WWW.DISSERS.RU

БЕСПЛАТНАЯ ЭЛЕКТРОННАЯ БИБЛИОТЕКА

   Добро пожаловать!

Pages:     | 1 |   ...   | 13 | 14 || 16 | 17 |

«ТРАВМАТОЛОГИЯ НАЦИОНАЛЬНОЕ РУКОВОДСТВО Главные редакторы акад. РАМН Г.П. Котельников, акад. РАН и РАМН СП. Миронов Подготовлено под эгидой Российской ассоциации ортопедов и травматологов и ...»

-- [ Страница 15 ] --

• Судорожный синдром на фоне органических заболеваний мозга (сведения об эффективности для профилактики послеоперационных эпилептических припад­ ков противоречивы).

• Фебрильные судороги (у детей) (не для профилактики).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Детский тик.

• Изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией).

• Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающий­ ся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами 20 мгДкгхсут).

Начальная доза при монотерапии для взрослых - 5-15 мгДкгхсут) в 2 приёма независимо от приёма пищи (бООмг/сут), повышать на 5-10мг/(кгхнед) (15,6 18,8 мгДкгхсут), 200,700,800,900,1200 мг/сут). Максимально - 30 мгДкгхсут) 3000 мг/сут может быть увеличена до 60 мгДкгхсут). При комбинированной терапии у взрослых- 10-30мгДкгхсут) с повышением на 5-10мг/(кгхнед).

В/в струйно, по 400-800 мг или в/в капельно, из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на в/в введение после перорального применения первое введение проводить в дозе 0,5-1 мгДкгхч), через 4-6 ч после последнего приёма внутрь.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Печёночная недостаточность со смертельным исходом (наиболее высок риск у детей до 2 лет при проведении комбинированной противосудорожной терапии).

• Панкреатит (при концентрации >800 мкмоль/л).

• Гипераммониемия: анорексия, тошнота (14%), рвота, отёчность лица, возобнов­ ление эпилептических припадков.

• Токсическое действие на ЦНС: диплопия, нистагм (0-26%), пятна перед глаза­ ми, седация (3-42%), головокружение (0-23%), нарушение походки (0-23%), дрожание кистей или рук (45%), изменение поведения, изменение настроения (2-25%).

• Торможение агрегации тромбоцитов, тромбоцитопения.

• Изменение массы тела (увеличение >5,5 кг - 20%), повышение аппетита.

• Выпадение волос или изменение их структуры (12%).

ПЕРЕДОЗИРОВКА При концентрации в крови >100-150мкг/мл. Симптомы: диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома (на ЭЭГ увеличение медленных волн и фоновой активности). Лечение симптоматическое.

Специфическое лечение при выраженной депрессии ЦНС проводится налоксоном ОСТОРОЖНО! - возможна провокация судорог.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, острый и хронический гепатит, нарушения функции поджелудочной железы, порфирия, геморрагический диатез, тромбоцитопения, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст (до 3 лет, кроме сиропа).

С осторожностью - аплазия костного мозга;

патологические изменения крови, органические заболевания головного мозга или заболевания печени в анамнезе;

гипопротеинемия, почечная недостаточность, беременность (поздние сроки).

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория D.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко до 10% от концентрации в плазме матери.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь и другие средства, угнетающие ЦНС, - усиление угнетения ЦНС.

• Барбитураты, примидон - повышение их концентрации и токсичности.

• Салицилаты - вытеснение из связи с белками плазмы и повышение токсичности вальпроевой кислоты.

• Фенитоин - вытеснение из связи с белками и повышение его токсичности.

• Фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин - снижение концентрации и эффективности вальпроевой кислоты.

704 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Гепарин, тромболитические средства и антиагреганты (производные АСК и др.

ингибиторы агрегации тромбоцитов) - увеличение риска развития кровотечений.

• Этанол, ацетаминофен и др. гепатотоксичные средства - увеличение вероятнос­ ти поражения печени.

• Фелбамат - повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы).

• Ламотриджин - увеличение Т1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч - у детей (инги бирование ферментов печени, замедление метаболизма ламотриджина).

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Препарат выбора для лечения больших и фокальных эпилептических припадков, сравним с карбамазепином и фенитоином, альтернативный - для лечения маниа кально-депрессивого психоза.

• Не употреблять алкогольные напитки.

• Воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, тре­ бующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.

• Женщинам - использовать контрацептивные средства.

• Мониторинг - АЛТ, ACT, ЛДГ, билирубин, амилаза, анализ крови, в том числе тромбоцитов и лейкоцитов, времени кровотечения - до начала лечения, затем раз в 3 мес. Лечение прервать в случае гиперферментемии, гипераммониемии.

544 КИ с 1975 г.

КОД ATX: N03AG ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Вальпарин ХР, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой мг №100, Торрент Фармасьютикалс Лтд - Индия;

Депакин, сироп 50 мг/мл / мл №1, Санофи-Винтроп Индустрия - Франция;

Депакин хроно, таблетки пролон­ гированного действия покрытые оболочкой 300 мг №100, 500 мг №30, Санофи Винтроп Индастри - Франция;

Конвулекс, капли для приема внутрь 300 мг/мл / 100 мл №1, Герот Фармацойтика ГмбХ - Австрия;

Конвулекс, сироп [для детей] 50 мг/мл / 100 мл №1, Герот Фармацойтика ГмбХ - Австрия;

Конвулекс, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 300 мг №50,500 мг №50, Герот Фармацойтика ГмбХ - Австрия;

Конвулъсофин, таблетки 300 мг №100, АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ - Германия;

Энкорат, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 200 мг №100, 300 мг №100, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд Индия;

Энкорат хроно, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые пленочной оболочкой 200 мг №30, 300 мг №30, 500 мг №30, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд - Индия.

ВИНП0ЦЕТИН (VINPOCETINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Психостимулятор и ноотропное средство, другое.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Психоанатептик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Ингибирование фосфодиэстеразы, накопление ц-АМФ и АТФ, прямое миотропное спазмолитическое действие.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Метаболический: увеличение аэробной утилизации глюкозы, кислорода, повы­ шение сопротивления головного мозга к гипоксии, активизация метаболизма катехоламинов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Улучшение мозгового кровообращения: уменьшение агрегации тромбоцитов, снижение вязкости крови, увеличение деформируемости эритроцитов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 50-70%, Т1/2 ~5 ч, легко проникает через гистогематические барьеры (ГЭБ).

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • Острое (эффективность не доказана) и хроническое нарушение мозгового кро­ вообращения (транзиторная ишемия, прогрессирующий инсульт, завершённый инсульт, состояние после инсульта;

гипертоническая энцефалопатия).

• Черепно-мозговые травмы, посттравматическая энцефалопатия.

• Когнитивные расстройства и деменция (эффективность не доказана).

• Неврологические и психические нарушения у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушение памяти;

головокружение;

афазия, апраксия, дви­ гательные расстройства, головная боль) - 10 мг 3 раза в сутки.

• Вазовегетативная симптоматика в климактерическом периоде.

• Сосудистые заболевания глаз (дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или жёлтого пятна;

частичные окклюзии артерий, вторичная глаукома).

• Снижение остроты слуха сосудистого или токсического генеза, старческая туго­ ухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокру­ жение лабиринтного происхождения.

Внутрь 5-10 мг в день 3 раза в день. Поддерживающая доза - 5 мг 3 раза в день в течение длительного времени. В острой фазе заболевания в/в капельно. Начальная суточная доза - 20 мг (растворить в 500-1000 мл инфузионного раствора). При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышать до максимальной 1 мг/(кгхсут). Курс лечения - 10-14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• Геморрагический инсульт (острейший период - 5-7 дней).

• Беременность.

• С осторожностью! ИБС (тяжёлое течение), тяжёлые нарушения ритма (паренте­ ральное введение).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Снижение АД.

• Редко: тахикардия, экстрасистолия, замедление внутрижелудочковой проводи­ мости.

• При парентеральном введении: головокружение, чувство жара, гиперемия лица, тошнота, тромбофлебит в месте введения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА См. побочные эффекты. Лечение симптоматическое.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Гепарин - фармацевтическая несовместимость.

• Гепарин - риск геморрагичсеких осложнений.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория не определена.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Сведений о проникновение в грудное молоко нет.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • При парентеральном введении больным с сахарным диабетом следует контроли­ ровать содержание глюкозы крови, так как в растворе содержится сорбитол.

• Больным с патологией сердца нельзя вводить в/в - опасность развития аритмии (фибрилляции желудочков)!

• Не применяется п/к или в/м! Не эффективен в острый период акустической травмы.

• Не представлен в фармакопее США.

27 КИ с 1985 г.

706 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК КОД ATX: N06BX ВОЗ: ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Бравинтон, раствор для инфузий 0.5% / 2 мл №10, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

Бравинтон, таблетки 5 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

Винпоцетин, кон­ центрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл / 2 мл №10, Сотекс ФармФирма ЗАО - Россия;

Винпоцетин, таблетки 5 мг №20, Оболенское - фарма­ цевтическое предприятие ЗАО - Россия;

Винпоцетин, таблетки 5 мг №30, АЛСИ Фарма ЗАО - Россия;

Винпоцетин, таблетки 5 мг №50, Фармпроект ЗАО - Россия;

Винпоцетин, таблетки 5 мг №50, Макиз-Фарма ЗАО - Россия;

Винпоцетин, таб­ летки, 5 мг №50, СТИ-Мед-Сорб ОАО - Россия;

Винпоцетин-АКОС, таблетки 0.005 г №50, Синтез АКО ОАО - Россия;

Винпоцетин-Акри, таблетки 5 мг №50, Акрихин ХФК ОАО - Россия;

Винпоцетин-Н.С, таблетки 5 мг №50, Щелковский витаминный завод ОАО - Россия;

Винпоцетин-Сар, раствор для инъекций 0.5% / 2 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Винпоцетин-Сар, таблетки 5 мг №20, 5 мг №30, 5 мг №50, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Кавинтон, концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл / 2 мл №10, Гедеон Рихтер А.О. Венгрия Уп. Сотекс ФармФирма ЗАО Россия;

Кавинтон, таблетки 5 мг №50, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;

Кавинтон Форте, таблетки 10 мг №30, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;

Телектол, таблетки покрытые оболочкой 5 мг №20, 10 мг №30, Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО - Россия.

ГАЛ0ПЕРИД0Л (HAL0PERID0L) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное бутирофенона.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антипсихотик/нейролептик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых 02-рецепторов в лимби ческих структурах головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антипсихотический.

• Антидискинетический.

• Противорвотный.

• Гипотензивный: блокада а-адренорецепторов автономной нервной системы.

• Экстрапирамидные двигательные реакции (блокада Б2-рецепторов нигро-стри атной системы).

• Подавление высвобождения гормона роста и стимуляция секреции пролактина гипофизом (блокада D -рецепторов туберо-инфундибулярной системы).

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 70%, эффект пресистемной элиминации. Связь с белками крови 92%.

Биотрансформация в печени. С112 млДкгхмин). Ту : приём внутрь - 24 (12-37) ч, в/м - 21 (17-25) ч, в/в - 14 (10-19) ч. Элиминация: почками 40% (1% в неиз­ менённом виде), с жёлчью - 15%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Психозы:

- маниакально-депрессивный, не более 10 мг/сут;

- эпилептический;

- алкогольный (для лечения алкогольной зависимости);

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК - на фоне шизофрении (депо-форма деканоат) не имеет преимуществ по сравне­ нию с оральными формами и с другими депо-препаратами в дозе 38-225 мг в месяц в/м).

• Психомоторное возбуждение различного генеза.

• Бред и галлюцинации (параноидные состояния).

• Острый психоз - 5-10 мг в/в или в/м. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта.

• Болезнь Туретта.

• Олигофрения, ажиотированная депрессия, хорея Гентингтона.

• Тошнота и рвота при химиотерапии, икота, заикание.

• Нарушение поведения в пожилом и детском возрасте.

• Психосоматические нарушения.

Внутрь через 30 мин после еды, взрослому - 0,5-5 мг 2-3 раза в сутки с пос­ тепенным повышением до 10-15 мг. Продолжительность лечения - 2-3 мес.

Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы - 5-10 мг/сут. Средняя разовая доза для внутримышечного введения - 2-5 мг, интервал между введениями - 6 8 ч. Максимальная суточная доза для взрослых - 30-40 мг внутрь. Пожилым или ослабленным пациентам 0,5-1,5 мг/сут. При хронических формах шизофрении до 20-60 мг.

При неукротимой рвоте по 2 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического эффекта в течение 1 мес лечение продолжать не рекомендуется. В острых состоя­ ниях и в случаях, когда пероральный приём невозможен - в/в или в/м. При ост­ ром алкогольном психозе - в/в 5-10 мг, при неэффективности - дополнительная инфузию 10-20 мг со скоростью 10 мг/мин.

Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго в/м по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости увеличение дозы до 100-150 мг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Двигательные нарушения:

- акатизия (через 6 ч после приёма препарата) 40%;

- дистонические экстрапирамидные эффекты (чаще всего у молодых людей в начале лечения);

- паркинсонические экстрапирамидные эффекты (чаще у людей пожилого воз­ раста как при длительном, так и при однократном применении);

персистирующая поздняя дискинезия.

• Ортостатическая гипотензия.

• Галлюцинации.

• Нейролептический злокачественный синдром (доказанной связи летальных слу­ чаев с применением галоперидола нет).

• Тепловой удар, обтурационная желтуха, антихолинергический эффект, пони­ женная жажда, необычная усталость, аллергические реакции.

• Редко: агранулоцитоз.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Затруднение дыхания, коматозное состояние, дрожание, подергивания, тугоподвиж ность мышц или неконтролируемые движения. Лечение симптоматическое. При угне­ тении дыхания - ИВ Л. Для поддержания АД в/в плазма (раствор альбумина), норад реналин. NB! Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается!

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, истерия, кома различного генеза, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) - для парен­ терального применения.

