Неврозы.

• Психопатии (тревожное состояние, нервное напряжение, тревожность — срав­ ним с пропранололом или уступает ему, сравним с алпразоламом, ЗОмг/сут, сравним с 2 мг/сут пимозида, навязчивость, раздражительность, психогенный ступор).

• Стресс.

• Невротическая головная боль.

• Кардиалгия.

• Каузалгия.

• Лицевой гемиспазм.

• Истерическое состояние.

• Реактивные депрессии (большой депрессивный эпизод, в согетании с транквили­ заторами — 20-60 мг/сут;

возможно, более эффективен, гем транквилизатор в виде монотерапии).

• Предменструальный синдром.

• Абстинентный синдром - 200 мг/сут, превосходит тиаприд, уступает клониди ну;

наркомания, опиоидная — сравним с метадоном (алкоголизм — целесообраз­ ность применения не установлена).

• Вегетососудистая дистония, кожный зуд.

• Расстройства поведения у детей (энурез, сравним с амитриптилином, уступает имипрамину).

• Предоперационная премедикация больных.

Внутрь взрослым — по 5-10 мг 2-4 раза в сутки. При состоянии напряжения и беспокойства, сочетающемся с бессонницей, по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна.

В психиатрической практике — первоначально 50-100 мг/сут, затем доза посте­ пенно повышается до 300 мг/сут, которые разделяют на 3-4 приёма.

При алкогольном возбуждении возможно применение дозы более 300 мг/сут.

Детям в возрасте 4-7 лет — 5-10 мг/сут, 8-14 лет — 10-20 мг/сут, 15-18 лет — 20-30 мг/сут. Суточная доза всегда делится на 3-4 разовые дозы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 8 ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Антероградная амнезия.

• Тревога.

• Спутанность сознания.

• Снижение умственной активности.

• Тахикардия, сердцебиение.

• При парентеральном введении: угнетение дыхания, апноэ, остановка сердца, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость.

ПЕРЕДОЗИРОВКА См. Диазепам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, порфирия, алкогольная интоксикация, угнетение ЦНС различными веществами, миастения, шок, кома, лекарственная зависимость, закрытоугольная глаукома.

С осторожностью — гиперкинез, гипопротеинемия (заболевания, приводящие к её развитию), тяжёлая депрессия, органические заболевания головного мозга, бронхоспастический синдром, почечная/печёночная недостаточность, психозы (парадоксальное усиление симптоматики), нарушение глотания у детей.

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА — категория D.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ См. Диазепам.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 410 КИ с 1960 г.

См. Диазепам.

Препарат выбора для лечения опиоидной абстиненции (сравним с метадоном), энуреза (уступает имипрамину, сравним с амитриптилином), большого депрессив­ ного эпизода (в сочетании с транквилизаторами), тревожности.

ХЛ0РПР0МАЗИН (CHL0RPR0MAZINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Алифатическое производное фенотиазина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антипсихотик/нейролептик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Конкурентная блокада постсинаптических дофаминергических Б2-рецепторов мезолимбических структур головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антипсихотический.

• Противорвотный: блокада Б2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра, М-холиноблокирующее действие.

• Гипотензивный: блокада а-адренорецепторов автономной нервной системы.

• Экстрапирамидные двигательные реакции: блокада Dj-рецепторов нигро-стри атной системы.

• Анксиолитический, седативный, аналгезирующий: непрямое ослабление воз­ буждения в ретикулярной формации ствола мозга, вызывает амнезию путем подавления чувствительных импульсов.

790 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Антихолинергический, конкурентная блокада М-холинорецепторов.

• Подавление высвобождения гормона роста и стимуляция секреции пролактина гипофизом (блокада 02-рецепторов туберо-инфундибулярной системы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 32+19, эффект пресистемной элиминации. Связь с белками крови - 90%.

Биотрансформация в печени (CYP1A2, 2D6, ЗАЗ/4) до активных и неактивных метаболитов. Т1/2 - 30+7. Элиминация метаболитов - преимущественно с жёлчью, почками <1.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Психомоторное возбуждение (в том числе у больных шизофренией). При выра­ женном психомоторном возбуждении, судорожном синдроме, рвоте разовая начальная доза при в/м введении составляет 0,1-0,15 г. Для купирования ост­ рого возбуждения вводят в/в в дозах 0,05-0,075 г (2-3 мл 2,5% раствора) 1 2 раза в сутки.

• Острые бредовые состояния.

• Маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессив­ ном психозе.

• Острый психоз.

• Психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тре­ вогой, возбуждением, бессонницей.

• Психопатия (в том числе у больных эпилепсией и органическими заболевания­ ми ЦНС).

• Алкогольный психоз.

• Тяжёлая тошнота и рвота, упорная икота.

• Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.

• Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нару­ шений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др. Для купирования психомоторного возбуждения при нарушении мозго­ вого кровообращения, приступов икоты и непрерывной рвоты назначают в составе так называемых «литических смесей», содержащих в себе 1-2 мл 2,5% раствора хлорпромазина, 2 мл 2,5% раствора прометазина или 2 мл 2% раство­ ра дифенгидрамина, 1 мл 2% раствора тримеперидина. Смесь вводят в/в или в/м 1-2 раза в сутки.

• В анестезиологии - премедикация и потенцирование наркоза, искусственная гипотермия (в составе так называемых литических смесей).

• Острая перемежающаяся порфирия (лечение).

• В дерматологии - зудящие дерматозы.

Pages:     | 1 |   ...   | 14 | 15 || 17 |



© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.