С осторожностью - заболевания ССС (декомпенсированные), нарушения прово­ димости сердечной мышцы, эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печёночная 708 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК недостаточность, гипертиреоз, тиреотоксикоз, легочно-сердечная недостаточ­ ность, гиперплазия предстательной железы.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Не применять в период кормления грудью.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, - усиление угнетения ЦНС и угнетения дыхания, возрастание гипотензивного эффекта.

• Эпинефрин - блокирование а-адренорецепторов и снижение АД.

• Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид), - возрас­ тание тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Подбор доз с учётом индивидуальной чувствительности, постепенное повыше­ ние и снижение дозы.

• Перед назначением пролонгированной формы - проверить индивидуальную чувствительность.

• Избегать контакта кожи с растворами галоперидола (возможен контактный дерматит).

• Эффект депо-формы продолжается до 6 нед.

• Эффективен при лечении маниакальных состояний.

• Экстрапирамидная симптоматика более выражена у пациентов, получающих оланзапин, чем галоперидол, при лечении шизофрении.

1633 КИ с 1960 г.

КОД ATX: NQ5AD ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Галоперидол, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл/ 1 мл №5, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;

Галоперидол, раствор для внутримышечного введения 5 мг/мл / 1 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А. Семашко Россия;

Галоперидол, таблетки 1.5 мг №50, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;

Галоперидол, таблетки 1.5 мг №50,5 мг №50, Канонфарма продакшн ЗАО - Россия;

Галоперидол, таблетки 1 мг №40,10 мг №20, Польфа, Варшавский фармацевтичес­ кий завод - Польша;

Галоперидол, таблетки 5 мг №50, АЛСИ Фарма ЗАО - Россия;

Галоперидол деканоат, раствор для внутримышечного введения [масляный] 50 мг/мл / 1 мл №5, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия;

Галоперидол-Акри, таблетки 1.5 мг №50, Акрихин ХФК ОАО - Россия;

Галоперидол-ратиофарм, капли для приема внутрь 2 мг/мл / 30 мл №1, ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ Германия;

Галоперидол-ратиофарм, таблетки 1 мг №20, 10 мг №20, ратиофарм ГмбХ, произведено Меркле ГмбХ - Германия;

Галоперидол-Ферейн, таблетки 5 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

Сенорм, раствор для внутривенного и внутри­ мышечного введения 5 мг/мл / 1 мл №5, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд Индия.

ГАММА АМИНОМАСЛЯНАЯ КИСЛОТА (GAMMA-AMINOBUTYRIC ACID) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС Ноотропное средство.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС Психоаналептик (ноотропное средство).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Влияние на ГАМК - рецепторы (А и В), изменение кинетики хлорных каналов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Ноотропный, антигипоксический и противосудорожный: оптимизация мета­ болизма в головном мозге, улучшение утилизации глюкозы мозгом и удаления токсичных продуктов обмена.

• Повышение продуктивности мышления, улучшение памяти, восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения.

• Лёгкий гипотензивный.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция - быстрая, полная. T - 60 мин, затем концентрация быстро снижает­ Cmjx ся, через 24 ч в плазме не определяется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ • Остаточные явления: ЧМТ, инсульт;

цереброваскулярная недостаточность, дис циркуляторная энцефалопатия с нарушением памяти, внимания, речи, головок­ ружением и головной болью;

алкогольная энцефалопатия, алкогольная поли­ невропатия, детский церебральный паралич, последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей, умственная отсталость, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Внутрь, до еды. Суточную дозу делят на 3 приёма, для взрослых - 3-3,75 г;

для детей 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут. Лечение про­ водится длительно (от 2-3 нед до 2-4 мес). С целью профилактики и лечения син­ дрома укачивания взрослым - 0,5 г, детям 0,25 г 3 раза в день в течение 3-4 сут.

• Индуцированная нейролептиками поздняя дискинезия ОР (относительный риск) - 0,83 (доверительный интервал), 0,6-1,1 - отсутствие различий с плаце­ бо, нет смысла применять.

• Панические атаки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Бессонница, лабильность АД, диспепсия, гипертермия (атаксия, сонливость, снижение мышечного тонуса, головокружение, тошнота, беспокойство, акатизия, рвота, припадки).

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Бензодиазепины, снотворные и противоэпилептические ЛС - усиление действия.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ В первые дни лечения возможны колебания АД.

266 КИ с 1969 г.

КОД АТХ:

ВОЗ:

ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ, ФОРМА ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛЬ Аминалон, таблетки покрытые оболочкой 250 мг №100, Акрихин ХФК ОАО Россия;

Аминалона таблетки покрытые обологкой 0.25 г, таблетки покрытые обо­ лочкой 250 мг №100, Органика ОАО (Новокузнецк) - Россия.

ГЕПАРИН НАТРИЙ (HEPARIN SODIUM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Группа гепарина.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антитромботическое средство.

710 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Антикоагулянт прямого действия;

потенциирование эффектов антитромбина III, ингибирование активированного фактора X, подавление агрегации тромбоци­ тов, нарушение образования тромбина и ингибирование его эффектов, предо­ твращение синтеза фибрина из фибриногена, предотвращение распространения существующего тромба и образования новых, нарушение активации фибриназы тромбином.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Антикоагулянт. Действие развивается: в/в - несколько минут, продолжается 4-5 ч, п/к - через 20-30 мин, продолжается 12 ч и более.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ Местно: столбик геля или мази длиной 3-10 см (0,5-1 г) наносят на поражённый участок (диаметром 3-5 см) 1-3 раза в сутки:

• профилактика и лечение тромбофлебита поверхностных вен (лечение низкими дозами п/к - уступает дефибротиду);

• постинъекционный и постинфузионный флебит;

• геморрой (в т.ч. послеродовый): на ущемленные узлы - тампоны или бязевые про­ кладки с нанесенной мазью, фиксируют повязкой или ректально. Курс - 3-4 дня;

• трофические язвы голени: смазывать 2-3 раза в день до купирования воспале­ ния;

• слоновость;

• поверхностный перифлебит;

• лимфангит;

• поверхностный мастит;

• локализованные инфильтраты и отёки;

• травмы и ушибы (в том числе мышечной ткани, сухожилий, суставов) в составе гепатромбина;

• подкожная гематома.

Парентерально (профилактика и терапия):

Начальная доза 5000 ME в/в, затем п/к или в/в в виде инфузии.

Поддерживающие дозы:

• непрерывно в/в - по 1000-1250 МЕ/ч, 1000 мл изотонического раствора NaCI;

• регулярно в/в - по 5000-10 000 ME каждые 4-6 ч;

• п/к каждые 6 ч по 5000 ME.

Взрослым при тромбозах лёгкой и умеренной степени тяжести - в/в, по 40 000- 000 МЕ/сут за 3-4 введения;

при тяжёлом тромбозе и эмболии - в/в 20 000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

С профилактической целью - п/к, по 1500 МЕ/сут, с интервалами 8-12 ч;

первая инъекция за 1-2 ч до начала операции;

в послеоперационном периоде - 7-10 дней (по 5000 ME до начала колоректальной операции и 2-3 раза в сутки в послеопе­ рационном периоде, до 7-10 сут, сравним с эноксапарином, превосходит плацебо, эффективность выше в сочетании с чулками с градуированной компрессией).

• тромбоз глубоких вен (сравним с низкомолекулярными гепаринами: 5000 ЕД в/в болюсом, затем 500 ЕДДкгхсут) в/в капельно или п/к в 2 приёма;

под кон­ тролем АЧТВ увеличилось в 1,5-3 раза), лечение прекращают, если в течение 2 последующих дней АЧТВ увеличено в 2 раза или более;

комбинирование со стрептокиназой - увеличение случаев кровотечений, успешного тромболизиса, уменьшение случаев развития посттромботической болезни;

• тромбоэмболия лёгочной артерии (в том числе при заболеваниях периферичес­ ких вен - уступает урокиназе, данапароиду 2000 ЕД в/в, затем 2000 ЕД п/к 2 раза в сутки;

• тромбофлебиты (см. также тромбозы;

не рекомендуется при септическом тром­ бофлебите вен таза после родов или кесарева сечения);

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • нестабильная стенокардия (в/в в сочетании с аспирином);

• острый инфаркт миокарда (целесообразность рутинного применения гепарина в/в после тромболизиса не установлена);

• тромбоз почечных вен;

• профилактика микротромбообразования и нарушения микроциркуляции;

• мерцательная аритмия (в том числе сопровождающаяся эмболизацией);

• митральные пороки сердца (профилактика тромбообразования);

• бактериальный эндокардит;

• ДВС-синдром (первая фаза) - сравним с габексатом;

• гемолитико-уремический синдром (целесообразность применения не доказана);

• гломерулонефрит (в сочетании с преднизолоном, азатиоприном, варфарином, дипиридамолом на ранних стадиях заболевания детей IgA-нефропатией);

• волчаночный нефрит;

• ревматизм (местно, в составе энелбина);

• бронхиальная астма (в ингаляциях);

• поддержание катетера пупочной артерии в раскрытом состоянии: введение гепа ринизированных растворов 0,25 ЕД/мл через катетер.

Профилактика свёртывания крови во время операций с использованием экстра­ корпоральных методов кровообращения (140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл крови), поддержание АЧТВ на уровне более 480 с, при переливании крови, проведении гемодиализа (в начале вводят в/в 10 000 ME, затем в середине процедуры - еще 30 000-50 000 ME) [2000-5000 ЕД болюсом, затем 10 ЕД/кг/ч под контролем АЧТВ (70-80 с), сравним с далтепарином], при заборе крови на исследование.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Связь с белками крови очень высокая. Биотрансформируется печенью, преиму­ щественно клетками ретикулоэндотелиальной системы. Элиминация - почками, большей частью в виде метаболитов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Ранняя тромбоцитопения (1%): на 2-4-й дни применения гепарина может спон­ танно прекращаться.

• Поздняя тромбоцитопения: после 8 дней применения препарата, связана с обра­ зованием гепарининдуцированных антитромбоцитарных антител, повышена резистентность к гепарину, повышен риск формирования новых тромбов, требу­ ется отмена препарата (2,7%).

• Кровоизлияние в надпочечник с развитием острой надпочечниковой недоста­ точности.

• Аллергические реакции.

• Ощущение жара в подошвах.

• Боль и цианоз конечностей.

• Периферическая нейропатия.

• Кровотечения, кровоточивость (32%).

ПЕРЕДОЗИРОВКА Ранние признаки чрезмерной гипокоагуляции: кровоточивость дёсен, кровото­ чивость порезов или ран, синяки или пурпуры на коже, носовые кровотечения, увеличение кровопотери во время менструаций. Признаки внутреннего кровоте­ чения: головокружение, боль в животе, боль в спине или в пояснице, гематурия, кровь в кале, мелена, рвота «кофейной гущей», лёгочные кровотечения, кровоте­ чения в суставы.

Лечение умеренной передозировки: отмена гепарина. В тяжёлых случаях - прота мина сульфат (1 мг на 100 ЕД гепарина), через 30 мин после в/в введения гепарина достаточно половины рассчитанной дозы, не более 50 мг за любые 10 мин, под контролем коагулограммы.

712 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Для местного применения: гиперчувствительность к компонентам мази, язвенно некротические процессы, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

С осторожностью - повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Для парентерального применения: гиперчувствительность к гепарину, заболе­ вания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоци­ топения и др.). кровотечение, эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, геморрагический инсульт, тяжёлая артериальная гипертензия, цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, ХПН, менстру­ альный период, угрожающий выкидыш, недавно проведённые хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга.

С осторожностью - лицам, страдающим поливалентной аллергией (гепарин пред­ ставляет собой экстракт из ткани животных), беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении гепарина в материнское молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Переливание цитратной крови пациентам, получавшим гепарин, - увеличение риска развития кровотечений.

• Средства, вызывающие угнетение агрегации тромбоцитов, особенно аспирин и сульфинпиразон, - повышение риска развития кровотечений.

• Средства, вызывающие гипопротромбинемию (цефамандол, цефоперазон, цефо тетан, пликамицин, вальпроевая кислота, метимизол, пропилтиоурацил), повышение риска развития кровотечений.

• Пробеницид - пролонгирование и усиление антикоагуляторного эффекта гепа­ рина.

• Алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа - повышение риска разви­ тия кровотечений.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Целесообразность применения установлена в лечении тромбозов глубоких вен голени, сравним с низкомолекулярными гепаринами;

тромбоэмболии лёгоч­ ной артерии, уступает урокиназе;

нестабильной стенокардии;

для поддержания катетера пупочной артерии в раскрытом состоянии у новорождённых;

при про­ филактике тромбозов после колоректальных операций;

при проведении гемоди­ ализа, сравним с далтепарином.

• Пероральные антикоагулянты, начинать надо с 1-го дня лечения гепарином или с 5-го по 7-й день, а применение гепарина прекратить на 4-5-й день комбиниро­ ванной терапии.

• Дозы гепарина подбирают так, чтобы активированное частичное тромбоплас тиновое время (АЧТВ) было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. Забор крови на анализ протромбинового времени - до введения терапевтической дозы, или через 5 ч после в/в введения, или через 12-24 ч после п/к введения.

• Мониторинг - анализ тромбоцитов (ежедневно).

• Лицам с аллергией в анамнезе - 1000 ЕД гепарина пробно, до начала лечения.

• При совместном использовании с тромболитиками: не вводить гепарин после проведения тромболизиса, если АЧТВ больше начального в 2 раза и более.

4434 КИ с 1915 г.

КОД ATX: B01AB01, С05ВА03 (МАЗЬ) ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Лиотон 1000, гель для наружного применения 1000 ЕД/г / 50 г №1, Менарини А. Италия ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) Фармакологический/химический класс АТХ Производное бензодиазепина.

Терапевтический класс АТХ Транквилизатор.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Неизбирательное связывание со всеми подтипами омега-рецепторов ГАМК рецепторного комплекса, открытие хлорных каналов и потенцирование процессов торможения в ЦНС: повышение чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга;

уменьшение возбудимости подкорковых структур голо­ вного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов, усиление пресинаптического торможения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анксиолитический - развивается на 2-7-й дни лечения.

• Седативно-снотворный.

• Противосудорожный.

• Антипанический.

• Вызывающий амнезию (только при парентеральном применении).

• Снимающий тремор (только при приёме внутрь).

• Миорелаксирующий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 75%. Связь с белками крови - 98%. Биотрансформация в печени - 99% (CYP2C19, CYP3A4) до активных метаболитов (десметилдиазепам, темазепам и оксазепам). Т1/2 (часы): диазепам - 20-80, десметилдиазепам- 40-120. Эли­ минация: почками -70%, 1% в неизменённом виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Как анксиолитическое средство: внутрь 2,5-10 мг 2-4 раза в сутки. Перед прове­ дением эндоскопии верхних отделов желудочно-кишечного тракта - 10 мг в/в.

• Бессонница: 5 мг перед сном.

• Невроз (особенно в сочетании с тревожным синдромом), неврастения;

психоз и орга­ нические заболевания ЦНС, истерия, реактивная депрессия, ипохондрия, фобия, дис­ фория (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства):

по5-10мг 2-3раза в сутки, максимально- бОмг/сут. Лечение генерализованных тревожных расстройств в дозе 19,5±12,5 мг/сут, депрессия - 30-45 мг/сут.

• Психоневроз: в дозе 30 мг/сут, транзиторные реактивные состояния.

• Абстинентный алкогольный синдром: тревожность, напряжённость (и/или веге­ тативные эквиваленты этих нарушений): 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Для купирования симпто­ мов абстиненции 0,5-0,75 мг/(кгхсут) в течение 6 дней, максимально 80 мг/сут.

Делирий - 86,9+47,2 мг или 10 мг в/в, затем 5 мг в/в каждые 5 мин до снятия возбуждения больного.

• Психосоматические расстройства в акушерстве и гинекологии: климактери­ ческие и менструальные расстройства (5-20 мг/сут как дополнительное средс­ тво, эффективность небольшая), токсикоз беременности (ранний) - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

• Столбняк: 0,1-0,3 мг/кг в/в каждые 1-4 ч, 4-10 мг/(кгхсут).

• Спазм скелетных мышц при местной травме: в/в однократно или двукратно 10 мг.

• Спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз), хорея: в/м в начальной дозе 10-20 мг.

714 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях: внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки (спастичес­ кие состояния при рассеянном склерозе в дозе 8-40 мг/сут - эффективность не доказана), (спастические состояния после операций на спинном мозге - эффек­ тивность не доказана).

• Миозит, бурсит, артрит, ревматический пельвиспондилит, прогрессирующий хронический полиартрит, артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц;

как дополнительное средство: по 5 мг 1-4 раза в сутки. Ревматоидный артрит - 10 мг на ночь в сочетании с НПВС.

• Вертебральный синдром при постельном режиме: по 10 мг 4 раза в сутки. По 5 мг 3 раза в сутки при острой цервикальной и люмбальной боли.

• Стенокардия: по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.

• Головная боль напряжения: 5-10 мг/сут, 2 мг/сут.

• Артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии): по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Гипертонический криз - 10 мг сублингвально.

• Экзема и др. заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью.

• Болезнь Меньера.

• Премедикация перед наркозом: вечером, накануне операции - 10-20 мг (5 мг) внутрь;

подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10 20 мг (0,25 мг/кг внутрь, 10 мг в/в);

премедикация в случае дефибрилляции 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами).

• В качестве компонента комбинированного наркоза: в начале анестезии - в/в 0,2-0,5 мг/кг (0,07 мг/кг, 0,3-0,4 мг/кг в/в);

для кратковременного наркотичес­ кого сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг.

• Эффективность и безопасность (седация, угнетение дыхания) в сравнении с мидазоламом или триазоламом для премедикации и комбинированного нарко­ за - сведения противоречивы.

• Инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии): начальная доза - 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки;

не влияет на исходы инфаркта миокарда.

• Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии:

в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.

• Параноидно-галлюцинаторные состояния: до 400 мг/сут при параноидной шизофрении.

• Эпилептические припадки (купирование) ректально (0,2-0,5 мг/кг - взрослые и дети), сравним с мидазоламом буккально: в/в 10-20 мг, затем 20 мг в/м или в/в капельно.

• Эпилептический статус 10 мг в/в.

• Облегчение родовой деятельности: при раскрытии шейки матки на 2-3 паль­ ца - в/м 20 мг.

• Преждевременные роды (только в конце III триместра беременности), преждев­ ременная отслойка плаценты: в/м 20 мг, через 1 ч повторить;

поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки.

• Преэклампсия: 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки (30 мг/ 0,5 л 5% глюкозы в/в со скоростью 60 мкг/ч, при развитии судорог 10 мг в/в болюсом - эффект сопоставим с магнезией);

эклампсия (уступает магнезии) 10 мг в/в болюсом, затем 40 мг/0,5 л или 80 мг/1 л 5% глюкозы в/в капельно за 24 ч, затем при необходимости 20 мг/0,5 л или 40 мг/1 л 5% глюкозы за 24 ч в/в капельно, при повторных судорогах дополнительно 10 мг в/в болюсом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • При парентеральном введении (10,3%): угнетение дыхания (15%), апноэ, оста­ новка сердца, гипотензия, брадикардия, мышечная слабость.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Спутанность сознания, нарушения мышления и поведения, парадоксальные реак­ ции (ажитация, агрессия, галлюцинации, враждебность, вспышки гнева, бессон­ ница, необычное возбуждение, нервозность), антероградная амнезия (25%).

• Тахикардия.

• Аллергические реакции (сыпь - 0,04%, зуд).

• Агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

• Экстрапирамидальные реакции, дистония.

• Дисфункция печени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Шатающаяся походка, брадикардия, смазанность речи, затрудненное дыха­ ние, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, кома.

Специфический антидот - флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепто­ ров) - может провоцировать судороги, не рекомендуется эпилептикам;

при гипо тензии - допамин, норэпинефрин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность;

суицидальная наклонность;

алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость;

гиперкапния;

эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закры тоугольная глаукома, гепатит, тяжёлая сердечная и дыхательная недостаточность, порфирия, миастения, ночное апноэ, беременность (I и III триместр), кормление грудью, младенческий возраст (до 5 нед).

С осторожностью - почечная и/или печёночная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория D.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, - усиление угнете­ ния.

• Карбамазепин, рифампицин - уменьшение концентрации и эффективности диа зепама.

• Циметидин, ранитидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, вера памил, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон - повышение кон­ центрации и токсичности диазепама вследствие ингибирования ферментов печени.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Препарат выбора для премедикации и комбинированного наркоза, купирования эпилептических припадков, эпилептического статуса, препарат второго выбора, после магнезии, в лечении эклампсии.

• Использование диазепама для купирования абсансного статуса может привести к тоническому эпилептическому статусу.

• Эффект препарата после в/в введения оценивается через 1-4 ч, так как необхо­ димо время для образования активных метаболитов.

• Предпочтительно в/в болюсное введение, так как большая часть препарата адсорбируется на стенках капельницы.

Общее для всех бензодиазепинов • Ограничить доступ к препарату пациентов с суицидальными тенденциями.

• В случае употребления с противотревожной или седативно-снотворной целью не более 3 нед!

• У пожилых и маленьких детей - высокий риск угнетения дыхания.

716 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Длительный приём и/или использование больших доз повышает риск развития зависимости, отменять - медленно.

• Не применять алкогольсодержащие напитки.

2880 КИ с 1962 г.

КОД ATX: N05BA ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Апаурин, раствор для инъекций 10 мг / 2 мл №10, КРКА д.д. - Словения;

Апаурин, таблетки покрытые оболочкой 2 мг №30, 5 мг №30, КРКА д.д. - Словения;

Диазепам, раствор для инъекций 5 мг/мл / 2 мл №10, Симпекс Фарма Пвт Лтд Индия;

Диазепам, таблетки 5 мг №100, Русан Фарма - Индия;

Диазепам, таблетки 5 мг №100, Симпекс Фарма Пвт Лтд - Индия;

Релиум, таблетки покрытые обо­ лочкой 5 мг №20, Польфа, Тархоминский фармацевтический завод АО - Польша;

Седуксен, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл / 2 мл №5, Гедеон Рихтер А.О. - Венгрия, уп. Гедеон Рихтер-РУС ЗАО - Россия;

Седуксен, таблетки 5 мг №20, Гедеон Рихтер-РУС ЗАО - Россия;

Сибазон, раствор для инъ­ екций 0.5% / 2 мл №5, 0.5% / 2 мл №10, Московский эндокринный завод ФГУП Россия;

Сибазон, раствор для инъекций 0.5% / 2 мл №10, Дальхимфарм ОАО Россия;

Сибазона таблетки, таблетки 5 мг №20, Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО - Россия.

ДИПИРИДАМ0Л (DIPYRIDAMOLE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС Ингибитор агрегации тромбоцитов.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС Препарат, влияющий на кровь и кроветворение, антикоагулянт.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антиагрегантный.

• Противотромботический (как дополнительное средство).

• Дополнительное средство для диагностики ИБС.

• Дополнительное средство для профилактики повторного инфаркта миокарда.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика), в качестве монотерапии и в сочета­ нии с пероральными антикоагулянтами или с ацетилсалициловой кислотой — внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки;

суточная доза — 300-450 мг, при необходимости — 600 мг. 300 мг/сут, в сочетании с варфарином;

профилактика тромбоэмболии при протезировании клапанов сердца, уступает варфарину;

225 мг/сут в сочетании с аспирином 1000 мг/сут — недостаточно эффективен для профилактики тромбоэмболии при протезировании бедра.

• Профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином);

в первый день по 50 мг вместе с аспирином, затем — по 100 мг, кратность приёма — 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приёма аспирина в дозе 325 мг/сут) или — 100 мг препа­ рата 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). 0,5 мг/кг интракоронарно (в сочетании с гепарином 15 000 ЕД и аспирином 500 мг в/в) перед проведением чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики — снижает риск реокклюзии.

• Хроническая сердечная недостаточность.

• Инфаркт миокарда;

профилактика повторного инфаркта миокарда — 150 мг/сут в сочетании с аспирином;

на 2-е сутки инфаркта миокарда — 300 мг/сут в составе ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК комплексной терапии. Нестабильная стенокардия — 200 мг/сут, в сочетании с аспирином.

• Профилактика гипертрофии миокарда.

• При коронарной недостаточности — внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки;

в тяжё­ лых случаях в начале лечения — по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают;

суточная доза — 150-200 мг. Стабильная стенокардия напряжения — 400 мг/сут, незначительно превосходит плацебо.

• Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишеми ческому типу — 150-800 мг/сут [нет доказательств, что дипиридамол в виде монотерапии или в сочетании с другими антитромбоцитарными средствами снижает риск сердечно-сосудистой смертности, хотя он может снижать риск развития повторных острых сосудистых нарушений, — доказано только для лиц, перенёсших нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу, где дипиридамол + аспирин (50-1500 мг/сут аспирина) были более эффективны, чем аспирин;

нет доказательств, что монотерапия дипиридамолом превосходит аспирин, необходимы дальнейшие исследования по сравнению дипиридамол + аспирин с аспирином в виде монотерапии].

• Дисциркуляторная энцефалопатия.

• Профилактика плацентарной недостаточности при осложнённой беременнос­ ти — 300 мг/сут.

• Нарушения микроциркуляции любого генеза в составе комплексной терапии (диабетическая нефропатия при СД 2-го типа — 750 мг/сут, сравним с аспири­ ном 1000 мг/сут).

• Хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, осо­ бенно при наличии факторов риска (АГ, курение) — 75 мг 3 раза в сутки;

курс лечения 2-3 мес (целесообразно сочетать с малыми дозами аспирина).

Парентерально — при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин.

Суточная доза — 150-200 мг.

• Лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии. Для детей суточная доза — 5-10 мг/(кгхсут).

• Трехкомпонентное лечение гломерулонефрита — комплексная терапия: в соче­ тании с аспирином, дипиридамол в сочетании с варфарином для лечения IgA нефропатии.

• Синдром подавления тромбоцитов у детей.

• Проведение дипиридамол-таллиевой-201 перфузионной сцинтиграфии (0, мг/кг в/в — для диагностики заболеваний коронарных артерий) с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-ЭхоКГ — 300-400 мг непосредственно во время проведения стресс-ЭхоКГ или за 45 мин до инъекции радиофармацев­ тического препарата. Дипиридамол (99т)-Тс КТ — для диагностики исходов инфаркта миокарда в ранние сроки — 2-4 раза в сутки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ При в/в введении с диагностической целью - ангинозные боли: возникновение или усиление — >19%, редко - при пероральном приёме, обычно в начале лечения (ангинозные боли объясняются синдромом обкрадывания, чаще встречаются у лиц с заболеваниями коронарных артерий, но не всегда коррелируют с тяжестью поражения коронарных сосудов, могут возникать и у лиц с интактными коронар­ ными артериями) • Экстрасистолия — 5,2% • Изменения сегмента ST-T — 7,5% • Аллергические реакции — 2,3% • Колебания АД — 1,6%, гипотензия — 4,6%, также при приёме внутрь в большой дозе, АГ - 1,5% 718 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Диспноэ - 2,6% • Тахикардия — 3,2%.

ЛЕЧЕНИЕ При ангинозной боли, желудочковой аритмии или бронхоспазме — 50-250 мг амино филлина внутривенно за 30-60 с. Если состояние больного улучшается — дальнейшее наблюдение, повторное введение в случае рецидива симптомов. Если ангинозные боли продолжаются — ввести нитроглицерин, если боль продолжается — необходимо провести полное обследование для исключения инфаркта миокарда • Выраженная гипотензия — уложить больного на спину, приподнять нижние конечности, ввести 50-250 мг аминофиллина, если необходимо могут использо­ ваться также растворы и вазопрессоры.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Нет сведений.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространённый склеро зирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, арит­ мии, склонность к кровотечениям, обструктивные заболевания лёгких, Тяжёлая АГ, ХПН, печёночная недостаточность, беременность (II и III триместры). С осто­ рожностью — кормление грудью, возраст до 12 лет.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Гепарин, НПВП, аспирин и другие антиагреганты и противотромботические ЛС, а также цефамандол, цефоперазон, цефотетан, пликамицин, вальпроевая кисло­ та — повышение риска развития кровотечений.

Индометацин — повышение риска развития почечной недостаточности.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория В.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко, осложнений у ребенка не зарегистрировано.

КОД ATX: B01AC ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Дипиридамол, таблетки покрытые оболочкой 25 мг №50, Нью-Фарм Инк - Канада, уп. Вектор-Медика ЗАО - Россия;

Дипиридамол-Ферейн, таблетки покрытые обо­ лочкой 25 мг №100, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

Курантил 25, драже 25 мг №100, Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп - Германия;

Курантил N 75, таблетки покры­ тые оболочкой 75 мг №40, Берлин-Хеми АГ - Германия.

ДИФЕНГИДРАМИН (DIPHENHYDRAMINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Эфиры аминоалкила.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антигистаминные средства для системного и местного применения.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Конкурентная блокада Н,-рецепторов гистамина эффекторных клеток, предо­ твращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином. Блокада М-холинорецепторов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антигистаминный (противоаллергический): длительность - 6-8 ч.

• Седативный и снотворный: ингибирование гистамин-Ы-метилтрансферазы (блокада центральных Н,-рецепторов).

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • М-холиноблокирующий.

• Антидискинетический (центральный антихолинергический и седативный ком­ поненты).

• Потиворвотный, противоукачивающий (центральный антихолинергический эффект).

• Противокашлевой (действие на кашлевой центр продолговатого мозга).

• Местноанестезирующий.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Хорошо всасывается при приёме внутрь. Связь с белками 98-99%. Т1/21-4ч.

Биотранстформация в печени (цитохром Р-450). Элиминация почками в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк, сенная лихо­ радка, капилляротоксикоз), аллергический дерматит, зудящий дерматоз.

• Аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит: по 1-2 капли 0,2-0,5% раствора 2-5 раз в сутки.

• Аллергический ринит, вазомоторный ринит, риносинусопатии: интраназально по 0,05 г в виде палочек.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гаст­ рит.

• Паркинсонизм, хорея: для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма начальная доза 25 мг 3 раза в сутки с увеличением при необхо­ димости до 50 мг 4 раза в сутки.

• Бессонница: внутрь 50 мг за 20-30 мин перед сном.

• Морская и воздушная болезнь (тошнота, рвота - вспомогательное средство или головокружение): внутрь 25-50 мг каждые 4-6 ч;

с целью профилактики - за 0,5-2 ч до воздействия факторов, вызывающих укачивание.

• Рвота беременных, синдром Меньера, лучевая болезнь.

• Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размоз жения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь.

• Премедикация.

Внутрь по 30 (50 мг)мг 1-3 раза в день;

высшая разовая доза 100 мг, суточная 250 мг. Внутримышечно (50 мг). Внутривенно: инфузия 20-50 мг (в 75-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида), медленно (50 мг).

Ректально: суппозитории 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или само­ произвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг, 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Часто: сонливость, боли в области желудка, тошнота.

Редко: спутанность сознания, слабость, головокружение, нечёткость или другие изменения зрения, нарушения координации (неуклюжесть или неустойчивость), тремор, судороги, сгущение слизи, сухость в полости рта, холестаз, гепатит или другие нарушения функции печени, запор, диарея, нарушения менструального цикла, затруднённое или болезненное мочеиспускание, парадоксальная реакция (кошмарные сновидения, беспокойство, двигательное возбуждение), анафилакти­ ческие реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА • Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка.

• Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон).

• Гипотензия.

Лечение симптоматическое.

720 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия.

С осторожностью - беременность, период кормления грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория В.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко. Применение не рекомендуется, возможно повыше­ ние возбудимости у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с нали­ чием антихолинергической активности.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС, - усиление угнетения ЦНС.

• Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитичес­ кой непроходимости кишечника.

• Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин, - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов дифенгидрамина.

• Препараты, оказывающие ототоксическое действие, - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Отличительные характеристики По эффективности предупреждения гистамин-опосредованных периферических реакций сопоставим с более новыми антигистаминными средствами, в наиболь­ шей степени нарушает когнитивные функции, вызывает седативный эффект.

Обладает наиболее высокой антихолинергической активностью.

Возможно затруднение диагностики аппендицита и передозировки других лекарс­ твенных средств.

При лечении бессонницы не использовать одновременно с другими седативными средствами или транквилизаторами.

Общие для всех антигистаминных средств Недостаточно доказательств эффективности применения антигистаминных средств для облегчения зуда при атопическом дерматите. В ряде случаев эффект наблюдают при использовании антигистаминных средств с седативным действи­ ем. Применение новых более дорогих препаратов не оправдано.

Во избежание влияния на результаты кожных проб с аллергенами прекратить при­ менение антигистаминных средств не менее чем за 72 ч до проведения проб (для лоратадина и фексофенадина не менее чем за 1 нед).

Избегать употребления алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС.

Соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенного вни­ мания и быстрых психических реакций.

363 КИ с 1958 г.

КОД ATX: R06AA ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Димедрол, раствор для инъекций 10 мг/мл /1 мл №10, ВерофармЗАО (Белгородский филиал) - Россия;

Димедрол, раствор для внутривенного и внутримышечного вве­ дения, 10 мг/мл / 1 мл №10, Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Н.А. Семашко Россия;

Димедрола раствор для инъекций 1%, раствор для внутривенного и внутри­ мышечного введения 10 мг/мл / 1 мл №10, Фармстандарт-Уфимский витаминный завод ОАО - Россия;

Димедрола таблетки, таблетки 50 мг №10, Фармстандарт Октябрь ОАО - Россия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ДРОПЕРИДОЛ (DROPERIDOL) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное бутирофенона.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антипсихотик/нейролептик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых Б2-рецепторов в лимби ческих структурах головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ См. Галоперидол.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F — 70%, эффект пресистемной элиминации. Связь с белками крови — 92%.

Биотрансформация в печени. CI 12 мл/кг/мин. Т (мин) — 134±13. Элиминация:

почками 75%, с жёлчью — 22%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Премедикация, взрослым за 15-45 мин до начала хирургического вмешательс­ тва — в/м 2,5-5 мг.

• Вводный наркоз, в/в взрослым — 15-20 мг.

• Потенцирование общей и регионарной анестезии;

при продолжительных опе­ рациях для поддержания наркоза проводят повторное в/в введение в дозе 2,5 5 мг.

• Нейролептаналгезия (с фентанилом или другими опиоидами).

• Тошнота, рвота (во время диагностических и хирургических манипуляций), эффективная доза для профилактики тошноты и болевого синдрома перед лапа­ роскопией 20 мг/сут.

• Боли и рвота в послеоперационном периоде (взрослым — внутримышечно 2,5 5 мг каждые 6 ч) — оказывает успокаивающий эффект, однако не устраняет боль полностью.

• Психомоторное возбуждение.

• Галлюцинации.

• Болевой синдром.

• Болевой шок (при травмах, инфаркте миокарда, тяжёлых приступах стенокар­ дии, ожогах), отёк лёгких;

гипертонический криз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Двигательные нарушения: акатизия (через 6 ч после приёма препарата), дисто ния (15,2%), окулогирные кризы.

• Антихолинергические эффекты.

• Гипертензия, удлинение интервала Q-T.

• Гиперпирексия, тепловой удар, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

• Беспокойство.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Затруднение дыхания, коматозное состояние, дрожание, подёргивания, тугопо движность мышц или неконтролируемые движения. Лечение симптоматическое.

При угнетении дыхания — ИВЛ. Для поддержания АД внутривенно плазма (рас­ твор альбумина), норадреналин. NB: эпинефрин в этих случаях применять катего­ рически запрещается!

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения, назначение во время проведения кесарева сечения, гипокалиемия, артериальная гипотензия, синдром удлинения интервала Q-Г, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью — печё 722 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, Тяжёлая сердечная недоста­ точность, эпилепсия, депрессия, беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА — категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Не применять в период кормления грудью.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, — усиление угнетения ЦНС и дыхания.

• Возрастание гипотензивного эффекта.

• Эпинефрин — усиление гипотензивного эффекта.

• Бромокриптин, леводопа — уменьшение терапевтического эффекта.

• Средства, вызывающие экстрапирамидные реакции, — возрастание тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

• Гипотензивные средства — ортостатическая гипотензия.

• Пропофол — снижение антиэметической активности пропофола.

• Анестетики (парентерально, местно) — периферическая вазодилатация, гипо­ тензия.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 648 КИ с 1968 г.

Общие для всех бутирофеноновых препаратов • Пожилые, слабоумные и ослабленные пациенты склонны к чрезмерной седации, удлинению интервала Q.-T, гипотензии, увеличение количества пролактина в крови;

рекомендуется пониженная начальная доза.

• Не должен применяться как единственное средство для индукции анастезии в хирургии.

• Мониторирование экстрапирамидных эффектов и ЭКГ для выявления удлине­ ния интервала Q-Гили признаков трепетания-мерцания желудочков.

• Препараты бутирофенонового ряда сопоставимы по эффективности с препара­ тами фенотиазинового ряда.

Отличительные характеристики Парентеральное введение дроперидола эффективно для купирования острых пси­ хотических состояний, сравнительная эффективность с другими нейролептиками требует дальнейшего изучения.

ИНОЗИН (IN0SINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙДЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Средства для лечения заболеваний сердца.

КЛАССЫ АТХ Средство местного действия с антисептической и противовирусной активностью.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Антигипоксический, метаболический и антиаритмический.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Хорошо абсорбируется в ЖКТ. Биотрансформация в печени. Элиминация почками в незначительном количестве.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • ИБС (инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, нарушения сердечного ритма).

• Кардиомиопатии различного генеза, врождённые и приобретённые пороки сер­ дца, ревматические пороки сердца, миокардит, коронарный атеросклероз, гли ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК козидная интоксикация, лёгочное сердце, дистрофические изменения миокарда после тяжёлых физических нагрузок и перенесённых инфекционных заболева­ ний или вследствие эндокринных нарушений.

• Цирроз печени, острый и хронический гепатит, алкогольные и лекарственные повреждения печени, жировая дистрофия печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, урокопропорфирия.

• Отравление ЛС, алкоголизм, профилактика лейкопении при радиоактивном облучении, операции на изолированной почке (как ЛС фармакологической защиты, когда временно выключается кровообращение оперируемого органа).

- Суточная доза при приёме внутрь 0,6-2,4 г. В первые дни лечения суточная доза 0,6-0,8 г (0,2 г 3-4 раза в день). В случае хорошей переносимости суточ­ ную дозу повышают (на 2-3-й день) до 1,2 г, при необходимости до 2,4 г/сут.

Длительность лечения от 4 нед до 1,5-3 мес.

- При урокопропорфирии суточная доза составляет 0,8 г (по 0,2 г 4 раза в день).

В/в (медленно, струйно или капельно - 40-60 капель в минуту): начинать с вве­ дения 200 мг (10 мл 2% раствора) 1 раз в день, затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 400 мг 1-2 раза в день. Продолжительность лечения 10 15 дней.

- При острых нарушениях ритма и проводимости допустимо струйное введение в разовой дозе 200-400 мг.

- Для фармакологической защиты почек, подвергнутых ишемии, вводят в/в струй­ но в разовой дозе 1,2 г (60 мл 2% раствора) за 5-15 мин до пережатия почечной артерии, а затем еще 0,8 г (40 мл 2% раствора) сразу после восстановления кро­ вообращения.

- Для в/в капельного введения 2% раствор разводят в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе NaCl (до 250 мл).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, подагра, гиперурикемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Гиперурикемия, обострение подагры (при длительном приёме высоких доз).

• Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи.

С осторожностью! Почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория не определена.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Не представлен в Фармакопее США.

• Доказательства эффективности в кардиологии, токсикологии и клинике внут­ ренних болезней отсутствуют. Показания к применению и дозирование приве­ дены по Государственному реестру.

123 КИ с 1972 г.

КОДАТХ: G01AX ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Рибоксин, раствор для инъекций 2% / 10 мл №10, Биосинтез ОАО (Пенза) Россия;

Рибоксин, таблетки покрытые оболочкой 200 мг №50, Биосинтез ОАО (Пенза) - Россия;

Рибоксина раствор для инъекций 2%, раствор для внутривенного введения 20 мг/мл / 5 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия;

Рибоксина таблетки покрытые обологкой 0.2 г, таблетки покрытые оболочкой 200 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия.

724 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД (CALCIUM CLORIDE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Средство, восполняющее дефицит кальция в организме;

противоаллергическое и гемостатическое средство.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Соли кальция.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Восполнение дефицита Са2*.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антигипокальциемический, восполнение электролитов.

• Кардиотонический.

• Антигипермагнеземический (при депрессии ЦНС из-за передозировки магния сульфата).

• Антигиперкалиемический (для снижения и/или изменения кардиодепрессивно го эффекта гиперкалиемии).

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция 'Д-'/з перорально введённого препарата зависит от присутствия вита­ мина D, рН, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать Са2, возрастает при дефиците Са2*, диете со сниженным содержанием Са2\ Связь с бел­ ками крови - 45%. Элиминация: почками - 20%, с калом - 80%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Повышенная потребность в Са2' (беременность, период кормления грудью, период усиленного роста организма).

• Кровотечения различной этиологии и локализации (лёгочные, желудочно кишечные, носовые, маточные и др.).

• Аллергические заболевания (сывороточная болезнь, крапивница, лихорадоч­ ный синдром, зуд, ангионевротический отёк).

• Бронхиальная астма.

• Дистрофические алиментарные отёки.

• Спазмофилия, тетания.

• Туберкулёз лёгких.

• Рахит, остеомаляция, свинцовые колики.

• Гипопаратиреоз.

• Гипокальциемия.

• Повышенная проницаемость сосудов (геморрагический васкулит, лучевая болезнь).

• Гепатит паренхиматозный, гепатит токсический, нефрит, эклампсия, слабость родовой деятельности.

• Отравление солями Mg2', щавелевой и фтористой кислотами.

• Пароксизмальная миоплегия (гиперкалиемическая форма).

• Воспалительные и экссудативные процессы (пневмония, плеврит, аднексит, эндометрит и др.), экзема, псориаз.

В/в медленно (по 6-8 капель/мин) по 5-15 мл 10% раствора, разбавляя перед введением в 100-200 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы.

Внутрь после еды в виде 5-10% раствора 2-3 раза в сутки. Взрослым по 10-15 мл на приём, детям по 5-10 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, гиперкальциемия, атеросклероз, склонность к тромбо­ зам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • При приёме внутрь - гастралгия, изжога.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • При в/в введении - ощущение жара, гиперемия кожи лица, брадикардия, при быстром введении - фибрилляция желудочков сердца.

• Местные реакции (при в/в введении): боль и гиперемия по ходу вены.

Особые указания • Нельзя вводить п/к или в/м - возможен некроз тканей (высокие концентрации СаС12, начиная с 5%, вызывают сильное раздражение).

• При в/в введении СаС12 появляется ощущение жара сначала в полости рта, а затем по всему телу (ранее использовали для определения скорости кровотока времени между введением в вену и появлением ощущения жара).

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Тетрациклины, дигоксин, пероральные препараты Fe - замедление их абсорбции (интервал между приёмами должен быть не менее 2 ч).

• Тиазидовые диуретики - усиление гиперкальциемии.

• Кальцитонин - снижение эффекта кальцитонина при гиперкальциемии.

• Фенитоин - снижение биодоступности фенитоина.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Попадает в грудное молоко, концентрация недостаточна, чтобы неблагоприятно воздействовать на новорождённого.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Метаанализ продемонстрировал клинически и статистически значимое предотвра­ щение потери кости (позвонки и предплечье) у пациентов, находящихся на терапии глюкокортикоидами, при применении препаратов кальция и витамина D. В связи с низкой токсичностью и стоимостью пациентам перед глюкокортикоидной терапией следует проводить профилактику препаратами кальция и витамина D.

• Добавление кальция уменьшает риск повышения артериального давления (АД) при беременности, особенно у женщин с высоким риском гипертензии беремен­ ности и среди лиц с низким потреблением кальция в пищу. Оптимальные дозы и влияние на другие исходы требуют дальнейшего изучения.

114 КИ с 1974 г.

КОДАТХ: А12АА07, В05ХА ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Кальция хлорид, раствор для внутривенного введения 10% / 10 мл №10, Верофарм ЗАО (Воронежский филиал) - Россия;

Кальция хлорид, раствор для внутривенного введения 100 мг/мл / 5 мл №10, Биохимик ОАО (Саранск) - Россия.

КАРБАМАЗЕПИН (CARBAMAZEPINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производные карбоксамида.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Противоэпилептическое средство.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Блокада натриевых каналов, торможение выделения нейромедиаторов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Противосудорожный.

• Антиневралгический.

• Антипсихотический.

726 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Антиманиакальный.

• Антидиуретический.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F >70%. Связь с белками крови - 76% (55-59%, дети). Биотрансформация в пече­ ни, индуцирует собственный метаболизм (CYP3A4). Т,,2 (ч) - 8-29 (25-65, разовая доза). Клиренс, С1 (л/ч хкг) - 0,025-0,54 (0,011-0,0215 - при разовом приёме).

Элиминация: почечная - 72%, из них 3% в неизменённом виде;

ЖКТ - 28%.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Эпилепсия (исключая petit mat): парциальные формы припадков со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы при­ падков с тонико-клоническим компонентом, смешанные формы припадков - в начале лечения 200 мг 1-2 раза в сутки с повышением (не более чем на 200 мг/ сут с интервалом в неделю) до эффективной дозы - 400 мг 2-3 раза в сутки [9,32-10,6 мг/(кгхсут);

500;

600;

700;

800;

максимально - 2000 мг/сут];

пролон­ гированные формы - возможен приём 1 раз в сутки.

• Острые маниакальные состояния: 400-1600 мг/сут, в среднем - 400-600 мг 2- раза в сутки [20 мгДкгхсут)].

• Аффективные и шизоаффективные психозы (профилактика обострений, ослаб­ ление клинических проявлений): в виде монотерапии (800-1200 мг/сут) срав­ ним с плацебо, в сочетании с нейролептиками (галоперидолом, хлорпромазином и некоторыми другими) в дозе 200-1200 мг/сут эффект сомнителен.

• Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза: невралгия тройнич­ ного нерва - начальную дозу в 200-400 мг/сут постепенно повышают до пре­ кращения болей (в среднем - до 200 мг 3-4 раза в сутки), а затем уменьшают до минимально эффективной дозы;

400-800 мг/сут в 4 приёма;

эссенциальная языкоглоточная невралгия;

диабетическая полинейропатия, сопровождающаяся болями: 200-600 мг/сут.

• Абстинентный синдром (для лечения симптомов алкогольной абстиненции, зависимости и для профилактики судорог): 200 мг 3 раза в сутки (максимально 800 мг/сут);

в сочетании с миансерином для лечения опиоидной абстиненции максимально 400 мг/сут - эффективность не доказана;

для лечения кокаиновой зависимости в дозе 200-800 мг/сут нет доказательств эффективности.

• Несахарный диабет (любого генеза): 200 мг 2-3 раза в сутки.

• Полидипсия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Нечёткость зрения или двоение в глазах, нистагм, нарушение координации движений, тремор (22%), спутанность сознания, головокружение (22%), сонли­ вость, головная боль, изменение поведения.

• Аллергические реакции: сыпь (11%), синдром Стивенса-Джонсона.

• Синдром, сходный с СКВ: кожная сыпь, повышение температуры, артралгии, миалгии.

• Тяжёлая диарея.

• Апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, панцитопе ния, тромбоцитопения;

аденопатия и лимфаденопатия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Атаксия, атетоидные движения конечностей и гиперкинезы, дисметрия, гипер- и гипорефлексия, двигательное беспокойство, судороги, мышечные подёргивания, дрожание, головокружение, сонливость, мидриаз, тахикардия, гипер- или гипо тензия, опистотонус, угнетение дыхания, шок, олигурия или ишурия, анурия.

Лечение симптоматическое, ИВЛ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность (в том числе к трициклическим антидепрессантам), одно­ временный приём ингибиторов МАО, нарушение костно-мозгового кроветворе ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ния, анемия, лейкопения, острая порфирия в анамнезе, АВ-блокада, сердечная недостаточность, печёночная недостаточность, ХПН, гипонатриемия разведения (синдром неадекватной секреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточ­ ность коры надпочечников), закрытоугольная глаукома или повышение внутриг­ лазного давления, гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, бере­ менность, кормление грудью.

С осторожностью - заболевания ССС, старческий возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко до 60% от концентраций в плазме крови матери.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Антикоагулянты (производные кумарина и индандион), другие противосудо рожные средства (фенитоин, барбитураты, сукцинамиды, клоназепам, при мидон, вальпроевая кислота), эстрогенсодержащие препараты, в том числе противозачаточные, хинидин, кортикостероиды, трициклические антидепрес­ санты - уменьшение их эффективности вследствие усиления метаболизма.

• Циметидин, кларитромицин, эритромицин, верапамил, дилтиазем, изониазид, пропоксифен - увеличение токсичности карбамазепина вследствие повышения его концентрации.

• Вальпроевая кислота - повышение концентрации метаболита карбамазепина 10,11-эпоксида и, соответственно, токсичности карбамазепина.

• Ингибиторы МАО, в том числе фуразолидон и прокарбазин - гиперпирексия, гипертонический криз, судороги, смерть. Между приёмом этих препаратов обя­ зателен перерыв не менее 14 дней.

• Ацетаминофен, изониазид, энфлуран, галотан, метоксифлуран - усиление гепа тотоксичности.

• Ингибиторы карбоангидразы - увеличение риска нарушения остеогенеза.

• Метоксифлуран, литий - увеличение риска нефротоксичности.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Препарат выбора для лечения парциальных и тонико-клонических припадков (сравним с фенитоином и вальпроатами), невралгии тройничного нерва, диа­ бетической нейропатии, алкогольной абстиненции. В лечении острой мании сопоставим с литием и вальпроатами, (переносится хуже, чем вальпроаты).

• Лечение начинать с малых доз, повышая постепенно с интервалом в неделю до адекватного ответа пациента, принимать с едой в 3-4 приёма. Отменять - мед­ ленно (резкая отмена может вызвать эпилептический статус).

• Мониторинг: АЛТ, ACT, билирубин, мочевина, ионизированный кальций, пери­ ферическая кровь (в том числе тромбоциты и ретикулоциты) перед началом лечения, еженедельно в течение 1-го месяца, затем - ежемесячно.

• Не употреблять алкогольные напитки.

• Оптимальные концентрации в крови перед приёмом утренней дозы: 6-12 мкг/ мл - эпилепсия (до 16 мкг/мл);

8-12 мкг/мл - психотические расстройства.

869 КИ с 1966 г.

КОД ATX: H03AF ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Зептол, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 200 мг №30, 400 мг №30, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд - Индия;

Карбалепсин ретард, таблетки пролонгированного действия 400 мг №50, Акрихин ХФК ОАО - Россия;

Карбамазепин, таблетки 200 мг №50, Розфарм ООО - Россия;

Карбамазепин, таб­ летки 200 мг №50, Синтез АКО ОАО - Россия;

Карбамазепин, таблетки 200 мг №50, Ремедика Лтд - Кипр;

Карбамазепин, таблетки 200 мг №50, Марбиофарм 728 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОАО - Россия;

Карбамазепин-Акри, таблетки 200 мг №50, Акрихин ХФК ОАО Россия;

Тегретол ЦР, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой 200 мг №50, 400 мг №30, Новартис Фарма С.п.А - Италия;

Финзепин, таблетки 200 мг №50, Брынцалов-А ЗАО - Россия;

Финлепсин, таблетки 200 мг №50, АВД.

фарма ГмбХ и Ко.КГ - Германия;

Финлепсин ретард, таблетки пролонгированного действия 200 мг №50, 400 мг №50, АВД.фарма ГмбХ и Ко.КГ - Германия.

КЕТ0Р0ЛАК (KETOROLAC) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное уксусной кислоты.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ нпвс.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Ингибирование циклооксигеназы с результирующим уменьшением синтеза пред­ шественников простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Анальгетический (после в/м введения и приёма внутрь начало эффекта через 0, и 1 ч соответственно, максимальный эффект через 1-2 ч и 2-3 ч).

• Противовоспалительный.

• Жаропонижающий.

• Ингибирование агрегации тромбоцитов, обратимое. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 80-100%. Связь с белками плазмы 99%. Биотрансформация в печени, неак­ тивные метаболиты. Т,,2 -5,3 ч (2-9 ч). Элиминация: почками -91%, жёлчью и калом 6%. Гемодиализом не удаляется из организма.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

• травмы, миалгия, вывихи, растяжения [60 мг кеторолака в/м и 800 мг ибупро фена равноэффективны по анальгетической активности для купирования острой мышечно-скелетной боли после травмы, кеторолак (10 мг внутривенно) не пре­ дотвращает миалгию, вызванную суксаметонием];

• зубная боль (10 и 20 мг кеторолака после удаления коренного зуба равноэффек­ тивны по анальгетической активности, более эффективны, чем кетопрофен 50 мг и плацебо);

• боли в послеродовом и послеоперационном периодах;

• онкологические заболевания;

• артралгия, невралгия, радикулит;

• ревматические заболевания (кеторолак 30 мг через день местно, 5 сеансов с использованием электрофизиологических методов лечения более эффективен, чем плацебо, - пациенты с эпикондилитом, гонартритом, периартритом, мета тарсалгией по 30 человек в каждой группе).

- В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).

- При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг рекомендуемая доза 20 мг в первый приём, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН доза 10 мг в первый приём и далее по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при пероральном применении 40 мг.

- При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК дозу), обычно по 30 мг каждые 6 ч, в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу), обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут), в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).

- Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациен­ тов от 16 до 64 лет с массой тела более 50 кг 90 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше лет) доза для в/м и в/в введения составляет 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости аце­ тилсалициловой кислоты и Л С пиразолонового ряда), гиповолемия (независимо от вызвавшей её причины), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обостре­ ния, гипокоагуляция (в том числе гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития, тяжёлая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), печёночная недостаточность, период родов, период кормления грудью, детский возраст (до 16 лет - безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью! Гиперчувствительность к другим НПВС, бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность ЖКТ: алкоголизм, табакокурение, холецистит;

послеоперационный период, ХСН, отёчный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холес таз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка (СКВ), одновременный приём с другими НПВП, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Часто - более 3%, менее часто - 1-3%, редко - менее 1%.

• Со стороны пищеварительной системы: часто - гастралгия, диарея, менее часто стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка, редко снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с перфорацией и/или кровотечением - боль в животе, спазм или жжение в эпи гастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

• Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточ­ ность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпу­ ра), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объёма мочи, нефрит, отёки почечного генеза.

• Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечёткость зрительного восприятия).

• Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отёк лёгких, отёк гортани (одышка, затруднение дыхания).

• Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, редко асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригид­ ность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспо­ койство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.

• Со стороны ССС: менее часто - повышение АД.

• Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

• Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

• Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопа пулезную сыпь), пурпура, редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с озно­ бом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или 730 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК болезненность нёбных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

• Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.

• Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отёки век, периорбитальный отёк, одышка, затруднённое дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

• Прочие: часто - отёки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела), менее часто - повышенное потоотделение, редко - отёк языка, лихорадка.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение симптоматическое.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Парацетамол - повышение нефротоксичности кеторолака.

• Другие НПВС, глюкокортикоиды, этанол, кортикотропин, препараты Са24 - уве­ личение риска изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно кишечных кровотечений.

• Антикоагулянты (производные кумарина и индандиона, гепарин), тромболити ки (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантные Л С, цефалоспорины, вальпроевая кислота, ацетилсалициловая кислота - повышение риска развития кровотечений.

• Гипотензивные и диуретические ЛС - снижение их гипотензивного эффекта (кеторолак снижает синтез простагландинов в почках).

• Метотрексат - повышение гепато- и нефротоксичности (совместное их назначе­ ние возможно только при использовании низких доз метотрексата и контроле его концентрации в плазме).

• Другие нефротоксичные ЛС (в том числе препараты золота) - повышение риска развития нефротоксичности.

• ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, - снижение клиренса кеторолака и повышение его концентрации в плазме.

• Наркотические анальгетики - повышение их эффекта.

• Миелотоксические ЛС - усиление проявления гематотоксичности препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Попадает в грудное молоко. Не применять!

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • 10 и 20 мг кеторолака после удаления коренного зуба равноэффективны по аналь гетической активности, более эффективны, чем кетопрофен 50 мг и плацебо.

• Кеторолак может быть использован в послеоперационном периоде у взрослых с нормальной функцией почек, так как не вызывает ухудшения почечной функции в послеоперационном периоде.

• 60 мг кеторолака в/м и 800 мг ибупрофена равноэффективны по анальгетической активности для купирования острой мышечно-скелетной боли после травмы.

• Кеторолак (10 мг в/в) не предотвращает миалгию, вызванную суксаметонием.

• Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

• Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.

• При совместном приёме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкос­ ти, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.

• Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Больным с нарушением свёртываемости крови назначают только при посто­ янном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

• Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата менее 40 мг/сут.

629 КИ с 1986 г.

КОДАТХ: М01АВ ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Адолор, таблетки покрытые оболочкой 10 мг №20, Оболенское - фармацевтическое предприятие ЗАО - Россия;

Кеталгин, таблетки 10 мг №10, Фармстандарт-Октябрь ОАО - Россия;

Кеторол, раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл / 1 мл №10, Д-р Редди'с Лабораторис Лтд - Индия;

Кеторол, таблетки покрытые обо­ лочкой 10 мг №20, Д-р Редди'с Лабораторис Лтд - Индия;

Кеторолак, раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл / 1 мл №10, Синтез АКО ОАО - Россия;

Кеторолак, раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл /1 мл №10, Сотекс ФармФирма ЗАО - Россия.

КЛ0НИДИН (CL0NIDINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Симпатомиметики для лечения глаукомы, агонисты имидазолиновых рецепторов (а2-адреномиметик).

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антиглаукомные препараты и миотики, антигипертензивные препараты.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Прямая стимуляция постсинаптических а2-адренорецепторов, имидазолиновых рецепторов продолговатого мозга, снижение потока симпатических импульсов к сосудам и сердцу. При местном применении: прямая стимуляция ос2-адренорецеп торов цилиарного тела.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Антигипертензивный: снижение общего периферического сопротивления сосу­ дов, снижение сердечного выброса, урежение частоты сердечных сокращений;

продолжительность эффекта - 6-12 ч.

• Снижение внутриглазного давления: уменьшение продукции внутриглазной жидкости и улучшение её оттока.

• Седативный.

• Уменьшение мозгового кровотока;

увеличение почечного кровотока.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ Системное действие • Артериальная гипертензия (в том числе симптоматическая гипертензия при почечной патологии).

• Гипертонический криз - сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту), внутривенно (струйно: 1 мл раствора в 10 мл физиологического раствора в течение 7-10 мин;

капельно: 4 мл раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы со средней скоростью 20 капель в минуту, максимальная скорость инфузии - капель в минуту) или внутримышечно (в дозе 0,15 мг).

• Головная боль сосудистого генеза (профилактика) - внутрь 0,025 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости увеличивать дозу до 0,05 мг 3 раза в сутки.

• Дисменорея или менопауза (лечение вазомоторных симптомов) - внутрь 0,025 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней до и в период менструаций, при мено­ паузе - внутрь 0,025-0,075 мг 2 раза в сутки.

732 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • Никотиновая зависимость.

• Синдром Жиль де ля Туретта - 3-5 мкг/(кгхсут).

• Абстинентный синдром у наркоманов (в составе комплексной терапии).

Внутрь 0,075 мг 3 раза в сутки независимо от приёма пищи. При необходимости постепенное увеличение средней суточной дозы до 0,9 мг. Максимальная разовая доза 0,3 мг;

максимальная суточная доза - 2,4 мг. Пожилым больным церебраль­ ным атеросклерозом начальная доза 0,0375 мг 3 раза в сутки. Отмена препарата постепенно, в течение 1-2 нед.

Местное действие • Первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление): по 1-2 капли 2-4 раза в день (начиная с 0,25% раствора). Для уменьшения системного дейс­ твия препарата после инстилляции необходимо в течение 1-2 мин нажать на область слёзного мешка.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция после приёма внутрь - быстрая. Связь с белками плазмы - 20-40%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация - в печени (50% дозы). Элиминация: почками (40-60%) и через кишечник - 20%. Т, - 12 16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Системные реакции: повышенная утомляемость, слабость (10%), сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, головокружение (16%), беспокойство, тревожность, депрессия, яркие или «кошмарные» сновиде­ ния;

сухость во рту (40%) при пероральном приёме, анорексия, тошнота, рвота, запоры - 10%, снижение желудочной секреции;

снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, аритмия, изменения ЭКГ, синдром Рейно;

импотенция, снижение либидо, задержка мочеиспускания;

увеличение массы тела, преходящее повышение уровня глюкозы крови, гинеко­ мастия;

боли в суставах и мышцах;

кожная сыпь, ангионевротический отёк, поре дение волос, аллопеция.

Обычно эти эффекты постепенно ослабевают и через несколько дней могут пройти.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Токсическое действие у детей - при приёме 0,1 мг. Снижение или повышение АД (особенно у детей), брадикардия, уширение комплекса QRS, замедление атрио вентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, миоз, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, арте­ риальная гипотензия.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко, обнаруживается в плазме младенцев. Гипотензивный эффект у младенцев не наблюдался.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Вазодилататоры, мочегонные и антигистаминные препараты - усиление эффек­ та клонидина.

• Трициклические антидепрессанты, анорексигенные средства (за исключением фенфлурамина), нестероидные противовоспалительные средства, симпатомиме тики - ослабление эффекта клонидина.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК • (З-Адреноблокаторы, сердечные гликозиды - повышение риска развития бради кардии и атриовентрикулярной блокады.

• Этанол - усиление эффекта этанола.

• Пирибедил - уменьшение его антипаркинсонического эффекта.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Местное действие Сравним с тимололом по эффекту снижения внутриглазного давления, не оказыва­ ет системного воздействия при местном применении. Эффективность повышается в комбинации с другими антиглаукомными препаратами. Нарушает глазную гемо­ динамику у здоровых, поэтому длительное применение нежелательно. Препарат выбора при профилактике послеоперационного повышения внутриглазного дав­ ления. Более быстро снижает внутриглазное давление по сравнению с перораль ным ацетазоламидом (500 мг).

Системное действие В сравнении с нифедипином одинаково эффективно и безопасно снижает артери­ альное давление при гипертоническом кризе (пероральный приём), но гипотен­ зивный эффект развивается медленнее. Сравним по эффективности с гуанфаци ном, пропранололом, в отличие от которых имеет более выраженные побочные эффекты.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловлен­ ное стимуляцией постсинаптических а2-адренорецепторов сосудов. Для профилак­ тики ортостатической гипотензии при в/в введении больной должен находиться в горизонтальном положении во время и на протяжении 1,5-2 ч после инъекции.

При длительном парентеральном введении клонидина необходимо регулярно кон­ тролировать внутриглазное давление.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасны­ ми видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

1750 КИ с 1970 г.

КОД ATX: C02AC ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Клофелин, таблетки 150 мкг №50, Вифитех ЗАО - Россия;

Клофелин, таблетки мкг №50,150 мкг №50, Органика ОАО (Новокузнецк) - Россия;

Клофелин, таблет­ ки 75 мкг №50,150 мкг №50, Дальхимфарм ОАО - Россия.

ЛЕВ0Д0ПА + БЕНСЕРАЗИД (LEVODOPA + BENSERAZIDE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Дофаминергические агенты, производные ДОФА.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антипаркинсонические средства.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Леводопа: декарбоксилирование в дофамин в ЦНС, восполнение дефицита эндо­ генного дофамина.

Бенсеразид: ингибирование периферической дофа-декарбоксилазы, предотвраще­ ние образования дофамина вне ЦНС.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Противопаркинсонический: необходимо 2-3 нед непрерывного приёма для оценки клинической эффективности комбинации.

• Совместное применение леводопы с бенсеразидом в соотношении 4:1 сущест­ венно повышает эффективность и уменьшает количество побочных эффектов леводопы (тошнота, рвота, гипотония).

734 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ФАРМАКОКИНЕТИКА • Бенсеразид: F 66-74%. Элиминация: в неизменённом виде почками - 53-64%, 30% - с калом.

• Леводопа: F 30% (специфический транспортер), с бенсеразидом повышается.

Плохо проходит через ГЭБ. 95% пресистемно превращаются в дофамин в желуд­ ке, слизистой кишечника, печени (дофа-декарбоксилаза). Т1/2 - 0,75-1,5 ч. Часть подвергается метоксилированию катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ), при этом дофамин не образуется. Элиминация метаболитов почками - 70-80%.

Некоторые метаболиты окрашивают в красный цвет мочу, которая при окисле­ нии кислородом воздуха становится тёмной.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).

- Внутрь: вначале 100 мг/25 мг 2 раза в день, увеличивать на 100 мг/25 мг каж­ дый 3-4-й день до наступления оптимального терапевтического эффекта без дискинезии.

- Оптимальная суточная доза 400-800 мг леводопы и 100-200 мг бенсеразида в 4-6 приёмов.

- Максимальная суточная доза 1000-1200 мг леводопы и 250-300 мг бенсерази­ да в течение первого года лечения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Часто: депрессия, блефароспазм, параноиодные идеи, психотические эпизоды (галлюцинации - 3%), акинезия, хореоидные движения, мышечная скованность.

• Реже: агранулоцитоз, лейкопения, аритмии, стенокардия, судороги, гематурия, гемолитическая анемия, язва двенадцатиперстной кишки, кишечные кровотече­ ния, приливы, судороги мышц шеи и спины, ортостатическая гипотензия, гипер тензия, флебиты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Ранний симптом - мышечные подергивания, блефароспазм. Специфического антидота нет;

лечение поддерживающее и симптоматическое. Эффективность гемодиализа не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• Тяжёлые нарушения деятельности сердечно-сосудистой, эндокринной системы, печени, почек;

психозы. Злокачественная меланома, нарушения кроветворения.

• Беременность, период кормления грудью.

• Возраст до 30 лет.

• С осторожностью - аритмии, инфаркт миокарда (в анамнезе), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, остеомаляция.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Антигипертензивные средства - ортостатическая гипотензия.

• Ингибиторы МАО - совместное применение не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С. Леводопа проходит плацентарный барьер и метаболизируется в организме плода. Эмбриотоксичность и тератогенность показана на животных.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении комбинации в грудное молоко. Не применять!

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • Средняя суточная доза леводопы (без карбидопы или бенсеразида) после года лечения составила 196-336 мг, к 4-5-му годам лечения - 376-635 мг;

бро мокриптина - 18-36 мг после года лечения и 7,5-120 мг к 4-му году лечения.

• Лечение болезни Паркинсона (при отсутствии излечения) имеет целью ограни­ чение постепенно возрастающей инвалидизации. Наиболее эффективной стра ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 3 тегией лечения является применение леводопы, которая улучшает некоторые показатели болезни. Однако с каждым годом лечения леводопой возрастает число больных, у которых развиваются двигательные осложнения, утяжеля­ ющие бремя болезни. Анализ существующих сведений об эффективности бро мокриптина в монотерапии для предупреждения (отсрочивания) двигательных осложнений терапии леводопой у больных с ранними проявлениями болезни Паркинсона свидетельствует о его эффективности у тех больных, которые его переносят.

• Раннее совместное назначение леводопы и бромокриптина для замедления раз­ вития двигательных осложнений при лечении болезни Паркинсона не является эффективной стратегией.

• Нет различий в эффективности и безопасности двух коммерчески доступных препаратов леводопы, содержащих карбидопу или бенсеразид. Средняя суточ­ ная доза леводопы 658 ± 64 мг/сут (с карбидопой 66 мг/сут) и 605 ± 59 мг/сут (с бенсеразид ом 151 мг/сут).

128 КИ с 1974 г.

КОД ATX: N04BA ВОЗ:

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Мадопар «250», таблетки 200 мг+50 мг №100, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд - Швей­ цария;

Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125», таблетки диспергируемые, 100 мг+25 мг №100, Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд [Швейцария], произведено Рош С.п.А. - Италия.

ЛЕВОДОПА + КАРБИД0ПА (LEVODOPA + CARBID0PA) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Дофаминергические агенты, производные ДОФА.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антипаркинсонические средства.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Леводопа: декарбоксилирование в дофамин в ЦНС, восполнение дефицита эндо­ генного дофамина.

Карбидопа: ингибирование периферической дофа-декарбоксилазы, предотвраще­ ние образования дофамина на периферии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Противопаркинсонический - достигается через 7 дней непрерывного приёма.

• Совместное применение леводопы с карбидопой существенно повышает эффек­ тивность ЛС и уменьшает количество побочных эффектов леводопы (тошнота, рвота, гипотония).

ФАРМАКОКИНЕТИКА • Карбидопа: F - 40-70%. Не проходит через ГЭБ. Т - 1-2 ч. Элиминация в 1/ неизменённом виде почками - 30%.

• Леводопа: F - 30%, (специфический транспортер), с карбидопой повышает­ ся. Плохо проходит через ГЭБ. 95% пресистемно превращаются в дофамин в желудке, слизистой кишечника, печени (дофа-декарбоксилаза). Т, - 0,75-1,5 ч.

/ Часть подвергается метоксилированию катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ), при этом дофамин не образуется. Элиминация метаболитов почками - 70-80%.

Некоторые метаболиты окрашивают в красный цвет мочу, которая при окисле­ нии кислородом воздуха становится тёмной.

• Сочетание карбидопы с леводопой приводит к повышению количества выводи­ мой в неизменённом виде почками леводопы с 2 до 6%.

736 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Болезнь Паркинсона (600/150 мг), синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами).

Внутрь, во время еды (с небольшим количеством жидкости) - 1 таблетка (100 мг/ 10 мг) 3-4 раза в день, увеличивать на 1 таблетку каждые 2-3 дня, до достижения эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается при дозе 3-6 таблеток (по 250 мг/ 25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза 2 г леводопы и 200 мг карбидопы. При переводе пациентов с препаратов леводопы на комбинацию леводопы с карбидопой, приём леводопы должен быть прекращён по крайней мере за 12 ч до назначения.

Снижение дозы - при развитии мышечных судорог и блефароспазма.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Часто: возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, эйфория, галлюци­ нации (3%),дисфагия, атаксия, хореоидные движения, тошнота (13%) и рвота, периферическая нейропатия, повышенный тремор рук, слабость.

• Реже: диплопия, блефароспазм, мидриаз, приливы, сердцебиения, психотичес­ кие эпизоды, ортостатическая гипотензия, нарушение мочеудержания и мочеис­ пускания.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Ранний симптом - блефароспазм. Специфического антидота нет;

лечение подде­ рживающее и симптоматическое. Эффективность гемодиализа не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ • Гиперчувствительность.

• Закрытоугольная глаукома.

• Психоневроз, психоз, депрессия.

• Печёночная и/или почечная недостаточность.

• Сердечная недостаточность, «лёгочное» сердце.

• Лейкопения, болезни крови.

• Кожные заболевания неизвестной этиологии, меланома и подозрение на нее.

• Заболевания эндокринной системы.

• Беременность, период кормления грудью.

• Детский возраст (до 12 лет).

• С осторожностью - выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания лёгких, судорожный синдром (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Галотан и другие гидрокарбоновые ингаляционные средства для наркоза - риск возникновения аритмии вследствие накопления дофамина. Прекратить приём леводопы за 6-8 ч до наркоза этими средствами.

• Кокаин - риск возникновения сердечных аритмий.

• Галоперидол, фенотиазиновые и тиоксантеновые нейролептики - уменьшение эффекта леводопы.

• Ингибиторы МАО - выраженная гипертензивная реакция, повышение дозы карбидопы до 300-400 мг/сут снижает риск возникновения этого осложнения.

Соблюдать 14-дневный перерыв между курсами лечения этими средствами.

• Селегилин - повышение риска дискинезий, тошноты, спутанности сознания, галлюцинаций, ортостатического коллапса. Снизить дозы леводопы при совмес­ тном применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA категория С. Проходит плацентарный барьер, метаболизируется в организме плода. Эмбриотоксичность и тератогенность показана на животных.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Проникает в грудное молоко. Не применять!

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Общие для препаратов леводопы • Недопустимо внезапное прекращения приёма леводопы (возможно развитие сим птомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение содержания КФК в сыворотке крови). Контроль за пациен­ тами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его приём, особенно если пациент получает антипсихотические средства.

• Избегать деятельности, при которой требуются высокая концентрация внима­ ния и быстрота психомоторных реакций.

• Не назначать для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС!

• Мониторинг: психический статус, периферическая кровь, функции печени, почек и ССС, внутриглазное давление у больных глаукомой.

• Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешён пероральный приём. После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

• Средняя суточная доза леводопы (без карбидопы или бенсеразида) после года лечения составила 196-336 мг, к 4-5-му годам лечения - 376-635 мг;

бро мокриптина 18-36 мг после года лечения и 7,5-120 мг к 4-му году лечения.

• Лечение болезни Паркинсона (при отсутствии излечения) имеет целью ограниче­ ние постепенно возрастающей инвалидизации. Наиболее эффективной стратегией лечения является применение леводопы, которая улучшает некоторые показатели болезни. Однако с каждым годом лечения леводопой возрастает число больных, у которых развиваются двигательные осложнения, утяжеляющие бремя болезни.

Анализ существующих сведений об эффективности бромокриптина в моноте­ рапии для предупреждения (отсрочивания) двигательных осложнений терапии леводопой у больных с ранними проявлениями болезни Паркинсона свидетельс­ твует о его эффективности у тех больных, которые его переносят.

• Раннее совместное назначение леводопы и бромокриптина для замедления раз­ вития двигательных осложнений при лечении болезни Паркинсона не является эффективной стратегией.

• Нет различий в эффективности и безопасности двух коммерчески доступных препаратов леводопы, содержащих карбидопу или бенсеразид. Средняя суточ­ ная доза леводопы 658 + 64 мг/сут (с карбидопой 66 мг/сут) и 605 +/- 59 мг/сут (с бенсеразид ом 151 мг/сут).

280 КИ с 1973 г.

КОД ATX: N04BA ВОЗ: + ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Дуэллин, таблетки, 100 мг+25 мг №50,250 мг+25 мг №50, Эгис АО фармацевтичес­ кий завод - Венгрия;

Карбидопа/Леводопа, таблетки, 250 мг+25 мг №100, Ремедика Лтд - Кипр;

Паком, таблетки, 250 мг+25 мг №100, Лек д.д. - Словения;

Синдопа, таблетки 250 мг+25 мг №50, Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд - Индия;

Тидомет форте, таблетки 250 мг+25 мг №100, Торрент Фармасьютикалс Лтд - Индия;

Тремонорм, таблетки, 250 мг+25 мг №100, Тева Фармацевтические Предприятия Лтд - Израиль Уп. Скопинский фармацевтический завод ЗАО - Россия.

ЛЕВ0МЕПР0МАЗИН (LEV0MEPR0MAZINE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное фенотиазина, алифатическое.

738 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Психолептики/антипсихотикиДнейролептики).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Конкурентная блокада постсинаптических дофаминовых (D2) рецепторов мезо лимбических структур головного мозга.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ См. Хлорпромазин.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Абсорбция быстрая и полная. Связь с белками крови - 90%. Биотрансформа­ ция - в печени (активный метаболит). Т1/2-15-78 ч. Элиминация метаболитов почками <1, с жёлчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Психомоторное возбуждение (сопровождающееся страхом, тревогой, гневом), психозы. При психозах и выраженном возбуждении начинают с парентерально­ го введения 25-75 мг, увеличивая дозу при необходимости до 200-250 мг при в/м введении и до 75-100 мг при в/в введении. Затем переводят больных на приём препарата внутрь, по 50-100 мг/сут (при необходимости до 400 мг).

• Параноидно-галлюцинаторные синдромы (шизофрения, делириозный психоз).

• Эпилепсия, олигофрения, ажитированные депрессии (в качестве вспомогатель­ ного средства).

• Неврозы: внутрь, 12,5-50 мг, бессонница.

• Премедикация (усиление действия анальгетиков, антигистаминных препаратов и средств для наркоза).

• Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоя­ сывающий лишай и др.), зудящие дерматозы.

Внутрь, в/м, в/в струйно, в/в капельно (на 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы), 100 -150 мг в течение 5-7 дней.

Максимальная суточная доза 400 мг.

При умеренно выраженных психопатиях:

- внутрь, в 2-4 приёма, начиная с 25 50 мг, постепенно увеличивая дозу до 200-300 мг/сут, после достижения эффекта - постепенное снижение доз до поддерживающих - 25-100 мг.

Купирование острого алкогольного психоза: в/в 50-75 мг. Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ См. Хлорпромазин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Нечёткость зрения, аритмия, остановка сердца, гипотензия, шок, тахикардия, изменение интервала Q.RS, фибрилляция желудочков, ажитация, судороги, дезори­ ентация, сонливость, кома, увеличение зрачков, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, мышечная ригидность, угнетение дыхания, рвота. Лечение симптома­ тическое. Специфического антидота нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, почечная/печёночная недостаточность, желтуха, гипоп­ лазия костного мозга, гранулоцитопения, артериальная гипотензия, декомпенси рованная сердечная недостаточность, беременность, период кормления грудью;

закрытоугольная глаукома;

эпилепсия, паркинсонизм, острые инфекционные забо­ левания;

кома, вызванная интоксикацией этанолом, наркотиками и снотворными.

БЕРЕМЕННОСТЬ FDA — категория С. У новорождённых детей отмечают длительную желтуху, гипо и гиперрефлексию, экстрапирамидные эффекты.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Не применять в период кормления грудью.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ См. Хлорпромазин.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ • По эффективности при поведенческих расстройствах у больных с деменцией препараты фенотиазинового ряда сопоставимы с препаратами бутирофеноново го ряда.

• У больных, получающих фенотиазины, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Отлигителъные характеристики Болеутоляющий эффект левомепромазина превышает таковой петидина (нарко­ тический анальгетик) у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Левомепромазин эффективен в лечении мигрени, сопоставим с меперидином и не вызывает привыкания.

55 КИ с 1973 г.

КОД ATX: N05AA ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Тизерцин, раствор для инъекций 25 мг/мл / 1 мл №10, Эгис АО фармацевтический завод - Венгрия;

Тизерцин, таблетки покрытые оболочкой 25 мг №50, Эгис АО фармацевтический завод - Венгрия.

ЛОРНОКСИКАМ (L0RN0XICAM) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Оксикам.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Нестероидный противовоспалительный препарат.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Диклофенак.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий.

• Антиагрегантный.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F - 97%. Связь с белками плазмы - 99%. Биотрансформация в печени до неак­ тивного метаболита. Т - 3-4 ч. Элиминация: почками ~'/3, с жёлчью ~2/3 в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Ревматоидный артрит (12 мг/сут), остеоартроз (12-16 мг/сут), анкилозирую щий спондилит (12 мг/сут), суставной синдром при обострении подагры.

• Бурсит, тендовагинит.

• Болевой синдром (слабой и средней интенсивности, послеоперационная боль 24мг/сут): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная (4-20 мг) и головная боль, альгодисменорея.

• Боль при травмах, ожогах.

• Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания).

Внутрь перед приёмом пищи, запить 200 мл воды;

при умеренном, сильном боле­ вом синдроме — 8-16 мг, при необходимости — в первые 24 ч дополнительно 16 мг, в дальнейшем — 8 мг 2 раза в сутки, воспалительные заболевания: взрослым 8-16 мг/сут в 2-3 приёма. Максимальная доза - 16 мг/сут.

В/в 8-16 мг/сут, максимальная суточная доза - 16 мг.

При заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек, печени у пожилых, при массе тела меньше 50 кг, после обширных операций, пациентам старше 65 лет максимальная суточная доза - 12 мг в 3 приёма.

740 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Диспепсия, НПВС-гастропатия, абдоминальные боли, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, диарея;

эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизис­ той оболочки желудка и кишечника, нарушение функции печени.

• Головная боль, головокружение, сонливость, нарушение сна, депрессия, воз­ буждение, усиление потоотделения, тремор, асептический менингит, изменение массы тела.

• Дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гло мерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отёки, острая почечная недостаточность.

• Снижение слуха, шум в ушах.

• Сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.

• Агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;

кожная сыпь, зуд, кра­ пивница, отёк Квинке, бронхоспазм.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.

При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, дёсенное, маточное, носовое, ректаль­ ное, геморроидальное).

ПЕРЕДОЗИРОВКА Усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и пищеварительной системы, ост­ рая почечная недостаточность. Лечение симптоматическое.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность (в том числе к АСК и другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма, сердечная недостаточность, отёки, гиповолемия, обезво­ живание, артериальная гипертензия, нарушения свёртываемости крови (в том числе гемофилия, геморрагический диатез, гипокоагуляция, тромбоцитопения), печёночная недостаточность, умеренная или тяжёлая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), ухудшение слуха, патология вести­ булярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

заболевания крови, кровоизлияние в головной мозг (подозрение на кровоизлияние).

С осторожностью — гипербилирубинемия, беременность, период кормления гру­ дью, хирургические вмешательства у пациентов старше 65 лет и массой тела менее 50 кг, возраст до 18 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ Не применять.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Не применять.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Урикозурические препараты - снижение их эффективности.

• Антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики - усиление их действия.

• Минералокортикоиды, ГКС, эстрогены - усиление их побочных эффектов.

• Гипотензивные и мочегонные средства - снижение эффекта этих преператов.

• Производные сульфонилмочевины - усиление гипогликемического эффекта.

• Антациды и колестирамин - снижение абсорбции лорноксикама.

• Препараты лития, метотрексат - увеличение их концентрации в крови.

• Дигоксин - снижение почечного клиренса дигоксина.

• Циметидин - повышение концентрации лорноксикама в плазме.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 32 КИ с 1990 г.

Общие для всех НПВП: см. Диклофенак.

Лорноксикам (24 мг/сут) не уступает трамадолу (300 мг/сут) и морфину по эффек­ тивности купирования послеоперационной боли, более безопасен.

Не представлен в Фармакопее США.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК 7 4 МАГНИЯ СУЛЬФАТ (MAGNESIUM SULFATE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Раствор электролита. Препарат магния. Осмотическое слабительное. Средство для диагностики функции желчевыводящих путей.

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Солевые добавки. Препараты минералов. Слабительное средство. Диагностическое средство. (Гипотензивное средство. Противосудорожное средство. Желчегонное средство.) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ • Системные:

противосудорожный: наркотическое действие;

уменьшение выделения аце тилхолина в нервно-мышечных синапсах, нарушение нервно-мышечной пере­ дачи, прямое угнетение гладкой мускулатуры и угнетение ЦНС;

антиаритмический: стабилизация клеточных мембран, модуляция ионных токов Na\ Ca2\ К+, снижение возбудимости кардиомиоцитов;

токолитический: изменение поглощения, связывания, распределения ионов кальция в ГМК, угнетение сократительной способности миометрия;

усиление кровотока в матке в результате расширения её сосудов;

желчегонный (рефлекторный);

гипотензивный.

• Локальные - слабительный: повышение осмотического давления в кишечнике, накопление воды, усиление перистальтики.

ФАРМАКОКИНЕТИКА Выводится почками со скоростью, пропорциональной концентрации в сыворотке крови и уровню клубочковой фильтрации. Эффективные противосудорожные концентрации — 2-3,5 ммоль/л.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Возможно применение магния сульфата для купирования эпилептического ста­ туса (в составе комплексной терапии)0.

• Для парентерального введения. В/м, в/в, медленно, первые 3 мл — в течение мин по 5-20 мл 20-25% раствора ежедневно, 1-2 раза в сутки на протяжении 15-20 дней. Максимальная доза для взрослых — до 40 г/сут.

Артериальная гипертензия, гипертонический криз (в том числе с явле­ ниями отёка мозга) магния сульфат в сочетании с препаратами калия для длительного лечения артериальной гипертензии.

Инфаркт миокарда: не влияет на исходы инфаркта миокарда, если применя­ ется на фоне ангиопластики, снижает смертность от желудочковых аритмий (почти в 2 раза эффективнее пропранолола), нормализуя процессы реполяри зации (в/в капельно 70 ммоль за 24 ч), 2 г в/в за 5 мин, непосредственно после проведения тромболитической терапии, затем 16 г в течение 24 ч.

Стенокардия напряжения. Нестабильная стенокардия при операции аорто коронарного шунтирования, 16 ммоль в/в с момента введения анестетиков до наложения скобы на аорту и 36 ммоль в течение 24 ч после снятия скобы с аорты. Нестабильная стенокардия — в/в. Вазоспастическая стенокардия — 0,27 ммоль/кг в/в.

Аритмии, особенно суправентрикулярные (комплексная терапия). Фиб­ рилляция предсердий после аортокоронарного шунтирования (200 mEq в течение 5 дней после операции). См. также магнезии сульфат при инфаркте миокарда. Пароксизмальная мерцательная аритмия. Длительная суправент рикулярная тахикардия, фибрилляция или трепетание предсердий — менее эффективен, чем верапамил. Предсердная тахиаритмия — эффективнее амио дарона восстанавливает синусовый ритм (37 мг/кг в/в болюсом, 25 мг/кг/ч 742 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК в/в в течение 24 ч). Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия — 2 г в/в — эффективен менее, чем аймалин, при введении до аймалина повышает эффективность последнего.

Энцефалопатия.

Судорожный синдром. См. также магнезии сульфат при эклампсии, гипомаг ниемии и эпилептическом статусе.

Эклампсия 4-5 г в/в + 6-10 г в/м, затем 1,5-5 г в/м каждые 4 ч или 4-6 г в/в болюсом, затем инфузия 1 г/ч в течение 24 ч после родов или после последнего припадка, при повторном припадке 2 г в/в — препарат выбора;

преэклампсия в дозе 4-6 г в/в болюсом, затем 1-2 г/ч в/в капельно или по 5 г в/м каждые 4 ч в течение 12-24 ч — преимущество перед плацебо сомнительно.

Гипомагниемия, в том числе профилактика (неполноценное или несба­ лансированное питание, приём контрацептивов, диуретиков, миоре лаксантов, хронический алкоголизм). Индуцированная фоскарнетом — не для рутинного применения 1, 2, 3 г/сут в/в. Индуцированная цисплатином — на период лечения препаратом ежедневно в/в при мониторинге концентрации магния в крови. На фоне хронической сердечной недостаточности у лиц с желудочковыми аритмиями.

Повышенная потребность в магнии (беременность, период роста, период выздоровления, стрессы, гипергидроз).

Острая гипомагниемия (признаки тетании, нарушение функции миокар­ да). Судороги у новорождённых на фоне гипокальциемии и гипомагниемии.

Преждевременные роды 4 г в/в болюсом беременным перед операцией кеса­ рева сечения по поводу подозрения на развитие дистресс-синдрома плода — менее эффективен, чем тербуталин. 4 г в/в болюсом, затем 5 г/ч в/в капельно в течение 90+28 мин.

Отравление солями тяжёлых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсви нец): в/в, 5-10 мл 5-10% раствора.

Задержка мочи. Для приёма внутрь.

Запоры — внутрь, растворив содержимое пакета (20-30 г) в 100 мл тёплой воды. После геморроидэктомии.

Холангит, холецистит, гипотоническая дискинезия жёлчного пузыря (для проведения тюбажей) — внутрь по 15 мл 20-25% раствора 3 раза в сутки.

Отравление растворимыми солями бария: промывают желудок 1% раство­ ром магния сульфата или дают его внутрь (20-25 г в 200 мл воды для образо­ вания нерастворимого бария сульфата).

Дуоденальное зондирование (для получения пузырной порции жёлчи) — через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% тёплого раствора.

Очищение кишечника перед диагностическими манипуляциями — сравним с препаратами сенны, бисакодилом.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезап­ ный прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, сма­ занная речь, рвота, слабость. Признаки гипермагниемии — в порядке повышения концентраций Mg2t в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлек­ сов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала P-Q.H расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л). Кроме того, гипергидроз, трево­ га, глубокая седация, полиурия, атония матки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА См. Побочные эффекты. Лечение: кальция глюконат 10%, 10-20 мл развести в 0,9% растворе натрия хлорида, в/в медленно (устраняет блокады проводящей ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК системы сердца, угнетение дыхания). Возможно применение физостигмина (0,5 1,0 мл). При нарушенной функции почек — гемодиализ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, артериальная гипотен зия, выраженная брадикардия, АВ-блокада, ХПН (КК <20 мл/мин).

С осторожностью — миастения, заболевания органов дыхания, тяжёлое наруше­ ние функции почек, острые воспалительные заболевания ЖКТ, беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА - категория А, в случае длительного лечения матерей (4-13 нед) паренте­ рально у новорождённых отмечали пороки развития костей и врождённый рахит.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ В грудном молоке концентрация магния сульфата превышает концентрации в плазме крови матери в 2 раза.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Соли кальция — взаимная нейтрализация в организме, не вводить в одном шприце: возможно выпадение в осадок сульфата кальция;

совместное назначе­ ние только для лечения синдрома «голодных костей» после паратиреоидэкто мии, или тетании, связанной с гипокальциемией и гипомагниемией.

• Средства, вызывающие угнетение ЦНС, — усиление угнетения.

• Гликозиды наперстянки — нарушения проводимости сердца.

• Нифедипин — усиление гипотензии.

• Блокаторы нервно-мышечной передачи — внезапное и непредсказуемое усиле­ ние нервно-мышечной блокады.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 420 КИ с 1968 г.

Препарат выбора для профилактики и лечения желудочковых аритмий при инфар­ кте миокарда, для лечения эклампсии (эффективнее диазепама), гипомагниемии, для очищения кишечника перед диагностическими манипуляциями.

Мониторинг:

• контроль артериального давления, ЭКГ, концентрации магния в крови, в норме 0,8-1,2 ммоль/л;

• контроль за глубокими сухожильными рефлексами, надколенниковым и колен­ ным, перед каждым введением магнезии: если рефлекс отсутствует, не вводить очередную дозу;

• контроль за частотой дыхания перед каждым парентеральным введением магне­ зии — не менее 16 в минуту.

МАННИТОЛ (MANNIT0L) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Шестиатомный спирт (диуретик;

дегидратирующее средство).

ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Осмотический диуретик.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Повышение осмотического давления плазмы крови, увеличение объёма цирку­ лирующей крови, увеличение диуреза за счёт повышения осмолярности гломе рулярного фильтрата, уменьшение канальцевой реабсорбции воды, увеличение экскреции натрия и хлора.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ • Диуретический -начало действия через 1-3 ч.

• Дегидратирующий.

• Противоглаукоматозный (системный).

744 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ФАРМАКОКИНЕТИКА Незначительная биотрансформация в печени, Т - 100 мин, элиминация - поч­ ками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ • Отёк мозга.

• Черепно-мозговая гипертензия (при почечной или почечно-печёночной недо­ статочности).

• Эпилептический статус.

• Глаукома (острый приступ).

• Операции с экстракорпоральным кровообращением - в аппарат непосредствен­ но перед началом перфузии вводят 20-40 г маннитола.

• Острая печёночная и/или почечная (в комбинации с фуросемидом и допамином) недостаточность.

• Посттрансфузионные осложнения после введения несовместимой крови.

• Форсированный диурез при отравлениях.

В/в (струйно или капельно), 10-20% раствор в дозе 0,5-1,5 г/кг;

суточная доза не должна превышать 140-180 г. Лиофилизированную массу растворяют ex tempore водой для инъекций или 5% раствором глюкозы. Во избежание обезвоживания необходимо введение в организм жидкости.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ • Гипотензия, артериальная гипертензия, гипонатриемия.

• Сухость во рту, жажда, головная боль>10%, тошнота>10%, рвота>10%, поли урия >10%, диарея.

• Нечёткость зрения — 1-10%, головокружение — 1-10%, сыпь — 1-10%.

• Редко: боль в грудной клетке, тахикардия, повышение температуры тела, затруд­ нённое мочеиспускание, нарушение солевого баланса, застой в лёгких, почечная недостаточность, отёк стоп и лодыжек, тромбофлебит.

ПЕРЕДОЗИРОВКА Полиурия, гипотензия, коллапс, отёк лёгких, гипонатриемия, гипокалиемия, оли гурия, гемморагический инсульт. Лечение симптоматическое. Возможно удаление гемодиализом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, ХПН, нарушение фильтрационной функции почек, застой­ ная сердечная недостаточность, геморрагический инсульт, субарахноидальное кровоизлияние (кроме кровотечений во время трепанации черепа), отёк лёгких на фоне острой левожелудочковой недостаточности, тяжёлые формы дегидратации, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.

С осторожностью — беременность, кормление грудью.

БЕРЕМЕННОСТЬ ФДА — категория В.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Нет сведений о проникновении в грудное молоко.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ • Гликозиды наперстянки - повышение риска токсического действия гликозидов.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ 421 КИ с 1958 г.

ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ Необходим контроль АД, диуреза, концентрации электролитов в сыворотке крови (ионы калия, натрия), функции почек.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК МЕБГИДРОЛИН (MEBHYDROLIN) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Другие антигистаминные средства для системного применения ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Антигистаминные средства для системного применения МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ См. Дифенгидрамин.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ Антигистаминный: начало действия через 15—30 мин, максимальный эффект через 1—2 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА F — 40—60%. Т из плазмы ~4 ч. Биотрансформация в печени;

небольшое ]/ количество препарата, не подвергшегося биотрансформации, выводится поч­ ками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ И ДОЗИРОВАНИЕ Сенная лихорадка, конъюнктивит, крапивница, экзема, кожный зуд, лекарствен­ ная сыпь, кожная реакция после укуса насекомого: внутрь взрослым и детям с лет по 0,1 г 1—3 раза в сутки, детям с 5 лет по 0,05 г 2—4 раза в сутки, детям стар­ ше 2 лет по 0,05 г 1—2 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ Диспепсические явления (изжога, тошнота, боли в эпигастральной области и т.д.).

Головокружение, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, сонливость, тревожность (по ночам), замедление скорости реакции;

у детей — парадоксаль­ ные реакции (повышенная возбудимость, раздражительность, тремор, нарушения сна).

Сухость во рту, задержка мочи, аллергические реакции, крайне редко гранулоци топения и агранулоцитоз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, другие вос­ палительные заболевания ЖКТ, пилоростеноз, нарушения сердечного ритма (обладая ваголитическим действием, может улучшать проводимость в предсерд но-желудочковом узле и способствовать развитию наджелудочковых аритмий), эпилепсия, беременность, период кормления грудью.

С осторожностью — печёночная и/или почечная недостаточность (может потре­ боваться коррекция дозы и интервалов между приёмами).

БЕРЕМЕННОСТЬ Противопоказан.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ Прекратить кормление при необходимости лечения мебгидролином.

КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь — усиление угнетения ЦНС.

РЕЗЮМЕ И ДОПОЛНИТЕЛЬНЫЕ СВЕДЕНИЯ Для всех антигистаминных средств.

• Возможно влияние на результаты кожных проб с использованием аллергенов.

Прекратить применение антигистаминных средств не менее чем за 72 ч до про­ ведения проб.

• Избегать употребления алкоголя и других средств, угнетающих ЦНС.

• Воздержаться от выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстрых психических реакций.

746 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ СПРАВОЧНИК ОТЛИЧИТЕЛЬНЫЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ • Слабое седативное действие. Слабая антихолинергическая активность.

• Не представлен в Фармакопее США.

4 КИ с 1978 г.

КОД ATX: R06AX ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ, ФОРМЫ ВЫПУСКА И ПРОИЗВОДИТЕЛИ Диазолин, драже 50 мг №10, 100 мг №10, Щелковский витаминный завод ОАО Россия;

Диазолина драже, драже 100 мг №20, Марбиофарм ОАО - Россия;

Диазолина драже, драже 50 мг №10, 100 мг №10, Фармстандарт-Уфимский вита­ минный завод ОАО - Россия.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ (METAMIZ0LE SODIUM), ДИПИР0Н (DIPYR0NE) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ/ХИМИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Производное пиразолона ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ КЛАСС АТХ Другие анальгетики и антипиретики МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Неселективная блокада циклооксигеназы, снижение образования простагланди нов из арахидоновой кислоты.

Pages:     | 1 |   ...   | 13 | 14 || 16 | 17 |



© 2011 www.dissers.ru - «Бесплатная электронная библиотека»

Материалы этого сайта размещены для ознакомления, все права принадлежат их авторам.
Если Вы не согласны с тем, что Ваш материал размещён на этом сайте, пожалуйста, напишите нам, мы в течении 1-2 рабочих дней удалим его.